Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/инг. 2,5 мг небулы 2,5 мл, № 40
• Сальбутамол 2,5 мг
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, серная кислота разведенная, вода очищенная.
№ UA/1798/01/01 от 07.07.2009 до 07.07.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Сальбутамол — селективный агонист ?2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на ?2-адренорецепторы мышц бронхов с минимальным или полным отсутствием действия на ?1-адренорецепторы сердца. Фармакокинетика.После ингаляционного применения 10–20% введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальное количество оседает в «доставочном» устройстве или в носоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткань легких и попадает в общий кровоток, но не метаболизируется в легких.
Начало действия препарата приходится на 4–5-ю минуту после ингаляции, продолжительность действия составляет 4–6 ч. Попав в системный кровоток, препарат метаболизируется в печени и выводится в основном почками в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.
Доза препарата, попавшая из носоглотки в пищеварительную систему, всасывается в ЖКТ, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, а затем выделяется почками.
Дозировка
препарат Вентолин Небулы предназначен для ингаляционного применения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера и применяется под контролем врача. Р-р нельзя вводить инъекционно или проглатывать.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста): при ингаляционном применении обычная начальная доза сальбутамола составляет 2,5 мг. Дозу можно повысить до 5 мг. Повторять ингаляцию можно 4 раза в сутки. У взрослых с тяжелой обструкцией дыхательных путей доза может быть повышена до 40 мг/сут, однако лечение с применением таких доз препарата следует проводить в условиях стационара под врачебным контролем.
Дети: при ингаляционном применении обычная начальная доза сальбутамола составляет 2,5 мг.
Дозу можно повысить до 5 мг. Повторять ингаляцию можно 4 раза в сутки. Клиническая эффективность применения сальбутамола путем небулизации у детей в возрасте до 18 мес не установлена. Поскольку возможна транзиторная гипоксемия, следует учесть необходимость дополнительного проведения кислородной терапии.
Вентолин Небулы обычно применяют в неразведенном виде. Однако, если ингаляции необходимо проводить на протяжении длительного времени (10 мин), содержимое небул может быть разбавлено стерильным изотоническим р-ром натрия хлорида.
Ингаляции аэрозоля могут проводиться с помощью специальной лицевой маски или мундштука. Следует периодически проветривать помещение, в котором проводятся ингаляции. В случае возникновения риска гипоксии в связи с гиповентиляцией, вдыхаемый воздух следует обогатить кислородом. Повышать дозу или частоту применения препарата может только врач, учитывая возможность возникновения побочных эффектов при превышении дозы.
Использование препарата Вентолин Небулы.
1. Подготовить к использованию небулайзер.
2. Открыть пакетик и вынуть небулу.
Не вынимать небулу из пакетика, если в этом нет необходимости.
3. Встряхнуть вынутую небулу. Другие небулы оставить в алюминиевом пакетике и поместить их в картонную коробку.
4. Держа небулу за верхний край, повернуть другой край, чтобы открыть небулу.
5. Вставить небулу в небулайзер открытым краем вниз и легко нажать. Убедиться, что весь препарат перетек в небулайзер.
6. Собрать небулайзер и использовать по назначению.
7. После использования промыть небулайзер, остатки препарата уничтожить.
Передозировка
наиболее распространенными признаками и симптомами передозировки Вентолина Небулы являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные агонистами ?-адренорецепторов (например тахикардия, тремор, головная боль).
В результате передозировки сальбутамола может возникнуть выраженная гипокалиемия, поэтому следует проверять уровень калия в плазме крови.
Лечение состоит в прекращении применения сальбутамола и проведении соответствующей симптоматической терапии, такой как назначение кардиоселективных блокаторов ?-адренорецепторов для лечения пациентов с нарушениями со стороны сердца (например тахикардия, усиленное сердцебиение). Препараты группы блокаторов ?-адренорецепторов следует с осторожностью назначать пациентам с бронхоспазмом в анамнезе.
Лекарственное взаимодействие
сальбутамол не назначают одновременно с такими неселективными блокаторами ?-адренорецепторов, как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО.
Побочные действия
побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется как очень часто (?1/10), часто (?1/100, но ?1/10), нечасто (?1/1000, но ?1/100), редко (?1/10 000, но ?1/1000), очень редко (?1/10 000), включая единичные случаи. В общем, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как редкие и очень редкие — по данным спонтанных сообщений.
