Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о кишечно-раств. 100 мг, № 20
• Кислота ацетилсалициловая 100 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза, крахмал кукурузный, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, триэтилцитрат.
№ UA/7802/01/01 от 07.03.2008 до 07.03.2013
• табл. п/о кишечно-раств. 300 мг, № 20
• Кислота ацетилсалициловая 300 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза, крахмал кукурузный, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, триэтилцитрат.
№ UA/7802/01/02 от 07.03.2008 до 07.03.2013
Фармакологическое действие
НПВП группы салицилатов применяют в качестве ингибитора агрегации тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота — активное действующее вещество препарата — при длительном применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие. Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты — неселективная инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах 300 мг) и тромбоксана А2в тромбоцитах, что обусловливает антиагрегантное действие препарата Аспирин Кардио, предупреждая развитие тромбоэмболий. Ацетилсалициловая кислота может иметь и другие воздействия на процесс коагуляции крови, повышая фибринолитическую активность и снижая концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания (II, VII, IX, X).
Как и другие препараты ацетилсалициловой кислоты, Аспирин Кардио оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота метаболизируется с образованием основного активного метаболита — салициловой кислоты. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в ЖКТ происходит быстро и полностью после приема внутрь и зависит от лекарственной формы препарата. Благодаря кислотоустойчивой кишечно-растворимой оболочке Аспирина Кардио, активная субстанция высвобождается не в желудке, а в щелочной среде тонкого кишечника. Поэтому всасывание ацетилсалициловой кислоты в кишечно-растворимой оболочке происходит на 3–6 ч позже по сравнению с приемом обычной формы ацетилсалициловой кислоты.
Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет в среднем для ацетилсалициловой кислоты 49–70%, для салициловой — 66–98%. Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Выделяется в виде метаболитов преимущественно почками.
Период полувыведения кислоты ацетилсалициловой — 20 мин (скорость секреции зависит от дозы; с увеличением — повышается). Проникает через ГЭБ в грудное молоко и определяется в синовиальной жидкости.
Дозировка
при нестабильной стенокардии, для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, для профилактики преходящих нарушений мозгового кровообращения и инсульта на стадии клинических предвестников рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100–300 мг/сут. Для лучшей переносимости препарата предпочтительнее доза 100 мг/сут.
Оптимальный срок начала терапии Аспирином Кардио после аортокоронарного шунтирования — через 24 ч с момента проведения операции. При остром инфаркте миокарда рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100–200 мг/сут или 300 мг через день. Аспирин Кардио предназначен для длительного приема, продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Таблетки Аспирин Кардио, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, следует принимать целыми, запивая большим количеством жидкости. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг.
Передозировка
Симптомы: при интоксикации легкой степени возникают головокружение, звон в ушах, возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.
Лечение: показано промывание желудка, если после приема препарата в чрезмерной дозе прошло немного времени; в дальнейшем — симптоматическое лечение, направленное на коррекцию КОР, электролитного баланса и устранение симптомов интоксикации.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Аспирин Кардио усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина), повышая риск развития кровотечения; потенцирует действие и побочные эффекты других НПВП и противоревматических средств. При сочетанном применении с ГКС усиливается риск развития желудочно-кишечного кровотечения; на фоне лечения Аспирином Кардио усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении с пероральными антидиабетическими средствами группы производных сульфонилмочевины усиливается их гипогликемический эффект.
Аспирин Кардио ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и противоподагрических препаратов, усиливающих выведение мочевой кислоты.
Применение антацидных препаратов на фоне лечения Аспирином Кардио (особенно в дозах, превышающих 3 г для взрослых) может привести к снижению высокого стабильного уровня салицилатов в крови.
Побочные действия
наиболее частые — тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, микрогеморрагии в ЖКТ; иногда при длительном применении повышенных доз препарата возможны эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, желудочное кровотечение, сопровождающееся меленой. При индивидуальной повышенной чувствительности к салицилатам — аллергические реакции в виде кожных высыпаний, крапивницы, у больных с БА — повышение частоты приступов бронхоспазма; в единичных случаях — нарушение функции печени, тяжелые кожные реакции вплоть до развития мультиформной эритемы; нарушение функции почек, гипогликемия.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
Для снижения риска смерти:
• у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;
• транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии.
Для профилактики:
• тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (ЧТКА), эндартеректомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (АКШ), артериовенозное шунтирование);
• тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.).
Для вторичной профилактики инсульта.
Противопоказания
геморрагический диатез, указания в анамнезе на желудочные, урогенитальные кровотечения, гипопротромбонемия, ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые заболевания печени, БА.
Особые указания
специальные предупреждения и предупредительные меры. У пациентов с аллергическими заболеваниями (БА, сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, кожный зуд, отек слизистой оболочки носа), а также в случае их сочетания с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения Аспирином Кардио возможно появление приступов бронхоспазма. При проведении терапии особое внимание следует уделять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с постоянными жалобами на болезненность в области желудка, с нарушением функции печени или почек, сердечной недостаточностью. Во время длительного применения Аспирина Кардио в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровня гемоглобина и основных показателей свертывающей системы крови).
Кислота ацетилсалициловая даже в невысоких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может обусловить возникновение острого приступа подагры у пациентов, предрасположенных к мочекислому диатезу. Длительное применение анальгетиков, особенно в комбинированной терапии с различными препаратами, приводит к нарушению функции почек, вплоть до развития нефропатии. О применении Аспирина Кардио перед хирургическим (или стоматологическим) вмешательством следует поставить в известность врача.
Период беременности и кормления грудью. Следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты в I и II триместр беременности; в случае необходимости применение возможно только под контролем врача. В период кормления грудью при применении препарата в средних дозах в прерывании грудного вскармливания нет необходимости. При приеме препарата в высоких дозах (300 мг/сут) следует прекратить кормление, поскольку салицилаты и продукты их метаболизма в незначительном количестве проникают в грудное молоко.
