Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/ин. 1 мг/мл амп. 5 мл, № 5
• Метопролола тартрат 1 мг/мл
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/2769/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010
Фармакологическое действие
метопролол — кардиоселективный блокатор ?1-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, умеренно снижает ЧСС, сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень АД в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы ?-адренорецепторов.
Беталок можно назначать в комбинации с ?2-агонистами пациентам с ХОБЛ. В терапевтических дозах Беталок в комбинации с ?2-агонистами в меньшей степени влияет на тонус бронхов по сравнению с неселективными блокаторами ?-адренорецепторов.
Беталок в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы ?-адренорецепторов.
Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено, чем у неселективных блокаторов ?-адренорецепторов.
Беталок может вызвать незначительное повышение уровня ТГ и снижение уровней свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечали незначительное снижение уровней ЛПВП.
В/в введение метопролола при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома, снизить частоту возникновения фибрилляции и мерцания предсердий. Раннее начало терапии (в течение 24 ч после появления первых симптомов) позволяет предупредить распространение некроза и ограничить зону инфаркта.
После в/в инфузии метопролол быстро распределяется (в течение 5–10 мин). При применении в дозе 5–20 мг фармакокинетика линейная. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита без единого клинически значимого эффекта блокаторов ?-адренорецепторов.
Период полувыведения составляет около 3,5 ч (1–9 ч). Только 5% метопролола выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
У больных пожилого возраста фармакокинетика метопролола не изменяется. Системная биодоступность и скорость выведения метопролола не изменяется у пациентов с патологией почек, но снижается скорость выведения метаболитов, что не имеет клинического значения.
Учитывая низкую степень связывания с белками плазмы крови, нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику метопролола. Но у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или шунтированием портальной вены снижается выведение метопролола.
Дозировка
парентеральное введение Беталока должен проводить специально подготовленный персонал при наличии кардиореспираторного мониторинга и возможности проведения реанимационных мероприятий.
Суправентрикулярная тахиаритмия
Начальная доза препарата составляет 5 мг (5 мл р-ра), скорость инфузии — 1–2 мг/мин. В такой дозе препарат можно вводить каждые 5 мин до достижения необходимого эффекта. Как правило, 10–15 мг (10–15 мл р-ра) достаточно для достижения необходимого эффекта. Максимальная доза для в/в введения составляет 20 мг (20 мл р-ра).
Лечение ишемии миокарда, тахиаритмии и болевого синдрома вследствие инфаркта миокарда
При неотложных состояниях начальная доза составляет 5 мг (5 мл р-ра) в/в. Введение препарата можно повторять каждые 2 мин, максимальная доза составляет 15 мг (15 мл р-ра). Через 15 мин после последнего в/в введения необходимо назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 ч в течение 2 дней. Для длительного лечения следует назначать таблетки метопролола (например Беталок ЗОК, таблетки с замедленным высвобождением).
Применение у больных с почечной недостаточностью
При заболеваниях почек нет необходимости в коррекции дозы.
Применение у больных с печеночной недостаточностью
Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.
Применение у больных пожилого возраста
В снижении дозы нет необходимости.
Применение у детей
Опыт применения препарата Беталок для инъекций у детей ограничен.
Передозировка
Симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, АV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз. Одновременное употребление алкоголя, препаратов для снижения АД, хинидина или барбитуратов могут осложнить состояние пациента.
Лечение: симптоматическая терапия. При тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности назначают стимуляторы ?1-адренорецепторов (например преналтерон) в/в с интервалом 2–5 мин или в виде инфузии до достижения желаемого эффекта. В случае отсутствия стимуляторов ?1-адренорецепторов может быть применен допамин; для блокады блуждающего нерва применяют в/в атропина сульфат. Если желаемый эффект не достигнут, применяют другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин, назначают глюкагон в дозе 1–10 мг. Может возникнуть необходимость в применении водителя сердечного ритма. При возникновении бронхоспазма вводят в/в стимуляторы ?2-адренорецепторов. Следует помнить, что дозы препаратов (антидотов), необходимые для лечения передозировки блокаторами ?-адренорецепторов, должны быть выше терапевтических, поскольку ?-адренорецепторы заняты их блокатором.
Лекарственное взаимодействие
пациенты должны находиться под медицинским контролем, если они одновременно с препаратом Беталок получают ганглиоблокаторы, другие блокаторы ?-адренорецепторов (например глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (и-МАО).
В случае, если необходимо отменить сопутствующее лечение клонидином, блокатор ?-адренорецепторов следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
У пациентов, получающих одновременно с Беталоком антагонисты кальция верапамилового типа и/или препараты для лечения аритмии, возможны отрицательные ино- и хронотропные эффекты, а назначение таким пациентам в/в верапамила противопоказано из-за угрозы остановки сердца. Блокаторы ?-адренорецепторов могут усиливать отрицательные ино- и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).
