Форма выпуска, состав и упаковка
• табл., № 4
• табл., № 10
• табл., № 100
• табл., № 200
• Парацетамол 500 мг
• Диклофенак натрий 50 мг
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, желатин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, краситель тартразиновый, краситель эритрозин.
№ UA/6570/01/01 от 26.06.2007 до 26.06.2012
Фармакологическое действие
диклофенак натрия — НПВП. Проявляет противовоспалительную, анальгезирующую и жаропонижающую активность. Механизм действия — угнетение синтеза простагландинов за счет ингибирования фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления. Снижает повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, вызываемую простагландинами; также снижает повышенную температуру тела благодаря невозможности влияния простагландинов на структуры гипоталамуса, которые принимают участие в процессе терморегуляции; диклофенак снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.
Парацетамол имеет анальгезирующие, жаропонижающие и слабые противовоспалительные свойства. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и преобладающим влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
После перорального применения действующие вещества препарата быстро и почти полностью всасываются в ЖКТ.
После всасывания с белками сыворотки крови связывается около 99,7% диклофенака. Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак способен проникать в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови.
Парацетамол хорошо распределяется в тканях, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание парацетамола с белками плазмы крови составляет приблизительно 10% и незначительно повышается при передозировке.
Диклофенак натрия метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом — за счет метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет 1–2 ч, период полувыведения метаболитов — 1–3 ч. Приблизительно 60% применяемого диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов и метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном состоянии выводится меньше 1% диклофенака. Часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у лиц преклонного возраста, пациентов с заболеванием почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не отмечают.
Период полувыведения парацетамола составляет 1–3 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Меньше 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Дозировка
взрослые и дети старше 14 лет Бол-Ран применяют внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Для поддерживающей терапии суточная доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
Максимальная суточная доза препарата в перерасчете на диклофенак натрия составляет 100 мг или 4 таблетки.
Для лечения дисменореи препарат применяют 2–3 раза в сутки.
Препарат рекомендуют применять не разжевывая во время или сразу после еды, запивая 1/2 стакана воды.
Передозировка
Симптомы: резкая головная боль, двигательное возбуждение, головокружение, судороги.
Возможно гепатотоксическое действие парацетамола, которое проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке — гепатонекрозом. Токсический эффект парацетамола развивается при приеме препарата в дозе более 10–15 г. Клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней, у некоторых пациентов на фоне нарушения работы печени может развиваться почечная недостаточность (тубулярный некроз).
Лечение симптоматическое; при развитии гепатотоксического действия вводят донаторы SH-групп, предшественники синтеза глутатиона (метионин), ацетилцистеин. При остром отравлении Бол-Раном промывают желудок через зонд и назначают уголь активированный.
Лекарственное взаимодействие
ГКС потенцируют токсические эффекты диклофенака. Пациентам, которые получают метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после введения метотрексата, поскольку концентрация и токсическое действие последнего могут повышаться.
При одновременном применении диклофенака с салуретиками может снизиться диуретический эффект «петлевых» диуретиков. Диклофенак снижает эффективность антигипертензивных средств.
При одновременном применении диклофенака с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП повышается риск возникновения побочных эффектов и снижается эффективность одного из препаратов.
При одновременном применении диклофенака с препаратами лития и дигоксином повышается концентрация последних в плазме крови.
При применении диклофенака сочетанно с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При применении сочетанно с антикоагулянтами существенно повышается риск развития геморрагических осложнений.
При одновременном применении препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, алкоголем значительно повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: раздражительность, судороги, нарушение чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, утомляемость, головокружение, головная боль, редко — сонливость, потеря сознания.
Со стороны ЖКТ и печени: боль в эпигастрии, изжога, тошнота, рвота, метеоризм; редко — эрозивно-язвенные повреждения ЖКТ, иногда осложненные кровотечением, повышение активности печеночных трансаминаз, обострение язвенного колита, перфорация кишечника.
Аллергические реакции: приступы БА, крапивница.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — фотосенсибилизация.
Со стороны системы крови: в некоторых случаях анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, очень редко — ОПН. Нефропатии возникают в случае продолжительного применения препарата.
Другие: периферические отеки, гипертонический криз.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра, ювенильный хронический артрит, люмбаго, невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль слабой и умеренной интенсивности, в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; эрозивно-язвенные повреждения ЖКТ в фазе обострения; в анамнезе — приступы бронхоспазма, крапивница, острый ринит, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Особые указания
Период беременности и кормления грудью. В период беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если вероятная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата во время кормления грудью необходимо решить вопрос о прекращении вскармливания.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с выраженными нарушениями функции почек, печени, в том числе с алкогольной болезнью печени, заболеваниями желчных путей, хронической сердечной недостаточностью.
На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При продолжительном применении Бол-Рана нужно воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных работ, которые требуют повышенного внимания и быстроты реакций.
