Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. с модиф. высвоб. 0,4 мг, № 30
- Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кислота метакриловая и этакрилата сополимер (1:1), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная, желатин, железа оксид красный (E171), железа оксид желтый (Е172), индигокармин - FD&C Blue2 (Е 132), титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172).
№ UA/7373/01/01 от 04.12.2007 до 04.12.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1А-адренорецепторы, которые локализуются в гладких мышцах предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед от начала приема препарата.
Способность тамсулозина влиять на ?1А-адренорецепторы в 20 раз превышает его способность взаимодействовать с ?1В-адренорецепторами, локализованными в гладких мышцах сосудов.
Благодаря такой высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у больных с АГ, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем АД.
Фармакокинетика. Тамсулозин почти полностью всасывается в кишечнике. При приеме во время еды его абсорбция уменьшается. Прием препарата в одно и то же время суток и при постоянном рационе обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность — около 100%.
Фармакокинетика тамсулозина носит линейный характер. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 1 капсулы достигается приблизительно через 6 ч. При повторных приемах фаза насыщения наступает на 5-е сутки, при этом максимальная концентрация в плазме крови на 2/3 выше, чем после однократного приема. У молодых пациентов и больных пожилого возраста существенных отличий фармакокинетики не ожидается. При однократном и повторных приемах отмечается индивидуальная вариабильность уровней препарата в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в организме у мужчин — 99%, объем распределения незначительный (0,2 л/кг).
Тамсулозин биотрансформуется в печени; метаболизуется медленно, фаза первичного метаболизма незначительная. Значительное количество тамсулозина циркулирует в плазме крови в неизмененном виде. Метаболиты менее активны, чем исходное соединение.
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% принятой дозы выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения после однократного приема в фазе насыщения — 10–13 ч. При нарушении функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Дозировка
рекомендуемая доза для взрослых — по 1 капсуле (0,4 мг) ежедневно после завтрака; капсулу следует глотать целиком не разжевывая (нарушение целостности капсулы приводит к нарушению модифицированного высвобождения активного ингредиента), запивая 1 стаканом воды.
Передозировка
симптомы: при острой передозировке возможно развитие артериальной гипотензии.
Лечение: для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата вызывают рвоту, промывают желудок, применяют активированный уголь, осмотические слабительные средства (например сульфат натрия). Проводят мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Нормализации уровня АД и ЧСС способствует перевод пациента в горизонтальное положение, в случае необходимости дополнительно проводят инфузию плазмозамещающих р-ров для восстановления ОЦК, вводят сосудосуживающие средства.
Осуществляют контроль функционального состояния почек; диализ неэффективен из-за высокого связывания тамсулозина с белками плазмы крови.
Лекарственное взаимодействие
не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.
Циметидин повышает, а фуросемид снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в пределах нормы, поэтому коррекции дозы не требуется.
Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (ферментативная система, отвечающая за метаболизм лекарственных средств, связанная с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин ускоряют элиминацию тамсулозина.
Одновременное применение с другими антагонистами ?-адренорецепторов может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны респираторной системы: ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция.
Другие: астения.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
лечение дизурических симптомов со стороны нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжелая форма печеночной недостаточности, тяжелые заболевания печени и почек.
Особые указания
подобно другим блокаторам ?1-адренорецепторов, тамсулозин может вызывать снижение уровня АД, в единичных случаях — развитие обморока. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) необходимо усадить или уложить больного до полного исчезновения указанных симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, которое протекает с жалобами, сходными с таковыми при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать предыдущие ректальное пальцевое обследование предстательной железы и измерение уровня простатоспецифического антигена (PSA), которые необходимо регулярно повторять в процессе лечения.
При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ?10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.
Препарат предназначен только для применения у мужчин.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, ввиду возможности возникновения у отдельных пациентов сонливости, снижения остроты зрения, головокружения, обморочных состояний.