Со стороны иммунной системы
Очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ и метаболизма
Редко — гипокалиемия. Применение агонистов ?2-адренорецепторов может потенциально обусловить развитие выраженной гипокалиемии.
Очень редко — лактоацидоз у пациентов с БА, получающих лечение сальбутамолом (в/в или через небулайзер).
Со стороны нервной системы
Часто — тремор, головная боль.
Очень редко — гиперактивность.
Со стороны сердца
Часто — тахикардия.
Нечасто — ощущение усиленного сердцебиения.
Очень редко — нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.
Частота не определена — ишемия миокарда.
Сосудистые нарушения
Редко — периферическая вазодилатация.
Очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Как и при применении других ингаляционных средств, может развиться парадоксальный бронхоспазм с усилением одышки. В этом случае необходимо назначить альтернативные лекарственные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Вентолин Небулы следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости начать альтернативную терапию.
Со стороны ЖКТ
Нечасто — раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечасто — судороги мышц.
Условия и сроки хранения
при температуре ниже 30 °C. Не замораживать. Открытый пакетик из алюминиевой фольги хранить в защищенном от света месте при температуре ниже 30 °C.
Показания
купирование приступов БА; лечение пациентов с хроническим обструктивным бронхитом.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе.
Особые указания
Вентолин Небулы следует применять путем ингаляции через рот и не следует вводить путем инъекции или глотать.
Лечение БА должно проводиться согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо оценивать клинически и с помощью функциональных легочных тестов.
Повышение частоты использования ингаляционных ?2-агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над БА. В таком случае терапию больного необходимо пересмотреть, потому что ухудшение течения БА является жизненно опасным состоянием, которое нуждается в начале или повышении использования кортикостероидов. Пациентам, которые принадлежат к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.
Больных, которые лечатся препаратом Вентолин Небулы дома, нужно предупредить о следующем: если когда-то эффективная доза препарата не приносит облегчения от лечения или уменьшается продолжительность этого облегчения, нужно обратиться к врачу, а не повышать дозу препарата или частоту его применения самостоятельно.
Вентолин Небулы с осторожностью применяют для лечения больных, которые получают высокие дозы других симпатомиметиков.
Применение симпатомиметиков, включая сальбутамол, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему. По данным постлицензионного применения и опубликованным литературным данным, существуют свидетельства редких случаев возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с болезнями сердца (например ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность) и которые лечатся сальбутамолом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, которые свидетельствуют об обострении болезни сердца, нужно обратиться за медпомощью. Внимание следует обратить на оценку таких симптомов, как удушье и боль в груди, которые могут быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.
С осторожностью сальбутамол назначают больным тиреотоксикозом.
При лечении больных комбинацией сальбутамола в небулах и ипратропиума бромида иногда отмечали случаи развития острой закрытоугольной глаукомы. Поэтому комбинация сальбутамола в небулах с антихолинергическими препаратами, которые вводятся также путем небулизации, должна применяться с осторожностью. Больные должны получить надлежащие инструкции относительно правильного применения препарата и быть предупреждены о том, что следует избегать попадания распыляемого аэрозоля в глаза.
Результатом лечения агонистами ?2-адренорецепторов может быть тяжелая гипокалиемия; главным образом это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание уделяют больным с тяжелым обострением БА, потому что гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в плазме крови.
Как и другие агонисты ?2-адренорецепторов, Вентолин Небулы может приводить к обратимым метаболическим изменениям, например, к гипергликемии.
Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких пациентов. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.
Очень редко у пациентов с БА в стадии обострения, которые лечились высокими дозами сальбутамола в/в или через небулайзер, сообщалось о случаях развития лактоацидоза.
Повышение уровня лактата в плазме крови может быть причиной развития удушья и компенсаторной гипервентиляции легких, что может по ошибке быть расценено как недостаточная эффективность противоастматического лечения и, в свою очередь, привести к неуместной интенсификации лечения агонистами ?2-адренорецепторов короткого действия.
Поэтому рекомендуется контролировать уровень лактата в плазме крови таких больных и, соответственно, наличие у них метаболического ацидоза.
Период беременности и кормления грудью. Сальбутамол в период беременности назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Исходя из того, что сальбутамол может выделяться с грудным молоком, его назначение в период кормления грудью не рекомендовано, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для ребенка.
Дети. Клиническая эффективность применения сальбутамола путем небулизации у детей в возрасте до 18 мес не установлена, поэтому применять препарат не рекомендуют.
Сообщений о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами нет, но при возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (тремор) данные виды деятельности следует ограничить.
