Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30
- Бетаксолола гидрохлорид 20 мг
№ UA/7563/01/01 от 15.01.2008 до 15.01.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Селективный блокатор ?-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Мембраностабилизирующую активность проявляет в незначительной степени. Препарат оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. Блокирует ?-адренорецепторы сердца, уменьшает образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный транспорт ионов кальция, снижает ЧСС, уменьшает проводимость, снижает сократимость миокарда. В первые 24 ч после приема уменьшается сердечный выброс, повышается сопротивление периферических сосудов, восстановление которых происходит через 1–3 дня. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде вследствие снижения ЧСС, удлинения диастолы, улучшения перфузии миокарда. В терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме. Практически не уменьшает бронходилатирующего эффекта ?-адреностимуляторов. Предотвращает повышение АД, связанное с физической нагрузкой, психоэмоциональным стрессом и другими факторами.
Фармакокинетика. Препарат абсорбируется в организме на 100%, биодоступность составляет 80–90%. В терапевтических дозах связывается с белками плазмы крови на 50%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после перорального приема. Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 неактивных метаболитов. Экскретируется из организма с мочой (15% — в виде неизмененного препарата и остальные — в виде метаболитов).
Проникает через плацентарный барьер и определяется в высоких концентрациях в грудном молоке. Период полувыведения составляет 14–22 ч.
Дозировка
внутрь независимо от приема пищи. Обычно принимают по 20 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг (2 таблетки).
Пациенты с почечной недостаточностью. Доза зависит от состояния почечной функции: при клиренсе креатинина ?20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако с первой недели лечения необходимо клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней концентрации препарата в крови (в среднем 4 сут).
При клиренсе креатинина ?20 мл/мин рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут (1/2 таблетки) независимо от режима гемодиализа (если такой проводится).
Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекции дозы не требуется, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.
Передозировка
применение Бетака в высоких дозах может вызвать брадикардию, гипотензию, застойную сердечную недостаточность, бронхоспазм и гипогликемию. При передозировке необходимо прекратить применение препарата.
При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести 1–2 мг атропина в/в, 1 мг глюкагона (введение препарата повторяют при необходимости), при тяжелой передозировке проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят 2,5–10 мкг/кг/мин добутамина.
При выраженной гипотонии рекомендовано ввести допамин, добутамин или норэпинефрин.
При застойной сердечной недостаточности терапия состоит из применения препаратов дигиталиса и диуретиков.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Бетака с нифедипином и нейролептиками возможно развитие ортостатической гипотензии. НПВП при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие препарата за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).
Бетак повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, а сульфасалазин повышает концентрацию Бетака в плазме крови. Резерпин при применении одновременно с бетаксололом повышает риск развития гипотензии и брадикардии.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление ЧСС, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, развитие или ухудшение симптомов сердечной недостаточности, снижение АД, проявления ангиоспазма (ухудшение периферического кровообращения, похолодение конечностей).
Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, фарингит, ринит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение сна, беспокойство, астенический синдром, парестезии конечностей.
Со стороны ЖКТ: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной железы, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Прочие: кожная сыпь, крапивница, боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (15–25 °С).
Показания
АГ. Профилактика приступов стенокардии напряжения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к бетаксололу или другим компонентам препарата; анафилактические реакции в анамнезе; тяжелая БА, ХОБЛ; декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада сердца II–III степени у больных без водителя ритма; синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду), брадикардия (ЧСС ?45–50 уд./мин), артериальная гипотензия. Феохромоцитома. Тяжелые формы синдрома Рейно и нарушение периферического кровообращения.
Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы.
Комбинированная терапия с флоктафенином, сультопридом, амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом.
Монотерапия препаратом при типичной форме стенокардии Принцметала.
Период беременности и кормления грудью. Дети.
Особые указания
следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения Бетаком. Бетаксолол может маскировать синдромы гипогликемии (например тахикардию), поэтому при применении у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови, а также ЧСС. В случае развития брадикардии следует снизить дозу и отменить или временно приостановить применение препарата. Учитывая отрицательный дромотропный эффект блокаторов ?-адренорецепторов, Бетак с осторожностью назначают пациентам с AV-блокадой I степени.
Пациентам с БА и ХОБЛ препарат можно применять только при средней степени тяжести заболевания, отдавая преимущество селективным блокаторам ?-адренорецепторов в низкой начальной дозе. Перед началом лечения следует провести определение функции внешнего дыхания.
Контроль эффективности терапии рекомендовано проводить приблизительно через 3–4 нед после начала лечения. При необходимости проведения планового хирургического лечения отмену
препарата проводят не менее чем за 48 ч до анестезии.
С целью отмены применения Бетака следует постепенно снижать дозу препарата в течение 1–2 нед для предотвращения возникновения синдрома отмены.
Период беременности и кормления грудью. Нельзя применять Бетак в период беременности и кормления грудью; кормление в случае необходимости приема препарата следует прекратить.
Дети. Не следует назначать препарат детям (эффективность и безопасность применения не установлены).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами: обычно не влияет, но в случае появления головокружения и сонливости следует воздерживаться от такого вида деятельности.
