Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/ин. 0,5 мг/мл амп. 1 мл, № 10
• Сальбутамол 0,5 мг/мл
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, кислота серная, вода для инъекций.
№ UA/2509/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Сальбутамол — агонист ?2-адренорецепторов, бронходилататор широкого спектра действия.
Фармакологический эффект препарата достигается путем стимуляции ?2-адренорецепторов и активации внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, катализирующего конверсию АТФ в 3?,5?-цАМФ. Повышение уровня цАМФ приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и ингибированию выделения медиаторов воспаления.
Сальбутамол обладает более выраженным (по сравнению с изопротенолом) бронходилатационным эффектом и оказывает менее выраженное отрицательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика. Начало действия препарата наступает на 4–5-й минуте после в/м введения, длительность действия — 4–6 ч. Пиковая концентрация в плазме крови определяется через 10 мин после введения и составляет 18 нг/мл.
Период полувыведения — 3–8 ч. Метаболизируется в печени, выделяется почками (69–90%) в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита; в небольшом количестве выводится с калом.
Дозировка
при острых состояниях, сопровождающихся бронхоспазмом и БА:
вводят в/м 500 мкг (0,5 мг), из расчета 8 мкг/кг массы тела каждые 4 ч.
В/в вводят 250 мкг (0,25 мг), из расчета 4 мкг/кг массы тела в течение 2–5 мин, при необходимости введение повторяют через 15 мин.
При в/в введении начальная доза составляет 5 мкг/мин, повышают дозу до 10 мкг/мин, далее — до 20 мкг/мин с интервалами 15–35 мин при необходимости.
Суточная доза при в/м введении составляет до 2 мг/сут; при в/в введении — до 1 мг/сут.
Приготовление р-ра для инфузий.
К р-ру препарата, содержащему 0,5 мг сальбутамола, добавляют 50 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, 5% декстрозы или другого растворителя для получения р-ра с содержанием 10 мкг (0,01 мг) сальбутамола в 1 мл.
Этот р-р применяют в разведении 1:2. Приготовленный р-р можно использовать в течение 24 ч.
Не смешивать Вентилор с другими препаратами в одном шприце.
Передозировка
симптомы — АГ или артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, нервозность, тремор, аритмия (фибрилляция желудочков, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия), сухость во рту, тошнота, утомляемость, гипокалиемия.
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
не применять сочетанно с Вентилором аэрозольные симпатомиметики или пероральные бронходилататоры короткого действия.
При необходимости дополнительного введения адреномиметических препаратов их применяют с осторожностью в связи с риском развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
С особой осторожностью назначают пациентам, принимающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты.
Блокаторы ?2-адренорецепторов ингибируют бронхолитический эффект агонистов ?2-адренорецепторов, могут вызвать тяжелый бронхоспазм у больных с БА. Не применять блокаторы ?2-адренорецепторов у данной группы больных.
При применении ?2-агонистов возможно прогрессирование изменений на ЭКГ и гипокалиемии, развившихся в результате применения диуретических средств, При сочетанном применении с дигоксином повышается риск интоксикации сердечными гликозидами.
Комбинированный прием Вентилора и гормонов щитовидной железы может усиливать эффект действия последних.
Лечение препаратами сальбутамола для парентерального введения повышает риск развития сердечной недостаточности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (возможны АГ, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия).
Побочные действия
тахикардия, аллергические реакции, фарингеальный отек, кожная сыпь, крапивница, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, эритема, синдром Стивенса — Джонсона, головная боль, головокружение, шум в ушах, нервозность, бессонница, миалгия, тошнота, рвота, повышенная потливость.
Условия и сроки хранения
при температуре от 15 до 25 °С.
Показания
неотложная терапия БА и острых состояний заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмом.
Противопоказания
повышенная чувствительность к сальбутамолу или любому из компонентов препарата.
Особые указания
с осторожностью применяют Вентилор у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно с сердечной недостаточностью, аритмией, АГ, при гипертиреозе, сахарном диабете, повышенной чувствительности к симпатомиметикам.
Препарат может вызывать выраженную гипокалиемию у некоторых пациентов (возможно путем внутриклеточного шунтирования) и развитие побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии).
У больных сахарным диабетом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови во время приема Вентилора.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом, АГ, пароксизмальной тахикардией.
При приеме Вентилора возможно изменение результатов лабораторных исследований: повышение уровня глюкозы крови, снижение уровня калия в сыворотке крови.
Способность влиять на управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами. При управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития головокружения.
