Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. шип., № 10
- табл. шип., № 20
- Кислота ацетилсалициловая 400 мг
- Кислота аскорбиновая 240 мг
№ UA/4398/01/01 от 19.04.2006 до 19.04.2011
Фармакологическое действие
комбинированный препарат. Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также снижает агрегацию тромбоцитов.
Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана.
Вследствие снижения продукции простагландинов уменьшается пирогенное влияние простагландинов на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, что приводит к снижению их чувствительности к болевым медиаторам. Антиагрегантное действие препарата обусловливается необратимым нарушением синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах и блокированием ЦОГ эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин. Водорастворимый витамин С (кислота аскорбиновая) повышает неспецифическую резистентность организма, проявляет антиоксидантное действие. Результаты in vitro и ex vivo исследований показали, что аскорбиновая кислота оказывает положительное влияние на лейкоцитарный иммунный ответ организма человека, вносит существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена обусловливают целостность стенок капилляров и таким образом снижают проницаемость стенок сосудов.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит — салициловую кислоту. Абсорбция ацетилсалициловой и салициловой кислоты в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10–20 мин (ацетилсалициловая кислота) или через 45–120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49–70% для ацетилсалициловой и 66–98% — для салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислоты являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Препарат выделяется в виде метаболитов преимущественно почками.
Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе и составляет 2; 4 и 20 ч при дозе 0,5; 1 и 5 г соответственно. Препарат проникает через ГЭБ, определяется в грудном молоке, в синовиальной жидкости.
После перорального применения кислота аскорбиновая наиболее активно абсорбируется в проксимальном отделе кишечника Na+-зависимой активной транспортной системой. Абсорбция непропорциональна дозе. При повышении суточной пероральной дозы аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться к верхней границе.
Кислота аскорбиновая фильтруется через почечные клубочки и реабсорбируется проксимальными канальцами под действием Na+-зависимого процесса; распределяется в тканях организма и выводится с мочой в неизмененном виде или в виде основных метаболитов: оксалатов и дикетогулоновой кислоты.
Дозировка
препарат принимают перорально. Шипучие таблетки растворяют в 1/2 стакана воды непосредственно перед приемом.
Взрослые. Одноразовая доза — 1–2 шипучие таблетки. Повторный прием возможен через 4–8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 таблеток.
Дети. Рекомендованная суточная доза ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте старше 1 года — 60 мг/кг массы тела, которые рекомендуется применять в 4–6 приемов; 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч или 10 мг/кг массы тела каждые 4 ч.
Дети в возрасте 1 года–4 лет: 100–200 мг ацетилсалициловой кислоты как одноразовая доза (1/4–1/2 таблетки или 1/4–1/2 р-ра от целой таблетки).
Дети в возрасте 5–9 лет: 200–400 мг ацетилсалициловой кислоты как одноразовая доза (1/2–1таблетка или 1/2 р-ра — р-р целой таблетки).
Для детей в возрасте старше 9 лет разовая доза составляет 400 мг (1 таблетка), суточная — 1–3 таблетки. При необходимости разовую дозу можно принимать 3 раза в сутки с интервалом 4–8 ч.
У больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приемами.
Передозировка
передозировка опасна для детей и лиц пожилого возраста, поскольку может привести к летальному исходу.
Симптомы: при интоксикации легкой степени возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, а также шум в ушах, головокружение, снижение остроты зрения и слуха (особенно у детей и больных пожилого возраста). При значительной передозировке отмечают бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышку, удушье, обезвоживание, гипертермию, кому, щелочную реакцию мочи, метаболический ацидоз, дыхательный (газовый) алкалоз, нарушения углеводного обмена. Летальная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых превышает 10 г, для детей — 3 г.
Лечение: немедленная госпитализация, промывание желудка, применение активированного угля, проверка КОР. В зависимости от состояния КОР и электролитного баланса проводят инфузионное введение р-ров натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата; при рН мочи 7,5–8,0 и содержания салицилатов в плазме крови более 500 мг/л (для взрослых) или 300 мг/л (для детей) проводят интенсивную терапию щелочными диуретиками; при серьезных отравлениях показано проведение гемодиализа, восполнение потери жидкости, симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Аспирина С и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении Аспирина С и НПВП усиливаются терапевтическое действие и побочные эффекты последних. На фоне лечения Аспирином С усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении Аспирина С и пероральных гипогликемизирующих препаратов — производных сульфонилмочевины — увеличивается выраженность гипогликемического эффекта. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Аспирин С уменьшает выраженность действия спиронолактона, фуросемида, гипотензивных, а также противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом (особенно в дозах, превышающих 3 г для взрослых и 1,5 г для детей) может способствовать снижению высокого устойчивого уровня салицилатов в крови.
Побочные действия
наиболее частые побочные эффекты — тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области. В отдельных случаях, особенно при частом и длительном применении препарата, возможно развитие эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта, иногда осложненных скрытым или проявляющимся клинически (мелена) кровотечением. Очень редко отмечают развитие тромбоцитопении, анемии (вследствие скрытого кровотечения из пищеварительного тракта), аллергических реакций в виде кожной сыпи или бронхоспазма (особенно у больных БА).
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С.
Показания
болевой синдром слабой и средней интенсивности различного (в том числе воспалительного) генеза, лихорадочные состояния.
Противопоказания
активная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез, повышенная склонность к кровотечениям; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому другому компоненту препарата; БА, ассоциированная с применением салицилатов или других НПВП; выраженная почечная или печеночная недостаточность; III триместр беременности.
Особые указания
Специальные предупреждения и предупредительные меры. Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты у детей и подростков с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, в том числе у больных с ОРВИ, может вызывать серьезные побочные действия (в частности синдром Рея), Аспирин С применять только после предварительной консультации с врачом.
Аспирин С применяют с осторожностью при одновременном лечении антикоагулянтами, наличии хронических рецидивирующих язвенных поражений ЖКТ или хронических желудочно-кишечных кровотечений, нарушении функции почек и/или печени, повышенной чувствительности к НПВП, ОРВИ, на фоне которой может развиться синдром Рея.
У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе БА, аллергическим и сенным ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носовой полости, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения Аспирином С возможно развитие бронхоспазма.
При хирургических вмешательствах (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, повышает вероятность кровотечения, поэтому их следует применять только после предварительной консультации с врачом. Применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, что может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.
Аспирин С можно применять в период беременности и кормления грудью только в том случае, если все другие лекарственные средства неэффективны. Следует учитывать, что прием салицилатов в I триместр беременности во многих эпидемиологических исследованиях связывают с повышенным риском развития врожденных пороков (волчья пасть, пороки сердца). Однако при назначении препарата в обычных терапевтических дозах этот риск, по-видимому, невысок, так как в исследовании, проведенном с участием примерно 32 000 наблюдавшихся пар мать — ребенок, не выявлено причинно-следственной связи повышенной частоты развития врожденных пороков с приемом препарата. В III триместр беременности применение салицилатов может вызвать перенашивание беременности и снижение родовой деятельности.
В период кормления грудью при приеме препарата в средних дозах прерывания грудного вскармливания, как правило, не требуется. При регулярном приеме препарата в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
