Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. блистер, № 20
• Метамизол натрий 500 мг
• Питофенона гидрохлорид 5 мг
• Фенпивериния бромид 0,1 мг
№ UA/7980/02/01 от 31.03.2008 до 31.03.2013
• р-р д/ин. амп. 5 мл, № 5
• Метамизол натрий 500 мг/мл
• Питофенона гидрохлорид 2 мг/мл
• Фенпивериния бромид 0,02 мг/мл
№ UA/7980/01/01 от 18.03.2008 до 18.03.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат содержит три активных компонента. Благодаря комбинации спазмолитического (питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид) и анальгетического (натрия метамизол) компонентов препарат применяют в случаях, когда необходим быстрый и продолжительный спазмолитический эффект, а именно: при почечной колике, спазмах гладких мышц мочевыводящих путей, спазмах желудка, кишечника, желчной колике, спастической дисменорее, мигренеподобных состояниях и в других случаях, сопровождающихся спазмом гладких мышц и болевым синдромом.
Анальгезирующее действие метамизола натрия связано с центральным и периферическим механизмами. Метамизол натрия подавляет циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, а также препятствует высвобождению простагландинов, которые повышают чувствительность к болевым раздражителям. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкие мышцы и вызывает их расслабление. Фенпиверин за счет холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее влияние на гладкие мышцы.
Фармакокинетика. Метамизол метаболизируется в печени и выводится из организма почками. Т1/2 его основного метаболита составляет 1,8–4,6 ч. Метамизол проникает через плаценту и в грудное молоко.
Дозировка
Таблетки Баралгинус принимают внутрь после еды, запивая водой. Рекомендуемые суточные дозы:
- для детей в возрасте 13–15 лет — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 3 таблетки;
- для взрослых и детей в возрасте старше 15 лет — по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 6 таблеток.
Продолжительность применения Баралгинуса — не более 3 дней.
Р-р у взрослых и детей в возрасте старше 15 лет при выраженном болевом синдроме применяют в дозе 2–5 мл путем медленной (на протяжении 5–8 мин) в/в инъекции. При необходимости повторное введение рекомендуют через 6–8 ч. При в/м введении действие препарата начинается через 20–30 мин. Максимальная суточная доза — до 10 мл.
В/в введение разовой дозы, превышающей 2 мл (1 г), возможно только после тщательного уточнения диагноза.
Перед инъекцией рекомендуют нагреть ампулу с р-ром до температуры тела. В/в инфузию следует выполнять медленно (скорость введения р-ра не более 1 мл/мин), пациент должен находиться в положении лежа, необходимо контролировать АД пациента.
Передозировка
могут отмечать рвоту, ощущение сухости во рту, гипергидроз, нарушение аккомодации, артериальную гипотензию, особенно при быстром в/в введении препарата, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги. При возникновении симптомов передозировки проводится симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
при применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действий. Применение Баралгинуса в комбинации с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие Баралгинуса. При одновременном применении Баралгинуса с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта. Баралгинус снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. При необходимости одновременного применения вышеупомянутых и других лекарственных средств необходимо консультация врача.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница (в том числе в области конъюнктивы и слизистой оболочки носоглотки), ангионевротический отек, в единичных случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны ЖКТ: дискомфорт, сухость во рту, запор, обострение гастрита и пептической язвы желудка.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, задержка мочи, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, ОПН, окрашивание мочи в красный цвет.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, нарушение сердечного ритма.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, снижение потоотделения, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Со стороны кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться немотивированным повышением температуры тела, ознобом, болью в горле, затрудненным глотанием, стоматитом, а также явлениями вагинита или проктита).
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение зрения.
Местные реакции: при в/в введении возможно возникновение инфильтратов в месте введения.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
- болевой синдром при спазмах гладких мышц внутренних органов: почечная колика, спазмы мочевого пузыря и мочевыводящих путей, печеночная колика, спазмы желудка и кишечника, спастическая дисменорея, дискинезия желчных путей;
- для кратковременного купирования боли при артралгии, невралгии, ишиалгии;
- в качестве вспомогательного средства для уменьшения выраженности боли после хирургических вмешательств и диагностических процедур;
- для кратковременного симптоматического лечения головной боли, мигренозной боли, миалгии;
- купирование боли при стенокардии и инфаркте миокарда.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, производным пиразолона. Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Нарушения кроветворения (агранулоцитоз и лейкопения). Аденома простаты II и III степени. Атония желчного или мочевого пузыря. Закрытоугольная глаукома. Гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи. Кишечная непроходимость. Механический стеноз пищевода. Мегаколон. Коллаптоидные состояния. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность. Острая печеночная порфирия. Подозрение на острую хирургическую патологию. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 15 лет (для таблеток - до 13 лет).
Особые указания
препарат с осторожностью применяют при:
- нарушении функции почек и/или печени;
- заболеваниях желудка (ахалазия, ГЭРБ, стеноз пилорического отдела желудка);
- гиперплазии предстательной железы;
- склонности к артериальной гипотензии и ортостатическим реакциям;
- хроническом бронхите и бронхоспазме (Баралгинус повышает вязкость бронхиального секрета);
- гипертиреоидизме;
- нарушениях ритма сердечной деятельности, ИБС (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности.
При применении Баралгинуса по назначению врача продолжительнее рекомендуемого 3-дневного срока (более недели), необходимо контролировать гемограмму и функции печени.
Препарат может влиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и медикаментами, подавляющими функцию ЦНС.
Для предотвращения риска передозировки, необходимо внимательно проверять содержание метамизола в других лекарственных средствах, которые назначаются одновременно с Баралгинусом.
При продолжительном применении препарата его холинолитический эффект может привести к головокружению или нарушению аккомодации.
Принимая во внимание содержание крахмала пшеничного в составе лекарственного средства в форме таблеток, препарат не должны применять пациенты с глютотеновой энтеропатией.
Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.
Баралгинус применяют с особой осторожностью ввиду риска возникновения проявлений повышенной чувствительности у лиц с пищевой, медикаментозной (особенно на другие средства группы анальгетиков и антипиретиков, НПВП) аллергией или с другими атопическими заболеваниями (сенная лихорадка, БА).
В ходе лечения необходим динамический контроль гематологических показателей.
Для пациентов с перенесенными гематологическими заболеваниями необходимо проводить строгую оценку соотношения польза/риск, а также контролировать гемограмму в ходе лечения препаратом.
При заболеваниях почек и печени необходим индивидуальный режим дозирования ввиду возможных нефротоксичных побочных эффектов метамизола и удлинения Т1/2 метаболитов метамизола при нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при лечении пациентов с АД ниже 100 мм рт. ст.
При применении инъекционной формы не следует смешивать Баралгинус с другими препаратами в одном шприце.
Период беременности и кормления грудью. Баралгинус противопоказан в период беременности.
Поскольку метаболиты метамизола экскретируются с грудным молоком, Баралгинус не применяют в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью на 48 ч с момента введения препарата.
Дети. Препарат в форме р-ра не назначают детям в возрасте до 15 лет, в форме таблеток — до 13 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Поскольку Баралгинус обладает холинолитическим эффектом, при длительном применении препарата могут отмечать нарушения аккомодации, поэтому назначать препарат водителям и лицам, работающим с автоматизированными механизмами, необходимо после строгой оценки риска.