У пациентов, получающих блокаторы ?-адренорецепторов, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови, которая снижается при приеме рифампицина и может повышаться при приеме циметидина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).
При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект блокаторов ?-адренорецепторов может снижаться. Кардиоселективные блокаторы ?-адренорецепторов в значительно меньшей степени влияют на АД при введении пациентам адреналина, чем неселективные блокаторы ?-адренорецепторов.
При сопутствующем приеме блокаторов ?-адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств.
Побочные действия
обычно Беталок переносят хорошо. Побочные явления незначительны и обратимы. При применении препарата Беталок сообщалось о таких побочных эффектах:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко — потеря сознания), похолодение конечностей, ощущение усиленного сердцебиения, усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада, отеки, боль в области сердца;редко — сердечные нарушения, аритмия, отеки; очень редко — гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны ЦНС: утомляемость, головокружение, головная боль; иногда —парестезия, судороги.
Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, запор; редко — рвота, сухость во рту.
Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.
Печень: редко — отклонения печеночных показателей; очень редко —гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Психический статус: иногда депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — нервозность, тревожность, очень редко — амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органов дыхания: одышка при физической нагрузке; иногда — бронхоспазм; редко — ринит.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — шум в ушах, нарушения вкуса.
Со стороны кожи: высыпания, повышенная потливость, выпадение волос;очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция.
Условия и сроки хранения
при температуре до 30 °С.
Показания
суправентрикулярная тахиаритмия; ишемия миокарда, тахиаритмия и болевой синдром вследствие инфаркта миокарда.
Противопоказания
АV-блокада II или III степени; острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия); инотропная терапия (продолжительная или периодическая), направленная на стимуляцию ?-адренорецепторов; синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда, если ЧСС ниже 45 уд./мин, интервал Р–Q более 0,24 с, а систолическое АД ?100 мм рт. ст. Метопролол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату или другим блокаторам ?-адренорецепторов.
Особые указания
пациентам, получающим блокаторы ?-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция типа верапамила. Как правило, пациентам с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты ?2-адренорецепторов (таблетки и/или аэрозоль). В таких случаях в начале лечения Беталоком может возникнуть необходимость в повышении дозы агониста ?2-адренорецепторов.
Во время лечения Беталоком риск нарушения углеводного обмена или маскирования симптомов гипогликемии ниже, чем при лечении неселективными блокаторами ?-адренорецепторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует добиться компенсации заболевания до начала терапии Беталоком, а в период его применения продолжать препараты базисной терапии.
Очень редко у пациентов с нарушением АV-проводимости средней степени может отмечаться осложнение (АV-блокада). Если на фоне лечения возникла брадикардия, дозу Беталока необходимо снизить или постепенно отменить препарат.
Беталок может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок следует обязательно назначать блокаторы ?-адренорецепторов.
В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок, но прекращать лечение блокаторами ?-адренорецепторов не рекомендуется.
Отмену препарата проводят постепенно в течение минимум 2 нед; резкая отмена недопустима.
Дозу необходимо снижать вдвое на каждом этапе вплоть до достижения суточной дозы 25 мг. В этот период пациенты, особенно с ИБС, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Во время отмены препарата повышается риск коронарных нарушений, включая внезапную смерть.
У пациентов, получающих блокаторы ?-адренорецепторов, анафилактический шок протекает тяжелее.
Пациентам, у которых АД ?100 мм рт. ст. (например для лечения аритмии) в/в введение Беталока проводят с особой осторожностью, поскольку существует риск еще большего снижения АД.
При лечении пациентов с подозрением или подтвержденным инфарктом миокарда следует тщательно следить за гемодинамическими показателями после каждого в/в введения 5 мг Беталока. Второе или третье введение Беталока не следует проводить, если ЧСС ?40 уд./мин, систолическое АД ?90 мм рт. ст. и интервал Q–T составляет более 0,26 с или если усиливается одышка и появляется холодный пот.
Период беременности и кормления грудью. Как и другие препараты, Беталок не следует назначать в период беременности и кормления грудью, за исключением тех случаев, когда применение Беталока является жизненно необходимым. Как и все антигипертензивные препараты, блокаторы ?-адренорецепторов могут вызывать нежелательные явления, такие как брадикардия у плода, новорожденного или ребенка, вскармливаемого грудью. Количество метопролола, поступающего в грудное молоко, не оказывает ?-блокирующего влияния на ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. Пациент должен знать о своей реакции на лечение Беталоком, поскольку возможны такие явления, как головокружение и слабость.
