Форма выпуска, состав и упаковка
- Пор.шип. д/р-ра д/перор. прим. 3,548 г пакетик бумаж., № 10
- Кислота ацетилсалициловая 500 мг
- Фенилэфрина битартрат 15,58 мг
- Хлорфенамина малеат 2 мг
№ UA/5218/01/01
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено активными компонентами, входящими в его состав.
Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное и антиагрегантное действие. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие снижения продукции простагландинов уменьшается выраженность их пирогенного влияния на центры терморегуляции.
Кроме того, снижается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что приводит к снижению чувствительности последних к медиаторам боли.
Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено необратимым нарушением синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2, а также ее свойством обратимо блокировать ЦОГ эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегантной активностью.
Фенилэфрина битартрат — симпатомиметик. При взаимодействии с ?-адренорецепторами вызывает сужение артериол слизистой оболочки носа, способствуя уменьшению отека верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа, уменьшает ринорею, слезотечение, облегчает носовое дыхание.
Хлорфенамина малеат является ингибитором Н1-рецепторов гистамина, оказывает противоаллергическое действие, снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, устраняет зуд в глазах и носу, облегчает чиханье и слезотечение.
Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит — салициловую кислоту. Абсорбция ацетилсалициловой и салициловой кислоты в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10–20 мин (кислота ацетилсалициловая) или 45–120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49–70% для ацетилсалициловой и 66–98% для салициловой кислоты. 50% введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.
Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислоты являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Препарат выделяется в виде метаболитов преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин; салициловой кислоты — увеличивается пропорционально принятой дозе и составляет 2; 4 и 20 ч при дозе 0,5; 1 и 5 г соответственно. Препарат проникает через ГЭБ, а также в грудное молоко и синовиальную жидкость.
Фенилэфрина битартрат абсорбируется в ЖКТ, метаболизируется в стенках кишечника и в печени путем образования сульфатных конъюгатов.
Фенилэфрин и его метаболиты практически полностью выделяются почками, период полувыведения составляет 21–34 ч.
Хлорфенамин относительно медленно абсорбируется в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 ч после перорального применения. Период полувыведения около 24 ч у взрослых, 9–11 ч — у детей и более 24 ч — у людей пожилого возраста. 78–90% хлорфенамина связывается с белками плазмы крови и распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Хлорфенамин метаболизируется в основном в печени путем диметилирования, образуя гомо- и диметилпроизводные соединения. Выделение хлорфенамина и его метаболитов осуществляется почками и зависит от рН мочи.
Дозировка
Растворить содержимое пакетика в стакане воды комнатной температуры, применять перорально после еды.
Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет: по одному пакетику каждые 6–8 ч.
Максимальная суточная доза — 4 пакетика, интервал между приемами препарата должен быть не менее 6 ч.
Больным с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приемами. Период применения препарата без консультации врача не должен превышать 5 сут для устранения боли и 3 сут при применении в качестве жаропонижающего средства.
Передозировка
Cимптомы: при интоксикации легкой степени возможны тошнота, рвота, звон в ушах, снижение остроты зрения и слуха, ускоренное дыхание, выраженная головная боль, нарушение равновесия, выраженная сонливость, нарушение сердечного ритма.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, мероприятия, направленные на поддержание КОР, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота при сочетанном применении с гепарином и Этиловый спирт, циметидин и ранитидин повышают токсичность ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота усиливает действие противодиабетических препаратов и инсулина за счет ее гипогликемизирующих свойств (при применении в высоких дозах) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; повышает ототоксическое действие ванкомицина; усиливает действие метотрексата за счет почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; ухудшает урикозурическое действие пробенецида и сульфинпразона вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты; усиливает токсическое действие зидовудина.
Фенилэфрина битартрат: при сочетанном применении с ингибиторами МАО (антидепрессанты — транилципромин, монхлобемид, противопаркинсонические препараты — селегилин) возможно появление тяжелых побочных эффектов в виде интенсивной головной боли, повышения АД и температуры тела; при сочетанном приеме с блокаторами ?-адренорецепторов возможно проявление гипертензии и выраженной брадикардии.
Фенилэфрин усиливает действие симпатомиметиков на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. При их сочетанном применении возможны возбудимость, раздражительность, бессонница.
Применение алкалоидов раувольфии с фенилэфрином продлевает действие последнего. Фенилэфрин, в свою очередь, замедляет действие гипотензивных препаратов группы симпатолитиков, таких как резерпин, гуанетидин.
Сочетанное применение с кофеином может усиливать фармакологическое и токсическое действие фенилэфрина; с индометацином и бромокриптином — в отдельных случаях возникает тяжелая гипертензия; с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флувоксамин, пароксетин, сертралин) — усиливается чувствительность к симпатомиметикам и возникает риск развития серотонинергического эффекта.
