Форма выпуска, состав и упаковка
- пор. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг/5 мл фл. 20 мл, № 1
- Азитромицин 100 мг/5 мл
№ UA/4764/02/01 от 28.09.2007 до 28.09.2012
- пор. д/п сусп. д/перор. прим. 200 мг/5 мл фл. 20 мл, № 1
- Азитромицин 200 мг/5 мл
№ UA/4764/02/02 от 28.09.2007 до 28.09.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Оказывает бактерицидное действие на S. pyogenes, S. pneumoniae и H. influenzae, но выявляет бактериостатическое действие относительно стафилококков и большинства аэробных грамотрицательных бактерий.
Активен относительно таких микроорганизмов:
аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А)), Corynebacterium diphteriae;
аэробных грамотрицательных бактерий — Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mu1tocida;
анаэробных бактерий — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
активен относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urealyticum.
Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами относительноStreptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А,Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентные S. aureus (MRSA).
Азитромицин менее активный по сравнению с эритромицином и кларитромицином относительно энтерококков, чувствительных к эритромицину.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется в ЖКТ, что обусловлено его стойкостью в кислой среде и липофильностью.
Биодоступность составляет около 37%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2–3 ч после приема препарата в дозе 500 мг.
Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Скапливается внутриклеточно, за счет чего концентрация препарата в тканях почти в 10–50 раз превышает концентрацию в плазме крови. Это связано с низкой степенью связывания азитромицина с белками плазмы крови.
Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Сохраняется бактерицидная концентрация азитромицина в месте воспаления на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет проводить короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в два этапа: от 8 до 24 ч после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 ч; и в интервале 24–72 ч — 41 ч, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки. 50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой.
Дозировка
Таблетки АзитроСандоз:
Суточную дозу препарата назначают на один прием. АзитроСандоз следует принимать отдельно от приема пищи. Таблетку не рекомендуется измельчать.
Обычно при инфекционных заболеваниях мягких тканей, дыхательных путей и ЛОР-органов рекомендуется назначение 500мг азитромицина в сутки в течение 3 дней. Альтернативная схема приема препарата: 500мг азитромицина в первый день терапии, после чего переходят на прием 250мг азитромицина в сутки в течение 4 дней.
Общая курсовая доза препарата составляет 1,5г азитромицина.
При мигрирующей эритеме рекомендуется назначение 1000мг азитромицина в первый день терапии, после чего переходят на прием 500мг азитромицина в сутки в течение 4 дней.
При неосложненном хламидиозе рекомендуется назначение 1000мг азитромицина однократно.
Если пациент пропустил очередной прием препарата, следует принять таблетку, как можно раньше, следующее дозы рекомендуется принимать с интервалом 24 часа.
Пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью препарат не назначают.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина более 40мл/мин коррекция дозы не требуется.
Порошок для приготовления пероральной суспензии АзитроСандоз:
Для приготовления суспензии порошок во флаконе необходимо встряхнуть, после чего во флакон добавляют 10мл питьевой воды и тщательно встряхивают до образования однородной взвеси. При добавлении воды во флакон в горлышко флакона рекомендуется вставить адаптер. Перед каждым применением суспензии рекомендуется встряхивать флакон. Для правильного дозирования суспензии кончик шприца-дозатора помещают в адаптер, переворачивают флакон горлышком вниз и набирают необходимое количество суспензии. Следует плотно закрывать флакон после каждого применения препарата АзитроСандоз.
Допускается запивать препарат соком. Суспензию принимают независимо от приема пищи. В случае пропуска дозы, её следует принять как можно раньше, следующие дозы рекомендуется принимать с интервалом 24 часа.
Взрослым рекомендуется назначение 500мг азитромицина в сутки в течение 3 дней.
Альтернативная схема приема: 500мг азитромицина в первый день, после чего переходят на прием 250мг в сутки в течение 4 дней.
Взрослым при неосложненных формах цервицита и уретрита рекомендуется однократный прием 1000мг азитромицина.
Взрослым при осложненных формах цервицита и уретрита, которые вызваны хламидиями, рекомендуется назначение 1000мг азитромицина в первый, седьмой и четырнадцатый день терапии. Курсовая доза составляет 3000мг азитромицина.
