Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 5 мг, № 20
- Буспирон 5 мг
№ UA/9598/01/01 от 21.04.2009 до 20.03.2011
- табл. 10 мг, № 20
- Буспирон 10 мг
№ UA/9598/01/02 от 21.04.2009 до 20.03.2011
Фармакологическое действие
анксиолитическое лекарственное средство, устраняет психические и вегетативные симптомы страха. Механизм действия до конца не установлен, однако известно, что буспирон имеет другой механизм действия, нежели бензодиазепины и прочие анксиолитические средства. Проявляет сходство с серотониновыми рецепторами 5НТ1А и умеренное сходство с D2 в головном мозге. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях было выявлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.
Не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания. После прекращения применения буспирон не вызывает симптомов отмены или быстрого рецидива симптомов тревоги.
После перорального применения буспирон быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ, но поскольку он интенсивно метаболизируется (II фаза), то его системная доступность составляет 4%.
Сmax препарата в плазме крови достигается через 60–80 мин. В границах рекомендованных доз для буспирона характерна линейная фармакокинетика.
T1/2 из плазмы крови составляет 2–3 ч. Более 95% активной субстанции связывается с белками плазмы крови. При непрерывном применении фармакологические параметры препарата не изменяются (при этом кумуляция отсутствует), их отклонения у здоровых лиц преклонного возраста не выявлено. Основным фармакологически активным метаболитом буспирона является 1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР). После перорального применения буспирона Сmax метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60–90 мин. Тем не менее величина этой концентрации превышает в 7–8 раз такую же для буспирона.
T1/2 из плазмы крови 1-РР увеличивается приблизительно на 6 ч по сравнению с буспироном. После введения повторных терапевтических доз буспирона было найдено 13-кратное превышение экспозиции с 1-РР по сравнению со сходным соединением.
Дозировка
режим дозирования подбирается индивидуально и зависит от состояния здоровья пациента до лечения.
Пациентам с 18 лет рекомендуется такой режим дозирования:
В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки.
Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу повышают на 5 мг с интервалом в 2–3 дня. Оптимальная суточная доза обычно составляет 20–30 мг буспирона гидрохлорида, распределенных на несколько приемов.
Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг, суточная — 60 мг буспирона гидрохлорида.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от ее приема.
Продолжительность лечения — не более 4 мес.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, усталость, миоз и нарушение функции ЖКТ. Более тяжелые осложнения у человека не отмечали даже при введении ежедневных доз до 2400 мг.
Лечение симптоматическое; промывание желудка. Как и в случае передозировки другими лекарственными средствами, необходимо осуществлять постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, ЧСС и АД. Специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
в экспериментах, проведенных на животных, взаимодействие с алкоголем не установлено, тем не менее одновременное применение буспирона и алкоголя должно быть исключено.
Не следует назначать буспирон с ингибиторами МАО из-за риска повышения АД.
Буспирон повышает концентрацию галоперидола в сыворотке крови.
При одновременном применении с тразодоном в 3–6 раз повышается уровень АлАТ.
Побочные действия
наиболее частые — сонливость, тошнота, головная боль, нервозность, головокружение и возбуждение (раздражение).
Кроме того, в очень редких случаях выявляли такие побочные эффекты:
Дыхательная система: чрезмерное тахипноэ.
Орган зрения: помутнение зрения, зуд в глазах, конъюнктивит, ощущение давления на глаза.
Кровь: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Мочеполовая система: дисменорея, нарушение мочеиспускания, снижение или повышение либидо, аменорея, энурез, нарушение эякуляции.
Ухо, горло, нос: шум в ушах, фарингит, заложенность носа, носовое кровотечение.
Кожа: экзема, отек, крапивница, гиперемия, диатез с гематомой, алопеция, аллергические реакции, акне.
Сердечно-сосудистая система: неспецифическая пекторальгия, потеря сознания, гипотензия или гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, брадикардия.
Эндокринная система: гинекомастия, нарушение функции щитовидной железы.
Печень: увеличенные значения печеночных тестов.
Мышечная система: миалгия, миоспазм, артралгия, миастения.
Нервная система: парестезия, нарушение координации, тремор, тревожные сновидения, враждебность, спутанность сознания, непроизвольные движения, уменьшение времени реакции, психоз, патологически повышенное восприятие обычных звуков, гиперкинезия, потеря интереса к окружающему, утомляемость, нарушение ассоциации, суицидальные мысли, резкая смена настроения, клаустрофобия, ступор, нечленораздельная речь, психоз.
ЖКТ: метеоризм, отсутствие аппетита, раздражение толстой кишки.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
тревожные состояния различного происхождения, особенно неврозы, сопровождающиеся ощущением тревоги, опасности, беспокойства, напряжением, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями.
Противопоказания
повышенная чувствительность к буспирону или к одному из компонентов препарата; острая застойная глаукома; злокачественная миастения; тяжелая дисфункция печени; тяжелая почечная недостаточность; эпилепсия; период кормления грудью; возраст до 18 лет.
Особые указания
не при всех состояниях тревоги требуется лечение, так как они могут также быть осложнениями соматических или психических заболеваний, которые требуют терапии основного заболевания.
Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов; по этой причине до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение анксиолитических лекарственных средств и только после этого переходить к терапии препаратом Буспирон Сандоз.
Период беременности и кормления грудью. Поскольку опыт применения буспирона в период беременности отсутствует, назначать препарат можно только при установленном диагнозе и абсолютных показаниях к его применению. В эксперименте на животных тератогенное действие препарата не выявлено. Кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Влияние на управление транспортными средствами или другими сложными механизмами. Буспирон может влиять на внимательность и концентрацию внимания, особенно в начале лечения. Этот факт необходимо учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
