Форма выпуска, состав и упаковка
• спрей назал. дозир. 27,5 мкг/доза фл. 30 доз, № 1
• спрей назал. дозир. 27,5 мкг/доза фл. 120 доз, № 1
• Флютиказона фуроат 27,5 мкг/доза
Прочие ингредиенты: глюкоза безводная, целлюлоза диспергированная, полисорбат 80, раствор бензалкония хлорида, динатрия эдетат, вода очищенная.
№ UA/9306/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Флютиказона фуроат — синтетический фторированный кортикостероид с очень высоким уровнем сродства к глюкокортикоидным рецепторам и сильным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика. Флютиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечнике, что обусловливает очень незначительное системное влияние препарата. Обычно при интраназальном применении 110 мкг 1 раз в сутки достигается такая концентрация препарата в плазме, которая не может быть измерена (?10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флютиказона фуроата при применении 880 мкг
3 раза в сутки (общая суточная доза — 2640 мкг) составляет 0,5%.
Уровень связывания флютиказона фуроата с белками плазмы крови 99%. Препарат широко распределяется, объем распределения составляет в среднем 608 л.
Флютиказона фуроат быстро выводится (общий плазматический клиренс — 58 л/ч) из системной циркуляции, в основном путем печеночного метаболизма при участии фермента CYP 3A4 цитохрома P450 до неактивного карбоксильного метаболита (GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гидролиз S-флюорометилкарботионата до метаболита 17?-карбоксильной кислоты. Выводится после перорального и в/в применения, в основном с калом с признаками экскреции флютиказона фуроата и его метаболитов с желчью. После в/в применения период полувыведения — 15,1 ч. Экскреция с мочой составляет приблизительно 1 и 2% после перорального и в/в применения соответственно.
Дозировка
Авамис применяют только интраназально.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: рекомендуемая начальная доза — по 2 впрыскивания (27,5 мкг на 1 впрыскивание) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 110 мкг).
После достижения контроля за симптомами ринита поддерживающая доза препарата может быть снижена до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг).
Дети в возрасте 6–11 лет: рекомендуемая начальная доза — по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг). В случае недостаточного контроля за симптомами ринита при впрыскивании в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг) доза может быть повышена до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 110 мкг). После достижения контроля за симптомами ринита дозу снижают до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг).
У пациентов пожилого возраста применяют те же дозы, что и у взрослых.
При почечной недостаточности коррекция дозы не нужна.
Печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести не требует коррекции дозы.
Данных в отношении печеночной недостаточности тяжелой степени нет.
Для достижения полного терапевтического эффекта препарат необходимо применять регулярно, что и следует сообщить пациенту. Начало действия наблюдается через 8 ч после первого применения, максимальный терапевтический эффект наступает через несколько дней от начала лечения. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом влияния аллергена.
Правила пользования назальным спреем
Назальный дозированный спрей состоит из стеклянного флакона, помещенного в пластиковый корпус с защитным колпачком, который закрывает наконечник распылителя (специальное устройство на верхнем конце спрея). В нижней части корпуса расположены маленькие отверстия, сквозь которые видно наличие препарата в стеклянном флаконе. На одной из боковых сторон пластикового корпуса находится большая дозирующая кнопка, при нажатии на которую спрей подается через распылитель.
Перед первым применением (и если препарат не применяли в течение 1 мес) следует проверить устройство:
• встряхнуть закрытый флакон (не снимая защитный колпачок);
• снять колпачок, потянув его вверх, слегка нажимая пальцами с обеих сторон;
• сильно нажать на дозирующую кнопку (не менее 6 раз) для высвобождения достаточного количества спрея в воздух.
Перед каждым применением необходимо очистить носовые ходы, слегка встряхнуть спрей и выполнить следующие действия:
• слегка наклонить голову вперед;
• держа спрей вертикально, осторожно поместить распылитель в один носовой ход;
• направить наконечник распылителя в противоположную от переносицы сторону, чтобы лекарственное средство равномерно распределилось в полости носа;
• вдохнуть носом и одновременно нажать на дозирующую кнопку на пластиковом корпусе для распыления спрея в полости носа;
• следует избегать попадания спрея в глаза; если это случилось, промыть глаза водой;
• вынуть наконечник распылителя из носа и выдохнуть ртом.