Хлорфенамина малеат может усиливать угнетающее действие алкоголя, снотворных препаратов, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия на ЦНС; усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, противопаркинсонических препаратов.
Побочные действия
Головокружение, звон в ушах, головная боль, ухудшение слуха.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный гломерулонефрит.
В единичных случаях (?1%) токсическое поражение печени, особенно у пациентов с ревматоидным артритом, анемией, синдром Рейе у детей (с гепатогенной энцефалопатией).
Фенилэфрина битартрат
Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, сухость во рту, бессонница, тошнота, возбудимость, тревожность.
В единичных случаях: со стороны ЦНС — выраженная головная боль, неадекватное поведение; со стороны сердечно-сосудистой системы —повышение АД, тахикардия; со стороны мочевыделительной системы —болезненное или затрудненное мочеиспускание.
Хлорфенамина малеат
Со стороны носоглотки и органов зрения: сухость слизистой оболочки рта и носа, нарушение аккомодации (нечеткость зрения); со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия; со стороны ЖКТ — запор; со сторонымочевыделительной системы — задержка мочи, болезненное или затрудненное мочеиспускание; со стороны ЦНС и органов чувств — нарушение внимания, сонливость, головокружение. У детей и больных пожилого возраста возможны заторможенность или возбудимость, беспокойство, раздражительность, головокружение.
При появлении любых побочных действий прием препарата следует прекратить.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
Симптоматическая терапия простудных заболеваний, острых респираторных инфекций, гриппа, сопровождающихся высокой температурой тела, ознобом, головной и мышечной болью, насморком и/или заложенностью носа, болью в горле и чиханьем.
Противопоказания
Острая или хроническая пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки; БА, вызванная применением салицилатов или других НПВП; геморрагический диатез, повышенная склонность к кровотечениям, гемофилия, гипопротромбинемия; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, антигистаминным препаратам, симпатомиметикам, к тартазину (перекрестные реакции с ацетилсалициловой кислотой) или какому-либо компоненту препарата; полипоз слизистой оболочки носа, ассоциированный с БА и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты; АГ; стенокардия; коронарная недостаточность; задержка мочеиспускания; гипертиреоз; сахарный диабет.
Противопоказан детям в возрасте до 12 лет, в период беременности и кормления грудью.
Препарат не назначают детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, в связи с риском развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с развитием острой печеночной недостаточности). Один из признаков синдрома Рейе — длительно не прекращающаяся рвота.
С осторожностью применять пациентам с хроническими заболеваниями легких и почек, глаукомой, феохромоцитомой, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, при анемии и гипертрофии предстательной железы.
Особые указания
Аспирин Комплекс применяют с осторожностью при:
- сочетанном применении с антикоагулянтными препаратами;
- пептических язвах ЖКТ или склонности к кровотечениям из ЖКТ;
- нарушении функций почек и/или печени;
- повышенной чувствительности к НПВП.
У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе БА, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки или полипозом носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратом Аспирин Комплекс возможно развитие приступов БА.
При хирургических вмешательствах (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность кровотечения.
Применение фенилэфрина перед ингаляционной анестезией повышает риск возникновения нарушений сердечного ритма, поэтому за несколько дней до проведения планового хирургического лечения необходимо прекратить прием препарата или применять в случае крайней необходимости и только после консультации с врачом.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь в связи с повышением риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ, связанных с приемом ацетилсалициловой кислоты и седативным эффектом хлорфенамина.
Применение хлорфенамина может повлиять на результаты кожных аллергических проб, поэтому следует предупредить врача о приеме данного препарата и отменить его за 3 дня до проведения диагностических проб. Во время лечения не рекомендуется применять обезболивающие средства, симпатомиметики, гуанетидин и блокаторы ?-адренорецепторов.
Не рекомендуется применять препарат систематически с профилактической целью перед проведением вакцинации.
Больные, соблюдающие диету со сниженным содержанием натрия, должны учитывать, что в каждом пакете содержится 268 мг натрия (эквивалент 1710,73 гидрокарбоната натрия).
Активный компонент препарата фенилэфрин может обусловить положительный результат во время проведения допинг-теста у спортсменов.
У больных пожилого возраста с почечной недостаточностью и сниженным уровнем альбумина плазмы крови повышается риск токсического действия препарата.
У больных пожилого возраста антихолинергические и стимулирующие ЦНС эффекты могут развиться при применении препарата в обычных дозах.
Прием ацетилсалициловой кислоты даже в невысоких дозах снижает выведение мочевой кислоты, что может стать причиной острого приступа подагры у пациентов с предрасположенностью.
Период беременности и кормления грудью. Противопоказано применение препарата в I и III триместр беременности. Во II триместр беременности возможен разовый прием по строгим показаниям. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому при длительном приеме ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует решить вопрос о его прекращении.
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами. Аспирин Комплекс может вызвать сонливость и в связи с этим ухудшить способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
