Форма выпуска, состав и упаковка
- пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл., № 1
- пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл., № 10
- Ампициллин 1 г
- Сульбактам 0,5 г
№ UA/3858/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Комбинированный препарат, состоящий из антибиотика ампициллина и ингибитора ?-лактамаз сульбактама. Обладает широким спектром бактерицидного действия. Ампициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, является бактерицидным компонентом препарата, проявляет активность в отношении чувствительных микроорганизмов в фазе активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида наружной мембраны бактерий. Сульбактам не проявляет выраженную антибактериальную активность (активен только в отношении Neisseria spp., Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella catarrhalis, Pseudomonas cepacia), является ингибитором ?-лактамаз, обусловливающих резистентность микроорганизмов к ампициллину. Сульбактам оказывает синергическое действие с пенициллинами.
Благодаря комбинации сульбактама натрия и ампициллина натрия расширяется спектр и выраженность противомикробного действия компонентов препарата.
Амписульбин-КМП активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, продуцирующих ?-лактамазу); Streptococcus spp., в том числе Str. pyogenes, Str. viridans, Str. pneumoniae (пневмококк), Str. faecalis (энтерококк);Haemophilus influenzae и Н. parainfluenzae (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазы); Moraxella catarrhalis; Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp.; Proteus spp.(индолположительные и индолотрицательные штаммы); Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Clostridium spp.; неспорообразующих анаэробов — Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.; Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры сульбактама и ампициллина сходны. Максимальная концентрация в крови и период полувыведения ампициллина при применении его в сочетании с сульбактамом аналогичны соответствующим показателям при введении одного ампициллина в эквивалентной дозе.
Амписульбин хорошо распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, хорошо проникает в желчь, мокроту, гной. Проникновение в СМЖ низкое, однако усиливается при менингите. Концентрация компонентов в плевральной и перитонеальной жидкостях соответствует концентрациям, которые наблюдаются в сыворотке крови. В низких концентрациях препарат проникает в грудное молоко. В зависимости от дозы и способа введения препарат выявляют в крови в течение 6–8 ч. Период полувыведения составляет около 1 ч. Экскретируется преимущественно с мочой (75–80%) в неизмененном виде.
Дозировка
применяют в/в и в/м. Суточная доза для взрослых обычно составляет 1,5–3 г в 3–4 приема с интервалом 6–8 ч. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 ч в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести — в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 ч.
Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделив ее на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 ч.
Недоношенным и детям первой недели жизни препарат вводят каждые 12 ч в дозе 75 мг на 1 кг массы тела в сутки, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг.
Длительность лечения устанавливают индивидуально, как правило, она составляет 5–14 дней, в случае клинической необходимости — более продолжительная. После нормализации температуры тела и устранения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 ч.
Для профилактики хирургических инфекций вводят 1,5–3 г препарата во время вводного наркоза, что обеспечивает достижение эффективных концентраций в сыворотке крови и в тканях во время выполнения операции. Введение препарата можно повторить через 6–8 ч; при оперативных вмешательствах большого объема применение антибиотика обычно прекращают через 24 ч после операции.
Для лечения острой неосложненной гонореи препарат вводят однократно в дозе 1,5 г.
При выраженных нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина ?30 мл/мин) следует увеличить интервал между каждым введением: при клиренсе креатинина от 15 до 29 мл/мин интервал составляет 12 ч, от 5 до 14 мл/мин — 24 ч.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, Амписульбин вводят сразу после сеанса гемодиализа, а при продолжительном артериовенозном гемодиализе — через 6–12 ч.
Р-ры Амписульбина готовят непосредственно перед их применением. При приготовлении р-ра следует дать ему отстояться после добавления растворителя до полного исчезновения образующейся пены, чтобы визуально оценить полноту растворения.
Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или в изотоническом р-ре натрия хлорида, или в 5% р-ре глюкозы. Во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 5 мл растворителя; во флакон, содержащий 1,5 г, — 10 мл. Вводят медленно в течение 5–10 мин.
В/м: для взрослых суточная доза составляет 1,5–3 г, которая вводится в 3–4 приема с интервалом 6–8 ч. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 ч в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести — в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 ч. Максимальная суточная доза — 12 г. Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 ч. Недоношенным детям и детям первой недели жизни препарат вводят каждые 12 ч в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Детям других возрастных групп — 50 мг/кг массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет 5–14 дней, при необходимости — более длительная.
После нормализации температуры тела и исчезновения других патологических симтомов препарат применяют еще на протяжении 48 ч.
Для в/м введения Амписульбин растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,5–1% р-ре лидокаина (после предварительного определения чувствительности пациента к лидокаину). Во флакон, содержащий 0,75 или 1,5 г препарата, добавляют 1,6 или 3,2 мл растворителя соответственно. Р-р вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.
Передозировка
препарат в очень высоких дозах может вызвать эпилептиформные судороги. В таких случаях препарат отменяют и назначают симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
несовместим с аминогликозидами, тетрациклинами, амфотерицином, клиндамицином, линкомицином, эритромицином, метронидазолом, полимиксина В сульфатом. Аминогликозиды инактивируются при взаимодействии с ампициллином, поэтому не следует смешивать их в одном шприце.
У пациентов с подагрой при одновременном приеме Амписульбина и аллопуринола риск развития кожных реакций повышается.
Одновременный прием пробенецида приводит к повышению концентрации ампициллина и сульбактама в крови и удлинению периодов полувыведения этих препаратов вследствие угнетения их почечной (канальцевой) секреции.
Амписульбин неустойчив в р-рах, содержащих декстрозу или другие углеводы, его не следует смешивать с другими препаратами крови и белковыми гидролизатами.
Амписульбин удлиняет протромбиновое время и повышает эффект кумариновых антикоагулянтов; может снижать эффективность эстрогенов.
Побочные действия
возможны тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, сыпь и другие кожные реакции, редко — анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения, повышение активности АлАТ и AсАT в сыворотке крови, гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит. Возможны местные реакции — боль в месте инъекции, при в/в введении — флебит. Крайне редко — анафилактический шок.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 8–15 °С.
Показания
бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, — инфекции уха, горла, носа (синусит, средний отит, эпиглоттит, тонзиллит, фарингит); инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит); внутрибрюшные инфекции (перитонит, холецистит); инфекции в акушерстве и гинекологии (эндометрит, параметрит, сальпингоофорит); сепсис; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит); гонококковые инфекции; анаэробные инфекции. Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии (кесарево сечение, прерывание беременности).
Противопоказания
повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата или к любым бета-лактамным антибиотикам; период кормления грудью (в период лечение кормление грудью следует прекратить); инфекционный мононуклеоз; тяжелые заболевания печени.
Особые указания
препарат не рекомендуется применять для лечения инфекционного мононуклеоза.
При лечении больных, которым показано ограниченное введение натрия, следует учитывать, что препарат содержит натрий.
Перед назначением препарата необходимо выяснить наличие в анамнезе аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае развития аллергической реакции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
При развитии суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При длительном лечении рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени, кроветворение, особенно у новорожденных, недоношенных и детей грудного возраста.
В период лечения препаратом возможны ложноположительные результаты глюкозурических тестов.
Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами.
