Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/о 500 мг, № 3
- Азитромицин 500 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), метилпарагидроксибензоат (Е218), полиэтиленгликоль 6000.
№ UA/1422/01/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014
Фармакологическое действие
препарат относится к группе полусинтетических макролидных антибиотиков — азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного действия. По сравнению с другими антибиотиками группы макролидов проявляет наиболее выраженный бактерицидный эффект, способность проникать в ткани, клетки и жидкости организма. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев достаточно трехдневного курса лечения.
Азитромицин активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы):Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококков групп С, F, G. Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, обладают перекрестной резистентностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинрезистентные стафилококки также устойчивы к действию азитромицина.
Грамотрицательными аэробными микроорганизмами, чувствительными к действию азитромицина, являются Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campilobacter jejuni, Esherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp.
Грамотрицательными анаэробами, чувствительными к действию препарата, являются Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Активен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числеBorrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
После перорального приема быстро всасывается и распределяется в организме, при этом очень высокая концентрация препарата достигается в тканях.
Период полувыведения длительный, очень медленно выводится из тканей.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после введения, концентрация в тканях остается значительно выше, чем в крови. Небольшое количество выводится с желчью в неизмененном виде. Около 6% препарата выводится с мочой. Конечный период полувыведения составляет 2–4 сут.
Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью. После однократного перорального приема 1 г азитромицина среднее значение максимальной концентрации в сыворотке крови и AUC0-120 увеличивалось на 5,1 и 4,2% соответственно у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени (клиренс креатинина 10–80 мл/мин) по сравнению с лицами с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 80 мл/мин). В группе пациентов с тяжелой почечной недостаточностью среднее значение максимальной концентрации в сыворотке крови и AUC0–120 увеличилось на 61 и 35% соответственно по сравнению с лицами с нормальной функцией почек.
Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени фармакокинетика азитромицина не изменяется.
Наблюдается усиленное выведение азитромицина с мочой, возможно, как компенсация сниженного печеночного клиренса.
Фармакокинетика азитромицина у пациентов пожилого возраста соответствует фармакокинетике у больных младших возрастных групп.
Дозировка
перорально 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.
При инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки (исключение — хроническая мигрирующая эритема): 500 мг (1 таблетка) препарата 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Взрослым при хронической мигрирующей эритеме: 1-й день лечения — 1 г препарата (2 таблетки по 500 мг), со 2-го по 5-й день — 500 мг препарата 1 раз в сутки.
При острых инфекциях, передающихся половым путем: 1 г препарата однократно (2 таблетки по 500 мг).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г препарата (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в комбинации с антисекреторным препаратом и другими лекарственными средствами (по назначению врача).
При Acne vulgaris: курсовая доза — 6 г. Рекомендуемая схема лечения: 500 мг (1 таблетка) препарата 1 раз в сутки — в первые 3 дня лечения, затем — 500 мг (1 таблетка) препарата 1 раз в неделю в течение 9 нед; начиная со 2-й недели лечения интервал между приемом таблеток составляет 7 дней после предыдущего приема. При пропуске приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, последующие дозы — с интервалами в 24 ч.
Детям с массой тела 45 кг препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Передозировка
могут возникнуть выраженные аллергические реакции, временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. В таком случае прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу. Лечение: активированный уголь по показаниям, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие
антацидные препараты: одновременный прием с антацидами снижает максимальную концентрацию азитромицина в плазме крови на 30%. Рекомендуемый интервал между приемом: азитромицин принимают за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидного средства.
Алкалоиды спорыньи: данных о взаимодействии между препаратами алкалоидов спорыньи и азитромицином нет. В связи с риском развития эрготизма одновременно с азитромицином не назначают.
Пероральные антикоагулянты типа кумарина: при одновременном применением азитромицина и варфарина или пероральных антикоагулянтов типа кумарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, необходим контроль протромбинового времени.
Дигоксин: при одновременном применением азитромицина и дигоксина возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови.
Зидовудин: при однократном приеме азитромицина в дозе 1000 мг и многократном приеме в дозе 1200 мг или 600 мг отмечено повышение концентрации фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарных лейкоцитах.
