Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6
- Азитромицин 0,25 г
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон Kollidon 25 или Plasdone К 25, магния стеарат.
№ UA/0137/01/01 от 11.11.2008 до 11.11.2013
- табл. п/о 500 мг, № 3
- Азитромицин 500 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 102), повидон Kollidon® 25 или Plasdone® К 25, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.
№ UA/0137/02/01 от 22.01.2009 до 22.01.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Азитромицин — представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка. Замедляет рост и размножение бактерий, в высокой концентрации проявляет бактерицидный эффект. Обладает широким спектром антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Str. viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spр., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет около 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема азитромицина внутрь достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация Азицина в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови. В наиболее высокой концентрации препарат накапливается в миндалинах, бронхиальном секрете, слизистой оболочке бронхов, в жидкости, покрывающей эпителий альвеол, в экссудате среднего уха, слизистой оболочке околоносовых пазух. Через 24–96 ч после применения концентрация Азицина в слизистой оболочке бронхов в 200 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 5–7 сут. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза, обеспечивая достоверно более высокую концентрацию антибиотика в очаге инфекции, чем в здоровых тканях.
После приема внутрь более 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, около 4,5% — с мочой в течение 72 ч, остальная часть метаболизируется в печени путем деметилирования.
Период полувыведения составляет в среднем 35–50 ч, а в некоторых случаях — до 80 ч. У больных с функциональной недостаточностью печени и почек период полувыведения увеличивается.
Дозировка
взрослым и детям с массой тела 45 кг при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают по 500 мг 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды в течение 3 дней или в течение 5 сут (500 мг в 1-й день, затем — по 250 мг со 2-го по 5-й день). Курсовая доза — 1,5 г.
При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный уретрит/цервицит), — по 1 г однократно.
Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) — в 1-й день назначают 1 г, со 2-го по 5-й день — по 500 мг.
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, — по 1 г в сутки в течение 3 дней (в составе комбинированной терапии).
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующую — с перерывом 24 ч.
У людей пожилого возраста и больных с нарушениями функции почек нет необходимости изменять дозировку.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, потеря слуха.
Лечение: симптоматическая терапия; зондовое промывание желудка. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
антациды замедляют всасывание Азицина, поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не менее 2 ч. При одновременном приеме препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов.
В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома P450.
Линкозамиды снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармакологически несовместим с гепарином.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, метеоризм, боль в желудке.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: сыпь на коже, ангионевротический отек, крапивница, конъюнктивит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: нейтрофилия, эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2–3 нед после окончания лечения.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; гиперкинезия, чувство тревоги, невроз, нарушение сна (?1%).
Другие: гиперкалиемия, артралгия, нарушение слуха.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Показания
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей — бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, дерматит); инфекции, передающиеся половым путем (уретрит, цервицит); болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Дети с массой тела меньше 45 кг (для лекарственной формы — капсулы).
Особые указания
необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями сердечного ритма (аритмии и удлинение интервала QT на кардиограмме).
Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью, его не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной патологией. При возникновении тяжелой печеночной недостаточности лечение азитромицином должно быть прекращено.
Необходимо соблюдать перерыв (2 ч) при одновременном применении антацидов.
После окончания лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
В период лечения препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Применение в период беременности и кормления грудью
Назначать препарат в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда применение необходимо по жизненным показаниям.
Кормление грудью необходимо прекратить в случае применения препарата.
Дети.
Азицин назначают детям с массой тела от 45 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами и работу с другими механизмами.
Во время лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортными средствами и от работы, связанной с повышенным вниманием.
