Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. 250 мг блистер, № 6
- капс. 250 мг блистер, № 10
- Азитромицин 250 мг
№ UA/6711/01/01 от 23.07.2007 до 23.07.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Азитромицин является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия обусловлен ингибированием биосинтеза белка вследствие связывания азитромицина с 50S-субъединицей рибосомы и угнетением пептидилтранслоказы.
Азитромицин активен в отношении грамположительных аэробных бактерий:Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiсae, Streptococcus viridans, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; некоторых грамположительных анаэробных бактерий: Clostridium perfringens; грамотрицательных аэробных бактерий:Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni. Азитромицин также активен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов: Mycobacterium avium complex, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
К азитромицину устойчивы микроорганизмы, резистентные к эритромицину.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется в организме. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани.
Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность препарата накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Фагоциты доставляют азитромицин в места инфекции, где и высвобождают его в процессе фагоцитоза. Уже через 12–72 ч в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции.
Период полувыведения длительный, из тканей выводится медленно — 60–76 ч. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что определяет возможность однократного приема препарата в сутки и короткий курс лечения (3 или 5 дней).
Выводится в основном с желчью, небольшая часть — с мочой.
Дозировка
перед назначением препарата желательно определить чувствительность микрофлоры, вызвавшей заболевание. Азитромицин-БХФЗ следует принимать 1 раз в сутки за 1 ч до еды или через 2 ч после, так как одновременный прием с пищей снижает всасывание азитромицина.
Взрослым и детям старше 14 лет при инфекциях дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей в первый день назначается 500 мг однократно, а со 2 по 5 день — по 250 мг в сут; или по 500 мг 1 раз в сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При острых инфекциях урогенитального тракта назначается однократно 1 г (4 капсулы).
Для лечения начальной стадии болезни Лайма (хронической мигрирующей эритемы) назначается однократно 1 г (4 капсулы) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При инфекциях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori — 1 г (4 капсулы) в сут однократно в течение 3 дней.
Передозировка
проявляется тошнотой, рвотой, диареей, временной потерей слуха. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
антацидные средства (содержащие кальций, алюминий, магний) замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо соблюдать 2-часовой интервал между приемом Азитромицина-БХФЗ и этими препаратами.
Азитромицин, в отличие от других макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома Р450, поэтому не наблюдается взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
При необходимости одновременного применения с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном приеме с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (тяжелый периферический спазм сосудов, дизестезия). Применение этой комбинации противопоказано.
Линкозамиды снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочевыделительной системы: нефрит.
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: кожные высыпания, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: нейтрофилия, эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2–3 нед после окончания лечения.
Условия и сроки хранения
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции ЛОР-органов, верхних отделов дыхательных путей (синусит, средний отит, бактериальный фарингит, тонзиллит);
- инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, пневмония);
- скарлатина;
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит);
- инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori(в комплексной терапии);
- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; детский возраст до 14 лет.
Особые указания
необходимо применять с осторожностью у пациентов с выраженными нарушениями функций печени или почек, а также у пациентов, имеющих нарушения сердечного ритма (аритмии и удлинение интервала Q–T на ЭКГ).
Этанол в значительной степени уменьшает всасывание азитромицина, поэтому в период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.
В случае, если было пропущено время приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости в коррекции доз.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности оправдано лишь в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае применения препарата женщинами в период кормления грудью, кормление следует прекратить.
Дети. Азитромицин-БХФЗ в виде капсул не рекомендуется назначать детям в возрасте до 14 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
