Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, № 10
- табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, № 30
- Бетаксолола гидрохлорид 20 мг
№ UA/7013/01/01 от 31.08.2007 до 31.08.2012
Фармакологическое действие
антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство. Кардиоселективный блокатор ?1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности с незначительным мембраностабилизирующим действием. Конкурентно блокирует катехоламиновые рецепторы периферических тканей, подавляет секрецию ренина. Снижает ЧСС (отрицательное хронотропное действие), замедляет АV-проводимость (отрицательное дромотропное действие), снижает возбудимость миокарда желудочков (отрицательное батмотропное действие), снижает сократительную способность миокарда (отрицательное инотропное действие). Снижает потребность миокарда в кислороде, угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях и AV-соединении. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.
Эффект проявляется через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 2–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируясь при регулярном применении в течение 1–2 нед.
Быстро и полностью (95% принятой дозы) всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи.
Биодоступность — 80–89%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч.
Связывание с белками плазмы крови — 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного применения. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного), поступает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 15–20 ч. Экскретируется почками (80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается в 2 раза, у пациентов пожилого возраста период полувыведения — 30 ч.
Дозировка
назначают взрослым. Принимают внутрь утром, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.
Начальная доза — 10 мг (? таблетки) 1 раз в сутки. Если через 7–14 дней эффект недостаточен, дозу можно повысить до 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки и еще через 7–14 дней — до 40 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 40 мг (2 таблетки).
У пациентов пожилого возраста, а также у лиц с нарушенной функцией почек, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия (атропин, ?-адреномиметики/изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические препараты (добутамин, допамин, эпинефрин), глюкагон. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
препарат усиливает действие других антигипертензивных средств. При сочетанном применении Бетакора с антигипертензивными средствами центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин и др.) необходимо избегать резкой отмены антигипертензивных средств центрального действия, поскольку возможно значительное повышение АД.
На фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, метилдопы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца.
Одновременное применение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск развития артериальной гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения Бетакором не рекомендуется.
НПВП, ГКС, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют, а трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект (возможно развитие ортостатической гипотензии).
Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени.
Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию бетаксолола в плазме крови.
В случае анафилактических реакций и артериальной гипотензии, вызванных йодсодержащими контрастными средствами, блокаторы ?-адренорецепторов уменьшают выраженность компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы.
Не рекомендовано одновременное применение ингибиторов МАО и Бетакора из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.
Аллергены или их экстракты, используемые для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных реакций или анафилаксии у пациентов, принимающих Бетакор.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:брадикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, артериальная гипотензия, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия, боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.
Со стороны ЖКТ: диспепсия, диарея, тошнота, сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, неприятные ощущения в области живота, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушения менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочных желез, простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, боль в грудной клетке, фарингит, ринит, синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение псориаза, гипертрихоз.
Прочие: повышение концентрации ЛДГ, печеночных трансаминаз, ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены, при повышенной чувствительности к компонентам препарата — аллергические реакции (кожная сыпь, эритема, экзема).
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
АГ, профилактика приступов стенокардии напряжения.
Противопоказания
синусовая брадикардия (ЧСС ?50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (систолическое АД ?100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, обструктивная дыхательная недостаточность, синдром Рейно, врожденная галактоземия, период беременности и кормления грудью, дети, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
лечение проводят под регулярным контролем врача.
Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нестабильной стенокардии, ХОБЛ, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гипогликемии, гипертиреозе, мышечной слабости, нарушениях функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста.
С осторожностью применяют при подозрении на вазоспастическую стенокардию (вариантную или Принцметала). Использование при феохромоцитоме возможно только после адекватной блокады ?-адренорецепторов. При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, поскольку применение блокаторов ?-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.
Бетакор снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ.
При плановых хирургических вмешательствах с использованием общей анестезии терапию блокаторами ?–адренорецепторов не прекращают, однако следует предупредить анестезиолога о приеме Бетакора.
У пациентов пожилого возраста повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Вследствие замедления выведения препарата рекомендуется снизить дозу.
Нет необходимости в коррекции дозы у больных с печеночной недостатночностю, однако на протяжении первых 4 дней терапии желательно клиническое наблюдение.
При нарушении функции почек рекомендуется снизить дозу.
На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.
Отмену препарата проводят постепенно, в течение примерно 2 нед, поскольку у больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов ?-адренорецепторов развивается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. С осторожностью следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить употребление алкоголя.
Необходимо учитывать, что в период лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).
