Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/о 100 мг, № 20, № 60
- Ацеклофенак 100 мг
№ UA/5359/01/01 от 06.06.2007 до 10.11.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Ацеклофенак, ингибируя синтез простагландинов, влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика. Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается через 1,25–3 ч. 99% ацеклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме крови, а время достижения максимальной концентрации на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Объем распределения — 25 л.
Период полувыведения — 4 часа. Ацеклофенак находится в системной циркуляции в неизмененном состоянии, основным его метаболитом является 4–гидроксиацеклофенак.
Приблизительно 2/3 введенной дозы препарата экскретируется с мочой в виде гидроксипроизводных.
Дозировка
таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром и 1 — вечером. Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Передозировка
симптомы: нарушения со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, гипервентиляции легких с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечные нарушения (боль в области живота, тошнота, рвота).
Лечение: специфического антидота не существует. В случаях передозировки необходимы интенсивный медицинский уход и симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
наблюдаются следующие эффекты взаимодействие при одновременном приеме Аэртала с другими лекарственными средствами:
- повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, фентонила и препаратов лития;
- снижает эффект диуретиков и гипотензивных средств;
- при применении с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию;
- повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ при одновременном применении с другими НПВП или глюкокортикоидами;
- ацетилсалициловая кислота снижает уровень концентрации ацеклофенака в плазме крови;
- циклоспорин усиливает токсическое влияние ацеклофенака на почки;
- с гипогликимизирующими препаратами возможно гипо– или гипергликемия (необходим контроль уровня глюкозы в крови);
- повышает уровень концентрации метотрексата и усиливает его токсическое действие;
- на фоне применения с непрямыми антикоагулянтами требуется постоянный контроль коагулограммы.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: иногда отмечается головная боль, головокружение, нарушение сна (бессонница или сонливость), возбуждение, в отдельных случаях — нарушение чувствительности, дезориентация, снижение памяти, нарушения зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, асептический менингит.
Аллергические реакции: иногда возникает сыпь на коже, редко — крапивница, экзема, полиморфная эритема, эритродермия, БА, системные анафилактоидные реакции, в отдельных случаях васкулит, пневмонит, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла.
Со стороны почек: редко — периферические отеки, очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, в отдельных случаях фульминантный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные случаи тахикардии, АГ, застойной сердечной недостаточности.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 30° С.
Показания
Аэртал применяется как обезболивающее и противовоспалительное средство при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Противопоказания
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; наличие в анамнезе сведений о БА, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата; нарушение кровотворения невыясненной этиологии; III триместр беременности; возраст до 18 лет.
Особые указания
с осторожностью препарат назначают пациентам при наличии в анамнезе заболеваний печени, почек, ЖКТ, БА, аллергического (сенного) ринита, полипозного ринита, диспепсических симптомов на момент назначения препарата, АГ, сердечной недостаточности, после обширного хирургического вмешательства, в I и II триместр беременности и в период кормления грудью, а также пациентам преклонного возраста.
Во время применения препарата нужно проводить систематический контроль состава периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на скрытую кровь.
Пациентам, которые применяют препарат, необходимо воздержаться от занятий деятельностью, которая требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.
