Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. 5 мг, № 7, № 14
• Залеплон 5 мг
№ UA/2538/01/01 от 26.11.2009 до 26.11.2014
• капс. 10 мг, № 7, № 14
• Залеплон 10 мг
Прочие ингредиенты: старлак, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремнезем безводный коллоидный, желатин.
№ UA/2538/01/02 от 26.11.2009 до 26.11.2014
Фармакологическое действие
залеплон обладает высокой селективностью и малым сродством к бензодиазепиновым рецепторам первого типа. У больных с первичной психофизиологической бессонницей в зависимости от возраста при приеме залеплона в дозе 5–10 мг сокращается латентное время, прошедшее до момента засыпания. Залеплон удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между различными фазами сна. 2- и 4-недельное применение ни в одной из доз не сопровождалось развитием толерантности к препарату.
При приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%.
Степень связывания с белками плазмы крови — около 60%. Проникает в грудное молоко.
В первичном метаболизме участвует альдегид-оксидаза, за счет чего образуется 5-оксозалеплон. CYP 3А4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтил-залеплона, который в свою очередь под воздействием альдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона не обладают фармакологической активностью. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в сыворотке крови. При применении в суточной дозе до 30 мг кумуляции не выявлено.
Период полувыведения залеплона — около 1 ч.
Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). 57% принятой дозы выявляют в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезэтил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, определяемых в кале, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Дозировка
курс лечения по возможности должен быть максимально коротким, не более 2 нед. Принимают внутрь непосредственно перед сном. Прием препарата сразу после еды может на 2 ч задержать момент достижения максимальной концентрации в крови, однако при этом не влияет на всасывание препарата.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение одной ночи).
Больным пожилого возраста, а также пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести препарат назначают в суточной дозе 5 мг.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Данные о безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.
Передозировка
передозировка, как правило, не вызывает состояний, угрожающих жизни, если одновременно больной не принимал антидепрессанты или спиртные напитки. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.
Обычно при передозировке отмечают симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся сонливостью, комой. В случае незначительной передозировки возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, артериальная гипотензия, нарушение дыхания, реже — кома, очень редко — с летальным исходом.
Если факт передозировки установлен в 1-й час после приема препарата, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту. Пациенту, который находится без сознания, проводят промывание желудка, осуществляют поддержку функции респираторной системы.
Мониторинг сердечной деятельности и дыхания проводят в отделении интенсивной терапии.
В качестве антидота можно применять флумазенил. Клинический опыт, однако, не подтверждает эффективность флумазенила при передозировке залеплона.
Лекарственное взаимодействие
прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), снотворных, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков усиливает седативный эффект залеплона.
При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических анальгетиков, обусловливающего развитие зависимости.
Циметидин как неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP 3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%. Следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении этих препаратов.
Селективные блокаторы CYP 3А4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекции дозы не требуется.
Сильные индукторы печеночных ферментов (CYP 3А4), например рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на 1/4 снизить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффективность.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекции дозы этих препаратов не требуется.
Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном.
При одновременном приеме в комбинации с другими известными ингибиторами CYР 3A4 возможно изменение концентрации залеплона в плазме крови.
Побочные действия
наиболее часто отмечают головную боль, чувство слабости, сонливость и головокружение.
Возможна антероградная амнезия, особенно при приеме в более высоких дозах, сопровождающаяся нарушением поведения.
Возможно появление клинических признаков скрытой депрессии.
Парадоксальные психические реакции (беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возникают у пациентов пожилого возраста.
Прием препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с синдромом отмены. Возможно развитие психической зависимости, злоупотребление препаратом.
Условия и сроки хранения
при температуре 15–30 °С.
Показания
нарушение сна, проявляющееся в утрудненном засыпании и имеющее тяжелый характер (приводящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность).
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Особые указания
нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Анданте сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг лактозы, капсула 10 мг — 134 мг.
После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания к препарату и снижение его снотворного эффекта.
Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой выше при приеме препарата в высоких дозах, длительном лечении и наличии алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию синдрома отмены: головной и мышечной боли, состоянию резко выраженной тревожности, напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
После прекращения лечения возможно развитие преходящей бессонницы, однако в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, тревожность, нарушение настроения, сна или беспокойство.
Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 нед. Продлить его можно только после тщательного клинического обследования больного.
Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о длительности курса лечения и возможном развитии синдрома отмены.
Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных реакций, чаще возникающих через несколько часов после приема препарата. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в том случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в течение первых 4 ч после приема препарата.
Лечение залеплоном следует прекратить при появлении беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения.
Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в том числе и лицам в возрасте старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у более молодых пациентов. Больным этой возрастной группы препарат рекомендуется назначать в дозе 5 мг.
С осторожностью назначают пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью.
Не рекомендуется назначать залеплон больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше. Назначение снотворных и седативных препаратов больным с хронической дыхательной недостаточностью требует особой осторожности.
Препарат не следует применять в качестве основного лекарственного средства при психозах.
Препарат не пригоден для лечения депрессии и тревожных состояний, сопровождающих депрессию, так как он способен провоцировать суицидальные попытки. Больным с депрессией препарат следует выписывать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки с суицидальной целью.
Данные по применению препарата у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому применение препарата в этой возрастной группе противопоказано.
Ввиду отсутствия данных о применении препарата в период беременности, назначать его не рекомендуется. При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать их о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
При необходимости применения залеплона в III триместр беременности или применения препарата в высоких дозах во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, артериальной гипотензии, умеренно выраженной дыхательной недостаточности в результате
действия препарата.
У новорожденных, матери которых в последние недели беременности регулярно принимали препарат, возможно развитие физической зависимости и развитие синдрома отмены.
Ввиду проникновения препарата в грудное молоко прием препарата в период кормления грудью противопоказан.
Залеплон оказывает неблагоприятное воздействие на способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. При недостаточной продолжительности сна также отмечают снижение способности к концентрации внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, следует проявлять особую осторожность.
