Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 10 мг, № 50
- Баклофен 10 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
№ UA/0497/01/01 от 09.04.2009 до 09.04.2014
- табл. 25 мг, № 50
- Баклофен 25 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
№ UA/0497/01/02 от 09.04.2009 до 09.04.2014
Фармакологическое действие
миорелаксант с центральным механизмом действия группы производных хлорфенилмасляной кислоты.
Снижает повышенный тонус скелетных мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Баклофен угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Фармакологическое действие препарата, возможно, обусловлено гиперполяризацией восходящих нервных волокон и угнетением как моносинаптических, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга. Баклофен не влияет на процессы нервно-мышечной передачи. Поскольку применение баклофена в высоких дозах может обусловить угнетение функции ЦНС, не исключено влияние препарата на центры, расположенные супраспинально.
После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема. Затем концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Баклофен проникает во многие ткани, но лишь незначительная его часть проходит сквозь ГЭБ.
Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата попадает в грудное молоко. Баклофен связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Около 15% принятой дозы препарата метаболизируется в печени посредством дезаминирования.
Период полувыведения составляет 2,5–4 ч. От 70 до 80% баклофена выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов, остальное — с калом. Препарат практически полностью выводится из организма в течение 72 ч после приема.
Дозировка
внутрь (лучше во время еды).
Рекомендуемые дозы для взрослых
Начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, затем на каждый 4-й день лечения разовую дозу повышают на 5 мг (кратность приема — 3 раза в сутки) до достижения оптимальной дозы в 20–25 мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая схема приема:
1–3-й день — по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
4–6-й день — по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки;
7–9-й день — по 15 мг (1 1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
10–12-й день — по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки.
У большинства пациентов терапевтический эффект отмечают после применения препарата в дозе 30–75 мг/сут.
При необходимости дозу можно постепенно повышать. Пациентам, нуждающимся в повышенных дозах (суточная доза 75–100 мг), желательно назначать таблетки, содержащие 25 мг баклофена.
Суточная доза препарата не должна превышать 100 мг. Длительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Прием препарата не следует прерывать внезапно, поскольку в этом случае могут возникать галлюцинации и обостряться спастические состояния. При необходимости отмены баклофена его дозу снижают постепенно.
Пациентам пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью, поскольку риск возникновения побочных реакций у них более высок.
Рекомендуемые дозы для детей
Обычная суточная доза препарата составляет 0,75–2 мг/кг массы тела. Лечение необходимо начинать с дозы 5 мг, которую принимают 2 раза в сутки. Детям от 12 мес до 2 лет назначают по 10–20 мг/сут, 2–6 лет — 20–30 мг/сут, 6–10 лет — 30–60 мг/сут.
Для детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела. При необходимости дозу можно осторожно повышать каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта.
Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушенной функцией почек
Пациентам с нарушенной функцией почек, а также больным, находящимся на гемодиализе, дозу препарата снижают до 5 мг/сут.
Передозировка
острая интоксикация Баклофеном может сопровождаться бессонницей, потерей сознания, комой, нарушением дыхания. Также могут развиться головокружение, галлюцинации, тревожность, нарушение аккомодации, потеря зрачкового рефлекса, мышечная гипотония, клонические судороги, гипорефлексия или арефлексия, судороги, периферическая вазодилатация, брадикардия, снижение температуры тела, тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, повышение уровней ЛДГ, АлАТ и AсАT.
Лечение: необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости применяют солевые слабительные. Пациентов, находящихся в коматозном состоянии, перед промыванием желудка необходимо интубировать. Проводят мероприятия по поддержанию функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Специфического антидота нет.
