Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. 3 мг, № 50
№ Р.10.02/05469 от 27.08.2007 до 27.08.2011
- капс. тв. с киш.-раств. гран. 3 мг, № 50
- Будезонид 3 мг
№ UA/6964/01/01 от 27.08.2007 до 27.08.2012
Фармакологическое действие
негалогенизированный ГКС местного действия с противовоспалительными, антиаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами, обусловленными: снижением высвобождения медиаторов из лаброцитов, базофильных гранулоцитов, а также макрофагов; перераспределением и ингибированием миграции клеток воспаления и воспалительной реакции; мембраностабилизирующим действием.
Одним из возможных специфических механизмов действия будеcонида (INN — budesonidum) является индукция синтеза определенных белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, эти белки влияют на метаболизм арахидоновой кислоты и таким образом предотвращают образование индуцирующих воспаление посредников, таких как лейкотриены и простагландины. Поскольку процесс индукции синтеза белка продолжительный, максимальный терапевтический эффект будесонида проявляется спустя некоторое время.
Препарат имеет высокий печеночный клиренс, приблизительно соответствующий печеночному кровотоку, подвергается активному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность после перорального приема — 9–12%. Относительно большой кажущийся объем распределения свидетельствует о широком распространении в тканях организма. Примерно 88,3±1,5% будесонида связывается с белками плазмы крови. Через 96 ч после приема будесонида в дозе 500 мкг 45±5% введенной дозы экскретируется с мочой, 30±3% — с калом.
В таблице приведены основные параметры фармакокинетики будесонида в равновесном состоянии после перорального применения 1 капсулы Буденофалька 3 раза в сутки у пациентов с болезнью Крона (интервал между приемами 8 ч):
Период полувыведения, ч 4,33±2,13
Клиренс, л/мин 10,76±8,02
Максимальная концентрация в плазме крови, нг/мл 1,55±1,09
Время достижения максимальной концентрации, ч 4,96±1,89
Дозировка
рекомендуемый режим дозирования — по 1 капсуле (3 мг) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером). Капсулы следует принимать за 30 мин до еды, проглатывая их целиком и запивая большим количеством жидкости (например водой).
При затрудненном глотании капсулу можно вскрыть и принять содержащиеся в ней гранулы с достаточным количеством воды. На эффективность Буденофалька это не влияет.
Продолжительность лечения обычно составляет 8 нед. Максимальный терапевтический эффект развивается, как правило, через 2–4 нед от начала лечения.
Применение Буденофалька нельзя прекращать внезапно, его следует отменять постепенно (снижая дозу).
Передозировка
случаи передозировки Буденофалька не описаны. Учитывая свойства будесонида, передозировка с развитием токсических проявлений маловероятна.
Лекарственное взаимодействие
поскольку при назначении Буденофалька можно отметить повышенную экскрецию калия, действие сердечных гликозидов и салуретиков может усиливаться.
Ингибиторы цитохрома Р450, такие как кетоконазол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин, могут усиливать эффект глюкокортикоида.
Одновременное применение циметидина и Буденофалька может вызвать незначительное повышение уровня последнего в плазме крови, которое, впрочем, не имеет клинического значения. Одновременное применение омепразола не изменяет фармакокинетику Буденофалька.
Нельзя исключить потенциального взаимодействия с холестирамином и антацидами. При одновременном приеме с Буденофальком подобное взаимодействие может привести к снижению эффективности препарата, поэтому данные лекарственные средства нельзя принимать одновременно, а только с интервалом не менее 2 ч.
Побочные действия
иногда могут отмечать побочные эффекты, типичные для системных ГКС (кушингоидные эффекты). Они зависят от дозы, продолжительности лечения, одновременного или предшествующего применения других ГКС и индивидуальной чувствительности. Частота глюкокортикоидных эффектов Буденофалька примерно в 2 раза ниже, чем при пероральном приеме преднизолона в эквивалентных дозах. Могут отмечать такие побочные эффекты: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимозы, стероидные акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит; мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедра и головки плечевой кости); глаукома, катаракта; депрессия, раздражительность, эйфория; диспептические явления, стероидная язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит; синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение туловища), сахарный диабет, сниженная толерантность к глюкозе, задержка натрия в организме и появление отеков, усиленная экскреция калия, нарушение функции и атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция); АГ, повышенный риск развития тромбоза, васкулит (синдром отмены после продолжительного приема); снижение иммунитета (повышенный риск развития инфекции).
При замене системно действующих ГКС Буденофальком, оказывающим преимущественно местное действие, можно отметить обострение или возникновение внекишечных проявлений заболевания (особенно поражений кожи и суставов).
Буденофальк может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной системы и снижение стрессовой реактивности.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С
Показания
индукция ремиссии у пациентов с легкой или умеренно выраженной формой болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (применение Буденофалька при болезни Крона с поражением верхних отделов ЖКТ малоэффективно). Препарат не оказывает влияния на внекишечные симптомы заболевания (поражение кожи, глаз или суставов) ввиду его местного действия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, кишечные инфекции (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), ранний детский возраст (ввиду недостаточного клинического опыта), тяжелые нарушения функции печени.
Особые указания
особого внимания при назначении препарата требуют больные с туберкулезом, АГ, сахарным диабетом, остеопорозом, пептической язвой желудка, глаукомой, катарактой, а также пациенты с сахарным диабетом или глаукомой в семейном анамнезе.
У больных, получающих Буденофальк, течение ветряной оспы и кори может быть более тяжелым.
Если во время лечения Буденофальком пациенты инфицируются этими заболеваниями, желательно провести курс лечения соответствующими иммуноглобулинами. При заболевании ветряной оспой может потребоваться назначение противовирусных препаратов.
Если больным проводится хирургическое вмешательство или ожидается какое-либо другое стрессовое воздействие, рекомендуется дополнительное системное применение ГКС.
В период беременности, особенно в I триместр, Буденофальк можно применять только при тщательной оценке соотношения потенциального риска и эффекта терапии. До начала леченияБуденофальком у женщин репродуктивного возраста следует исключить беременность, во время лечения необходимо использовать эффективные средства контрацепции. Поскольку не известно, проникает ли Буденофальк в грудное молоко, в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