Диданозин: одновременное применение суточной дозы азитромицина (1200 мг) и диданозина не влияло на фармакокинетику последнего.
Рифабутин: одновременное применение с азитромицином может изменять концентрацию обоих действующих веществ в плазме крови. При одновременном лечении азитромицином и рифабутином возможно развитие нейтропении.
Теофиллин: одновременное применение с азитромицином может усиливать эффект теофиллина.
Необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови.
С осторожностью назначают азитромицин пациентам, которые принимают хинидин, циклоспорин, цизаприд, астемизол, терфенадин, алкалоиды спорыньи, пимозид или другие лекарственные препараты, которые метаболизируются ферментом CYP 3A4.
Циклоспорин: при одновременном приеме с азитромицином эффект действия циклоспорина усиливается. Одновременный прием этих препаратов назначают по клиническим показаниям с проведением контроля уровня циклоспорина в плазме крови и соответственной коррекции дозирования.
Терфенадин: взаимодействие между азитромицином и терфенадином не выявлено. Азитромицин в комбинации с терфенадином назначают с осторожностью.
Цизаприд: при одновременном применении цизаприда и азитромицина возможно удлинение интервала Q-Tна ЭКГ, развитие желудочковой аритмии и двунаправленной желудочковой тахикардии.
Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: данные относительно взаимодействия этих препаратов с азитромицином отсутствуют. При одновременном применении астемизола, триазолама, мидазолама, алфентанила с азитромицином учитывают данные об усилении действия азитромицина при одновременном применении с макролидным антибиотиком эритромицином.
Побочные действия
классифицируются в зависимости от частоты развития — часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%).
Со стороны кроветворной системы: редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нейтропения легкой степени.
Психический статус: редко — агрессия, возбуждение, тревога, нервозность, деперсонализация; у больных пожилого возраста — бред.
Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, сонливость, головная боль, судороги, нарушение обоняния и вкуса; редко — парестезия, потеря сознания, астенический синдром, бессонница, гиперактивность.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, глухота, шум в ушах, в большинстве случаев обратимого характера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, включая желудочковую тахикардию, гипотония. Возможно удлинение интервала Q–T и развитие двунаправленной желудочковой тахикардии.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, спазмы; нечасто — диарея (в редких случаях — дегидратация), метеоризм, анорексия, нарушение пищеварения; редко — запор, обесцвечивание языка, изменение цвета зубов, панкреатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение уровня трансаминаз в плазме крови, гепатит, холестатическая желтуха, в единичных случаях возможно развитие острого некротического гепатита и печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: нечасто — аллергические реакции, зуд и сыпь, редко — ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — вагинит, редко — интерстициальный нефрит, ОПН.
Общие реакции и в месте введения препарата: редко — анафилаксия, отек (в единичных случаях с летальным исходом), астения, кандидоз.
Условия и сроки хранения
при температуре до 30 °С.
Показания
лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами.
Инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, острый тонзиллит, острый синусит, острый средний отит); инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в фазе обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмония); инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма, рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, неосложненные формы Acne vulgaris); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит); заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori).
Противопоказания
повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Особые указания
с осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, при выраженной брадикардии, аритмии, тяжелой степени сердечной недостаточности, пациентам с удлиненным интервалом Q–T (врожденным или приобретенным), при нарушениях электролитного баланса, особенно при гипокалиемии и гипомагниемии.
Препарат содержит лактозы моногидрат. При применении в рекомендованных дозах в организм поступает 8,7 мг лактозы в сутки. С осторожностью назначают больным с недостаточностью лактазы, галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Период беременности и кормления грудью. Препарат назначают только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Азитромицин выделяется в грудное молоко. На время приема препарата и в течение 2 дней после окончания приема кормление грудью необходимо прекратить. У детей, которых кормят грудью, возможно развитие диареи, кандидоза, сенсибилизации.
Дети. Детям с массой тела ?45 кг препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не назначают.
Управление транспортными средствами или работа с потенциально опасными механизмами. Прием азитромицина может вызывать головокружение, сонливость, поэтому больным на период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