Детям обычно рекомендуется назначение 10мг азитромицина/кг массы тела в сутки в течение 3 дней.
Альтернативная схема приема: 10мг азитромицина/кг массы тела в первый день, после чего переходят на прием 5мг азитромицина/кг массы тела в сутки в течение 4 дней.
При фарингите, вызванном Streptococcus pyogenes, дозу препарата определяет лечащий врач индивидуально.
Передозировка
Симптомы: обратимая потеря волос, тяжелая тошнота, рвота и диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
азитромицин не следует применять одновременно с другими активными веществами, вызывающими удлинение интервала Q–T на ЭКГ, такими как противоаритмические препараты IA и III класса (цизаприд и терфенадин).
Сочетанное применение азитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказано.
Одновременное применение антацидов (алюминий- и магнийсодержащих препаратов) замедляет всасывание азитромицина, поэтому суспензию необходимо принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после применения антацидных препаратов.
При применении азитромицина с варфарином возможно усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому при одновременном применении данных препаратов необходимо проводить контроль протромбинового времени.
Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.
При сочетанном применении с тетрациклинами или хлорамфениколом выявляется синергизм антибактериального действия.
Одновременное применение с линкозамидами снижает эффективность азитромицина.
Азитромицин удлиняет период полувыведения карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопрамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемизирующих средств.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, диарея, абдоминальный дискомфорт (боль/спазмы), рвота, жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гепатит, холестатическая желтуха, запор, псевдомембранозный колит, панкреатит, изменение цвета зубов и языка; в единичных случаях — нарушение функции печени, некроз печени.
Со стороны ЦНС: агрессия, возбуждение, нервозность, депрессия, головокружение, судороги, головная боль, сонливость, нарушение вкуса; у пациентов пожилого возраста — делирий; в единичных случаях — парестезии, обморочные состояния, бессонница, гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — усиленное сердцебиение, аритмия (включая желудочковую тахикардию); существует потенциальный риск пролонгации интервала Q–T и трепетания/фибрилляции желудочков, особенно у пациентов, имеющих предрасположенность к таким состояниям.
Со стороны органа слуха: редко — нарушение слуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд; в единичных случаях — отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: артралгия, интерстициальный нефрит, ОПН, астения, утомляемость.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 30 °С. Готовую суспензию хранят при температуре не выше 25 °С на протяжении 5 дней.
Показания
- инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к азитромицину:
- верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
- нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- уретрит, цервицит (в том числе вызванные хламидиями).
Противопоказания
индивидуальная гиперчувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов или к любому компоненту препарата; выраженные нарушения функции печени, электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии; выраженная брадикардия, аритмия, тяжелая сердечная недостаточность; период кормления грудью; возраст до 6 мес.
Особые указания
Азитросандоз не предназначен для лечения тяжелых инфекций, когда необходимо быстро обеспечить высокую концентрацию антибиотика в крови. Препарат не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.
При применении макролидных антибиотиков были сообщения о возможности возникновения псевдомембранозного колита. Поэтому вероятность этого заболевания следует учитывать при возникновении диареи у пациентов во время лечения азитромицином. При псевдомембранозном колите противопоказаны антиперистальтические средства.
Пациентам пожилого возраста назначают те же дозы, что и взрослым.
Для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 10–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Необходима осторожность при применении препарата у пациентов с выраженными ренальными нарушениями (клиренс креатинина ?10 мл/мин).
С осторожностью применяют у пациентов с неврологическими или психическими заболеваниями.
Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью, азитромицин не следует назначать пациентам с тяжелой патологией печени. При возникновении тяжелой печеночной недостаточности лечение азитромицином следует прекратить.
После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует проведения специфической терапии и медицинского наблюдения.
Азитромицин не является препаратом первого выбора при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes.
При заболеваниях, передающихся половым путем, необходимо исключить одновременное инфицирование Treponema pallidum.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата возможно, если только ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Азитромицин проникает в грудное молоко. В период приема препарата матерью и еще 2 дня после прекращения лечения кормление грудью следует прекратить. По истечении этого срока кормление грудью можно возобновить.
Дети. Данные относительно применения препарата у детей в возрасте до 6 мес отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом необходимо учитывать возможность побочных эффектов со стороны ЦНС. При возникновении подобных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