Для введения спрея в другой носовой ход процедуру повторяют в той же последовательности.
Всегда после применения закрывают устройство защитным колпачком.
После каждого использования наконечник распылителя и защитный колпачок протирают чистой сухой тканью.
Передозировка
по данным клинических исследований при интраназальном применении до 2640 мкг препарата в сутки на протяжении 3 дней побочных эффектов не наблюдалось. При применении препарата в высоких дозах необходимо наблюдение за состоянием пациента. В случае передозировки лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
флютиказона фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печени с помощью цитохрома Р450 3А4.
Согласно результатам применения другого ГКС — флютиказона пропионата, который также метаболизируется CYP 3A4, не рекомендуется его сочетанное применение с ритонавиром в связи с увеличением системного влияния флютиказона фуроата.
Применять флютиказона фуроат в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 следует с осторожностью в связи с усилением системного влияния флютиказона фуроата. В клиническом исследовании медикаментозного взаимодействия флютиказона фуроата с сильным ингибитором CYP 3A4 кетоконазолом количество лиц, у которых концентрация флютиказона фуроата в плазме крови поддается измерению, было большим в группе, применяющей кетоконазол (6 на 20), по сравнению с группой, получавшей плацебо (1 на 20). Это незначительное усиление системного влияния не вызывало статистически значимого различия в 24-часовых уровнях кортизола в плазме крови в этих 2 группах.
Данные по изучению ферментативной индукции и ингибирования позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболического взаимодействия между флютиказона фуроатом и другими медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальных дозах для клинического применения. Поэтому клинических исследований по изучению взаимодействия флютиказона фуроата и других лекарственных средств не проводили.
Побочные действия
очень часто (?1/10), часто (?1/100 и ?1/10), редко (?1/1000 и ?1/100), иногда (?1/10 000 и ?1/1000), единичные случаи (?1/10 000).
Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовые кровотечения; часто — язвы на слизистой оболочке носа. Носовые кровотечения обычно были легкой или умеренной степени. У взрослых и подростков носовые кровотечения возникали чаще при продолжительном применении (6 нед), чем при применении до 6 нед. В ходе педиатрических клинических исследований продолжительностью до 12 нед случаи носовых кровотечений были аналогичными в группе, где применялся флютиказона фуроат, и в группе, получавшей плацебо.
Со стороны иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.
Условия и сроки хранения
при температуре ниже 30 °C. Не хранить в холодильнике. Не замораживать. Перед применением взбалтывать.
Показания
аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
флютиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения в печени, поэтому системное влияние интраназального флютиказона фуроата при тяжелой печеночной недостаточности может повышаться, что в свою очередь может повысить риск возникновения системных побочных эффектов. Поэтому применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности следует с осторожностью.
Не рекомендуют применять препарат сочетанно с ритонавиром в связи с повышением риска возникновения системного влияния флютиказона фуроата.
Превышение рекомендуемой дозы интраназальных ГКС может вызывать клинически значимую адреналовую супрессию. В период стресса или планового хирургического вмешательства учитывают необходимость дополнительного применения системных ГКС при наличии признаков превышения рекомендуемой дозы ГКС. Применение 110 мкг/сут флютиказона фуроата не ассоциируется с угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечной системы у взрослых и детей.
Однако дозу интраназального флютиказона фуроата снижают до минимальной эффективной. Как и при применении других интраназальных ГКС, в случае сопутствующего применения любых других видов терапии кортикостероидами учитывают их общее системное влияние.
При лечении детей интраназальными ГКС в рекомендуемых дозах наблюдали случаи задержки роста. Поэтому рекомендуется регулярно измерять рост детей при длительной терапии интраназальными ГКС. При задержке роста ребенка терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы, если возможно — до минимальной эффективной.
В случае возникновения признаков угнетения адреналовой функции перевести пациента с системного применения стероидов на интраназальное применение флютиказона фуроата следует с осторожностью.
Авамис содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки носа.
Период беременности и кормления грудью. Флютиказона фуроат применяют в этот период, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.
У детей в возрасте младше 6 лет применять Авамис не рекомедуют, поскольку опыта применения препарата в педиатрической практике недостаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами маловероятна.