В случае легкой формы интоксикации для устранения нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно при бессоннице и угнетении дыхания, в/в вводят физостигмин. Для усиления выведения баклофена из организма применяют форсированный диурез. При судорогах показано осторожное в/в введение диазепама.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Баклофена с препаратами, влияющими на ЦНС, и алкоголем возможно усиление седативного действия; с солями лития — усиление гиперкинетических симптомов; с трициклическими антидепрессантами — усиление действия баклофена со значительным снижением тонуса мышц; с антигипертензивными препаратами — усиление гипотензивного действия (может потребоваться коррекция дозы); с препаратами, применение которых может привести к почечной недостаточности (например ибупрофеном), замедляется выведение баклофена и могут усиливаться его токсические эффекты; с леводопой, карбидопой — у пациентов с болезнью Паркинсона возможно проявление спутанности сознания, галлюцинаций и повышенной возбудимости; с фентанилом — пролонгируется обезболивающее действие последнего.
Побочные действия
чаще возникают после внезапного повышения дозы, приема препарата в высоких дозах или у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев после снижения дозы препарата они ослабевают и исчезают. В случае возникновения серьезных побочных эффектов лечение необходимо прекратить.
Со стороны ЦНС:
10–63% — сонливость;
5–15% — вертиго;
4–12% — тошнота;
1–11% — спутанность сознания;
4–8% — головная боль;
2–7% — бессонница;
2–4% — слабость и повышенная утомляемость;
редко — эйфория, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, парестезия, боль и слабость в мышцах, атаксия, сухость во рту, истощение, тремор, астения, угнетение функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, дезориентация в пространстве, головокружение, рвота, нарушение адаптации, ночные страхи, нистагм, снижение судорожного порога и развитие судорожного приступа (особенно у больных с эпилепсией).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
0–9% — артериальная гипотензия;
редко — диспноэ, тахикардия, боль в груди, обморок.
Со стороны пищеварительной системы:
2–6% — запор;
редко — анорексия, дисгевзия, боль в животе, диарея.
Со стороны мочеполовой системы:
2–6% — частые позывы к мочеиспусканию.
Другие: нарушения зрения и вкуса, сыпь, зуд, отек щиколотки, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, ощущение заложенности носа, изменение уровня глюкозы в плазме крови и других биохимических показателей. У некоторых пациентов отмечали обострение спастических состояний (парадоксальная реакция на лекарственное средство).
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Показания
хроническое тяжелое спастическое состояние скелетных мышц, возникающее вследствие рассеянного склероза или травматического разрыва спинного мозга.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, пептическая язва.
Особые указания
во время лечения Баклофеном возможно обострение психотических синдромов, шизофрении, судорог и возникновение состояния дезориентации во времени и пространстве. Таким пациентам препарат необходимо назначать осторожно и под тщательным медицинским наблюдением.
Дозу препарата необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед, поскольку после внезапной отмены лечения могут развиваться тревожность и спутанность сознания, галлюцинации, психоз, маниакальный синдром, паранойя и конвульсии, возможно усиление спастических симптомов.
С осторожностью назначают Баклофен пациентам с нарушением функции почек или печени (дозу снижают в зависимости от степени нарушения); пациентам пожилого возраста (существует повышенный риск возникновения нежелательных реакций); больным с эпилепсией (необходим тщательный клинический и ЭЭГ-контроль, поскольку выявляли случаи снижения эффективности противосудорожного лечения и изменения в диаграмме ЭЭГ); пациентам, у которых поддержание вертикального положения тела, равновесия или увеличение двигательной амплитуды зависят от тонуса мышц; пациентам, получающим антигипертензивное лечение (возможность возникновения гипотензии); больным с инсультом, нарушением дыхательной функции; пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочи).
При лечении Баклофеном в сыворотке крови могут повышаться концентрация АлАТ, ЩФ или глюкозы. Рекомендуется постоянный лабораторный контроль, особенно у пациентов с нарушениями функции печени и больных сахарным диабетом.
Баклофен проникает через плацентарный барьер. В связи с отсутствием данных относительно применения препарата в период беременности принимать Баклофен следует только в случае крайней необходимости. Перед назначением Баклофена необходимо тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск как для матери, так и для плода. Баклофен выделяется с молоком, поэтому во время приема препарата не рекомендуется кормление грудью.
Во время приема препарата могут отмечать симптомы, обусловленные его седативным действием и способностью снижать концентрацию внимания. В этом случае не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.
