Форма выпуска, состав и упаковка
- пор. д/п ин. р-ра 500000 ЕД фл., № 1
- пор. д/п ин. р-ра 500000 ЕД фл., № 10
- Бензилпенициллин 500000 ЕД
№ UA/3791/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010
- пор. д/п ин. р-ра 1000000 ЕД фл., № 1
- пор. д/п ин. р-ра 1000000 ЕД фл., № 10
- Бензилпенициллин 1000000 ЕД
Препарат содержит бензилпенициллин в виде натриевой соли.
№ UA/3791/01/02 от 09.11.2005 до 09.11.2010
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomeces spp., Spirochaetaceae.
Препарат неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой.
За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.
Фармакокинетика. При в/м введении максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30–60 мин; через 3–4 ч после однократной инъекции в крови определяются следовые концентрации антибиотика. При п/к введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Концентрация и длительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от введенной дозы. Связывание с белками крови — на 60%. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, ткани глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в СМЖ повышается. Период полувыведения составляет 30–60 мин, при нарушении функции почек — 4–10 ч, а при одновременном нарушении функции печени и почек — до 16–30 ч. Из организма быстро выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде. В незначительном количестве экскретируется со слюной, потом, молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.
Дозировка
перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.
Препарат вводят в/м, п/к, в/в (струйно или капельно), интратекально, в полости организма.
Наиболее распространен в/м путь введения.
В/в: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1 000 000–2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД/сут, при газовой гангрене — до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показателям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата — 4–6 раз в сутки.
Р-р Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением.
Для в/в струйного введения разовую дозу (1 000 000–2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3–5 мин. Для в/в капельного введения 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100–200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в 1 мин.
В/в препарат вводят 1–2 раза в сутки, сочетая с в/м введением.
В/м: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1 000 000–2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене — до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показателям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата — 4–6 раз в сутки.
Для в/м введения к содержимому флакона прибавляют 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида, или 0,5% р-ра прокаина. Полученный р-р вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квандрант ягодицы.
П/к: Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5% р-ра прокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) р-р Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000–20 000 ЕД в 1 мл, детям — 2000–5000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида. Продолжительность лечения — 5–7 дней с последующим переходом на в/м введение.
Интратекально (эндолюмбально): препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5000–10 000 ЕД; детям в возрасте старше 1 года — 2000–5000 ЕД, вводят медленно — 1 мл/мин 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида из расчета 1000 ЕД в 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5–10 мл СМЖ и добавляют ее к р-ру антибиотика в равной пропорции. Инъекции повторяют на протяжении 2–3 дней, после чего переходят на в/м введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанными схемам.
В зависимости от формы и тяжести заболевания Бензилпенициллин применяют от 7–10 дней до 2 мес и более (сепсис, септический эндокардит и др.).
Передозировка
проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают судороги, головная боль, миалгия, артралгия. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
эффект препарата ослабляют противомикробные средства, обладающие бактериостатическим действием (тетрациклин). Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, повышая тем самым концентрацию последнего в плазме крови и увеличивая период полувыведения.
Побочные действия
при введении препарата возможны аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, лихорадка, озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, отек Квинке, интерстициальный нефрит, нарушение насосной функции миокарда. В отдельных случаях возможно развитие анафилактического шока. Эндолюмбальное введение может сопровождаться нейротоксическим действием (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре 15–20 °С.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: ангина, пневмония, септический эндокардит, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, менингит, остеомиелит, инфекции моче- и желчевыводящих путей, раневые инфекции, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, дифтерия, скарлатина, рожистое воспаление, сибирская язва, сифилис, гонорея, актиномикоз легких, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит, конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит.
Противопоказания
больным с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам, при БА, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях. Противопоказанием для эндолюмбального введения является эпилепсия.
Особые указания
р-ры бензилпенициллина используют сразу же после приготовления. Не допускается добавление к р-рам препарата каких-либо других лекарственных средств. Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами.
При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата через 3–5 дней после начала лечения отсутствует, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность увеличения выраженности побочных эффектов. Больным в возрасте старше 60 лет и беременным не рекомендуется назначать препарат в высоких дозах.
При растворении бензилпенициллина в р-ре прокаина может образоваться мутный р-р вследствие образования прокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для в/м введения препарата.
Период беременности и кормления грудью. В период беременностиприменение возможно только в том случае, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами.
