Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. пролонг. дейст. 5 мг, № 15, № 30
• Торасемид 5 мг
№ UA/10403/01/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015
• табл. пролонг. дейст. 10 мг, № 15, № 30
• Торасемид 10 мг
№ UA/10403/01/02 от 15.02.2010 до 15.02.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Основной механизм действия препарата обусловлен торможением ренальной реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Существенно не влияет на уровень гломерулярной фильтрации, почечный плазмоток.
Фармакокинетика. Бритомар, таблетки пролонгированного действия, обеспечивают постепенное выделение активного действующего вещества, которое снижает колебание его концентрации в сыворотке крови в отличие от препаратов немедленного действия.
Всасывание. После многократного применения относительная биодоступность торасемида в виде таблеток пролонгированного действия по сравнению с препаратами немедленного действия составляет 100%. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Показатели всасывания не меняются в случае наличия печеночной или почечной недостаточности.
Распределение. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%. Объем распределения торасемида — 12–15 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.
Выведение. Т? торасемида составляет приблизительно 4 ч. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80% общего клиренса) и выведением почками (приблизительно 20% у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы с мочой.
У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальный клиренс снижаются, Т? и AUC удлиняются.
У пациентов с почечной недостаточностью ренальный клиренс торасемида значительно снижен, показатель общего клиренса существенно не меняется. Необходимый мочегонный эффект в этой группе пациентов обеспечивается повышением дозирования.
Дозировка
таблетки принимать не разжевывая и не измельчая, независимо от приема пищи и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.
Застойная сердечная недостаточность
Общая начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки.
При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу необходимо повысить в 2 раза (20–40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.
Хроническая почечная недостаточность
Общая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу необходимо повысить в 2 раза (40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.
Цирроз печени
Общая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при сочетанном применении с препаратами антагонистами альдостерона или калийсберегающими мочегонными средствами. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу необходимо повыситьв 2–3 раза (10–20 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.
Данные относительно однократного приема доз, превышающих 40 мг/сут, отсутствуют.
Эссенциальная гипертензия
Общая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Если такой режим дозирования не обеспечивает необходимого снижения АД в течение 4–6 нед, дозирование необходимо повысить до 10 мг 1 раз в сутки.
В случае необходимости следует применять комплексную терапию с другими гипотоническими средствами.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе доз.
Пациенты с почечной недостаточностью могут нуждаться в повышении дозирования для достижения необходимого мочегонного эффекта в связи со сниженым клиренсом торасемида.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо учитывать, что повышенный ренальный клиренс торасемида может сопровождаться снижением выведения ионов натрия.
Передозировка
до настоящего времени явлений передозировки в результате применения Бритомара не отмечено.
В случае передозировки может наблюдаться усиление побочных реакций (гиповолемия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрация). В случае передозировки необходимо провести терапию, направленную на поддержание водно-электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Бритомара с блокаторами ?-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, препаратами дигиталиса, органическими нитратами не выявлено новых или непредвиденных побочных явлений.
Прием Бритомара не влияет на способность связывания с белками глибенкамида или варфарина, не меняет также противосвертывающих свойств фенпрокумона, не влияет на фармакокинетические характеристики дигоксина или карведилола. В случае сочетанного применения торасемида со спиронолактоном снижается почечный клиренс последнего, однако при этом нет необходимости в коррекции доз препаратов.
При одновременном применении с салицилатами в высоких дозах токсическое действие салицилатов усиливается. НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота) при сочетанном применении с Бритомаром и другими мочегонными средствами, воздействущими на петлю Генле, могут нарушать функцию почек.
При одновременном применении с индометацином частично подавляется мочегонное действие торасемида (только при условиях ограниченного поступления натрия в организм — 50 мЭкв/сут), в условиях нормального поступления натрия (150 мЭк/сут) подобные явления не наблюдались.
Циметидин, спиронолактон не меняют эффективность торасемида.
Дигоксин может увеличивать AUC торасемида на 50%, однако в коррекции дозы нет необходимости.
Сочетанную терапию с холестирамином рекомендуется проводить в разные промежутки времени.
При одновременном приеме с пробенецидом снижается мочегонное действие торасемида.
Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития, повышая его токсическое действие, и могут повышать ототоксическое действие аминогликозидов и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Исследований о взаимодействии с Бритомаром не проводили.
Побочные действия
побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (1/10), часто (1/100, ‹1/10), нечасто (1/1000, ‹1/100), редко (1/10 000, ‹1/1000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.
Нарушения обмена веществ
Нечасто: гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия.
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль, сонливость.
Нечасто: судороги нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: экстрасистолия, учащенное сердцебиение, тахикардия, покраснение лица.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто: носовые кровотечения.
Со стороны ЖКТ
Часто: диарея.
Нечасто: боль в животе, метеоризм.
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Часто: повышение частоты мочевыделения, полиурия, ночная полиурия.
Нечасто: императивные позывы к мочеиспусканию.
Общие нарушения
Нечасто: жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.
Изменения лабораторных показателей
Нечасто: снижение уровня тромбоцитов.
Другие побочные реакции могут проявляться в виде тошноты, рвоты, гипергликемии, гиперурикемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбозов, кожных реакций, синкопе.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
отеки, вызванные застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени; эссенциальная гипертензия — в виде монотерапии или в комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата или производным сульфанилмочевины.
Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией.
Редкая наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
Особые указания
препарат Бритомар необходимо с особой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением Бритомара (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат необходимо назначать с препаратами антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После приема торасемида наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.
При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, проявляющихся в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению ОЦК, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам с нарушением водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения побочных эффектов восстановить терапию Бритомаром, начиная с более низких доз.
У пациентов с сердечно-сосудистой патологией, особенно в случае приема препаратов дигиталиса, гипокалиемия, возникающая при приеме мочегонных средств, может повысить риск развития аритмии.
При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови.
Период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно влияния Бритомаруа в период беременности и его экскреции в грудное молоко отсутствуют. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая ее во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому следует избегать управление транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.
