Форма выпуска, состав и упаковка
- р-р д/ин. амп. 2 мл, № 5, № 10
- Тиамина гидрохлорид 50 мг/мл
- Пиридоксина гидрохлорид 50 мг/мл
- Цианокобаламин 0,5 мг/мл
№ UA/10507/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной ткани и опорно-двигательного аппарата. Они применяются для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.
Витамин В1 — очень важное активное вещество. В организме он фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТФ).
Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в важных процессах углеводного обмена и обменных процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к разным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.
Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Путем декарбоксилирования они принимают участие в образовании физиологически активных аминов (например адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), путем трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена (например глутаматоксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, гамма-аминомасляная кислота, ?-кетоглютараттрансаминаза), а также в разных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 различных участка метаболизма триптофана. В пределах синтеза гемоглобина витамин В6катализирует образование амино-b-кетоадениновой кислоты.
Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), принимает участие в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.
Фармакокинетика. После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Около 1 мг тиамина метаболизируется ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полувыведения тиамина составляет 0,35 ч. Тиамин не накапливается в организме благодаря ограниченному растворению в жирах.
Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируемой формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется ЩФ в пиридоксаль.
Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проникает через плаценту.
Дозировка
Препарат вводят медленно глубоко в мышцу.В тяжелых случаях заболевания и при острой боли для быстрого повышения уровня препарата в крови назначают по 2 мл р-ра в/м 1 раз в сутки.
После уменьшения выраженности обострения и при легких формах заболевания назначают по 2 мл 2–3 раза в неделю. Курс лечения длится не меньше 1 мес.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочного действия — головокружение, тошнота, аритмия, брадикардия, повышенная потливость, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Тиамин полностью распадается при взаимодействия с р-рами, содержащими сульфаты. В присутствии продуктов распада витамина В1 другие витамины могут быть инактивированы.
При применении совместно с препаратами, содержащими леводопу, усиливается периферическое декарбоксилирование леводопы и снижается ее антипаркинсоническое действие.
Побочные действия
при очень быстром введении возможны быстропроходящие системные реакции (головокружение, тошнота, аритмия, брадикардия, повышенная потливость, судороги).
Аллергические реакции: кожная сыпь и/или зуд, нарушение дыхания, отек Квинке, анафилактический шок.
В единичных случаях — повышенная потливость, угревая сыпь, крапивница.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.
Показания
неврологические заболевания различного происхождения: неврит, невралгия, полиневропатия (диабетическая, алкогольная), миалгия, корешковый синдром, ретробульбарый неврит, опоясывающий лишай, паралич лицевого нерва.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности;
- острое нарушение сердечной проводимости;
- псориаз;
- период беременности и кормления грудью;
- детский возраст.
Особые указания
В/м инъекции витамина В12 могут вызывать анафилактоидные реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.
Несовместимость. препарат не смешивать для введения вместе с другими препаратами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Дети. Безопасность применения препарата у детей не доказана. Поскольку р-р содержит бензиловый спирт, препарат нельзя применять у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентам, у которых после введения препарата отмечают головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
