Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 0,075 г контурн. ячейк. уп., № 10
• Клопидогрел 0,075 г
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, повидон К 25, полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный (Е172).
№ UA/3926/01/01 от 01.12.2005 до 01.12.2010
Фармакологическое действие
препарат оказывает антиагрегантное действие. Селективно и необратимо ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и угнетает таким образом их агрегацию. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата (40% ингибирования). При повторном применении эффект усиливается, стабильное состояние достигается через 3–7 дней лечения (до 60% ингибирования). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню по мере обновления тромбоцитов, то есть в среднем через 7 дней после прекращения приема.
После приема внутрь в дозе 75 мг быстро всасывается в ЖКТ. В связи с быстрой биотрансформацией в печени концентрация препарата в плазме крови через 2 ч после приема незначительна (0,025 мкг/л). Основной метаболит (85% циркулирующего в плазме крови соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови его не выявляют. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови. После приема препарата внутрь около 50% принятой дозы выделяется с мочой и 46% — с калом.
Период полувыведения основного метаболита составляет 8 ч.
Дозировка
внутрь по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес у больных после ишемического инсульта.
У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегментаST лечение Атерокардом должно быть начато однократной дозой 300 мг в 1-е сутки лечения, а затем продолжено дозой 75 мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75–325 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: увеличение времени кровотечения.
Лечение: переливание тромбоцитарной массы.
Лекарственное взаимодействие
препарат потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне приема НПВП.
Сочетанное применение препарата с варфарином не рекомендуется, поскольку эта комбинация может усилить кровотечение.
При одновременном применении с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме крови. Однако сочетанное их применение с клопидогрелем является безопасным.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, блокаторами ?-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, препаратами, расширяющими коронарные сосуды, антацидными, гипогликемическими, гипохолестеринемическими, противоэпилептическими лекарственными средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: гематурия, пурпура, носовые, желудочно-кишечные, конъюнктивальные и внутричерепные кровотечения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, запор, диарея, обострение пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны печени, желчевыводящих путей.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Отмечали реакции повышенной чувствительности; в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, повышение температуры.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Показания
профилактика ишемических нарушений при атеросклеротическом поражении сосудов у больных, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированные заболевания периферических артерий; у больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; детский возраст.
Особые указания
с осторожностью назначают больным с повышенным риском возникновения кровотечения (пептическая язва, внутричерепное кровоизлияние, травма, оперативное вмешательство, коагулопатия и др.). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегационное действие нежелательно, прием препарата следует прекратить за 7 дней до операции.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).
При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует учитывать возможность развития геморрагического диатеза; рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
