Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. 0,25 г блистер, № 6, № 10
- Азитромицин 0,25 г
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.
№ UA/7234/01/01 от 31.10.2007 до 31.10.2012
- табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, № 3, № 10
- Азитромицин 500 мг
№ UA/7234/02/01 от 21.07.2010 до 21.07.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Азитромицин — представитель новой группы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Он подавляет биосинтез белков микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Активен относительно ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Str. pуogenes, Str. agalactiae, Str. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к действию эритромицина. Эффективен относительно грамнегативных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Кроме того, эффективен относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются очень высокие концентрации антибиотика. Имеет длительный период полувыведения и медленно выводится из тканей.
Указанные свойства определяют способ применения препарата: 1 раз в сутки на протяжении 3 дней. Выводится, в основном, с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выделяется почками.
Дозировка
Азимед необходимо применять за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина.
Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотают, не разжевывая.
Взрослым и детям с массой тела >45 кг.
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (1 таблетка однократно) в сутки в течение 3 дней.
При хронической мигрирующей эритеме: взрослым — 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, 1-й день — 1 г (2 таблетки по 500 мг), потом — по 500 мг (1 таблетка) со 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный уретрит/цервицит): 1 г однократно (2 таблетки по 500 мг).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки на протяжении 3 дней в составе комплексной терапии.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие — с интервалами в 24 ч.
Детям с массой тела Пациенты с нарушенной функцией почек: больным с легкой или средней степенью почечной недостаточности корригировать дозу не нужно. Опыта применения препарата при тяжелых нарушениях функции почек нет.
Пациенты с нарушенной функцией печени: поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.
Передозировка
Симптомы: обратимое нарушение слуха (временная потеря слуха), тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.
Лекарственное взаимодействие
следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими препаратами, которые могут удлинять интервал Q–T.
Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не отмечено изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина снижаются. Азитромицин необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.
Карбамазепин. Азитромицин не проявляет значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Кумариновые антикоагулянты. Сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание мониторингу протромбинового времени.
Дигоксин. У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.
Метилпреднизолон. Азитромицин незначительно влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин. Не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин. Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков может привести к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин. 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияют на плазменную фармакокинетику и выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неустановлена, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин. Применение азитромицина в суточной дозе 1200 мг не влияет на фармакокинетику диданозина при их одновременном приеме.
Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на плазменные концентрации этих препаратов. При одновременном приеме азитромицина и рифампицина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена.
Побочные действия
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, транзиторная нейтропения.
Со стороны ЦНС: головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, синкопе, судороги, извращение вкуса, нарушение обоняния, парестезии, астения, бессонница.
Психические расстройства: редко — агрессивность, беспокойство, гиперактивность, тревожность, нервозность.
Со стороны органа слуха: ухудшение слуха, глухота, звон в ушах (большинство из этих эффектов являются обратимыми).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, связанная с желудочковой тахикардией; редко — удлинение Q–T-интервала, трепетание/фибрилляция желудочков, артериальная гипотензия, боль в грудной клетке.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль/спазмы в животе, жидкие испражнения, анорексия, диспепсия, запор, изменение цвета языка, панкреатит, снижение аппетита, гастрит, метеоризм; в единичных случаях — псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит, обратимое умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; в единичных случаях — некротический гепатит, дисфункция печени (в единичных случаях приводит к летальному исходу).
Со стороны кожи: зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, фоточувствительность, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, ОПН.
Со стороны репродуктивной системы: вагинит.
Другие: анафилаксия, включая отеки (в единичных случаях — летальный исход), кандидоз.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Показания
инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей — небактериальный бронхит, негоспитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы; инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит, цервицит; инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori, в составе комплексной терапии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидным антибиотикам.
Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей с массой тела до 45 кг.
Особые указания
Аллергические реакции. В единичных случаях сообщалось о способности азитромицина вызывать серьезные побочные реакции (редко — летальные), такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождались рецидивирующими симптомами и требовали более длительного наблюдения и лечения. После окончания лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Удлиненный интервал Q–T, который повышал риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков, отмечали при лечении другими макролидными антибиотиками.
Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала Q–T, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии.
Стрептококковые инфекции. Пенициллин является препаратом первого ряда при лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также при профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин в общем эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, но нет никаких данных, которые подтвердили бы его эффективность в профилактике острого ревматического полиартрита.
Суперинфекции. Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микозы).
Почечная недостаточность. У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости корректировать дозу.
Печеночная недостаточность. Так как азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Применение в период беременности или кормления грудью. В исследованиях на животных влияния азитромицина на плод не отмечено. Препарат проникает через плаценту. Из-за недостаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям). Следует решить вопрос относительно прекращения кормления грудью во время приема препарата.
Дети. Препарат назначают детям с массой тела >45 кг. Детям с массой тела до 45 кг рекомендуется назначать азитромицин в других лекарственных формах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
