Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/плен. оболочкой 125 мг, № 12
• табл. п/плен. оболочкой 125 мг, № 14
• Цефуроксим аксетил 125 мг
№ UA/5447/02/01 от 25.05.2007 до 25.05.2012
• табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 12
• табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 14
• Цефуроксим аксетил 250 мг
№ UA/5447/02/02 от 25.05.2007 до 25.05.2012
• табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 12
• табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 14
• Цефуроксим аксетил 500 мг
№ UA/5447/02/03 от 25.05.2007 до 25.05.2012
• пор. д/п орал. сусп. 125 мг/5 мл фл., д/п 100 мл сусп., № 1
• Цефуроксим 25 мг/мл
№ UA/5447/03/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014
• пор. д/п ин. р-ра 750 мг фл., № 1
• пор. д/п ин. р-ра 750 мг фл., № 25
• Цефуроксим 750 мг
№ UA/5447/01/01 от 16.11.2006 до 16.11.2011
• пор. д/п ин. р-ра 1500 мг фл., № 1, № 25
• Цефуроксим 1500 мг
№ UA/5447/01/02 от 16.11.2006 до 16.11.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Цефуроксим — цефалоспориновый антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром антимикробного действия. Высокоактивный относительно грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, стойкие к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и другие ?–гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.;
грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis,Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi;
грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
Нечувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, стойкие к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксим аксетил всасывается в ЖКТ и быстро подвергается гидролизу в слизистой оболочке тонкого кишечника и крови с высвобождением активного вещества — цефуроксима. Оптимальное всасывание наблюдается при приеме цефуроксима аксетила через короткое время после приема пищи (50–60%). При этом максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 ч.
После парентерального введения максимальная концентрации в плазме крови достигается через 30–45 мин после в/в введения. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая плевральную жидкость, мокроту, костную ткань, синовиальную и внутриглазную жидкость.
Терапевтические концентрации в СМЖ достигаются только при менингите. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50%. Проникает через плаценту, а также в грудное молоком.
Цефуроксим не метаболизируется. Большая часть выводится с мочой в неизмененном виде. Почти 50% экскретируется путем клубочковой фильтрации, остальная часть — путем почечной тубулярной секреции на протяжении 24 ч, причем большая часть введенной дозы выводится на протяжении первых 6 ч; препарат присутствует в моче в высоких концентрациях. В незначительном количестве выводится с желчью.
Период полувыведения — около 70 мин; у больных с нарушениями функции почек и у новорожденных период полувыведения удлиняется.
Дозировка
Цефуроксим Сандоз в форме таблеток — дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Для лечения тяжелых инфекций рекомендуются парентеральные лекарственные формы Цефуроксима Сандоз. Для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита в отдельных случаях может быть показано применение цефуроксима аксетила (таблетированной формы цефуроксима) после начальной терапии парентеральным р-ром цефуроксима натрия.
Рекомендованный режим дозирования для таблеток Цефуроксим Сандоз:
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет Дозирование
Инфекции верхних дыхательных путей 250–500 мг 2 раза в сутки
Инфекции нижних дыхательных путей 250–500 мг 2 раза в сутки
Неосложненные инфекции нижних отделов мочевыводящих путей 250 мг 2 раза в сутки
Инфекции кожи и мягких тканей 250–500 мг 2 раза в сутки
Ранние проявления болезни Лайма 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней
Неосложненная гонорея 1000 мг однократно, возможно, вместе с пробенецидом 1000 мг
Дети от 5 до 12 лет
Вышеперечисленные показания 250 мг 2 раза в сутки
Острый средний отит 250 мг 2 раза в стуки
Детям в возрасте до 5 лет рекомендуется применение цефуроксима в виде суспензии. Опыта применения у детей в возрасте младше 3 мес нет.
Режим дозирования для пациентов с нарушением функции почек, для тех, кто находится на диализе, и людей пожилого возраста
При применении препарата в дозе, не превышающей 1 г цефуроксима аксетила в сутки, коррекции дозы не требуется.
При значении клиренса креатинина ?20 мл/мин доза препарата должна быть снижена или же увеличен интервал между приемами. Пациентам, находящимся на гемодиализе, показано применение дополнительной дозы цефуроксима аксетила в конце сеанса гемодиализа.
Продолжительность лечения в среднем составляет 7 дней (5–10 дней). Для лечения фаринготонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения — 10 дней.
Длительность терапии при ранних проявлениях болезни Лайма должна составлять 20 дней.
Таблетки Цефуроксим Сандоз покрыты пленочной оболочкой для уменьшения вкуса горечи. Их следует принимать после еды, не разжевывая (таблетки также нельзя делить или измельчать), с достаточным количеством жидкости.
Цефуроксим Сандоз в форме инъекций — вводят в/м или в/в.
Взрослым назначают в/в или в/м по 750 мг 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях — по 1,5 г 3 раза в сутки.
При необходимости кратность применения увеличивают до 4 раз в сутки при общей суточной дозе цефуроксима — 3–6 г.
Новорожденным назначают суточную дозу — 30–100 мг/кг массы тела, частота введения — 2–3 раза в сутки. В первые недели жизни период полувыведения в 3–5 раз превышает такой показатель для взрослых.
Для детей первого года жизни и старше суточная доза составляет 30–100 мг/кг массы тела, частота введения — 3–4 раза в сутки. Для лечения большинства инфекций суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела.
При лечении гонореи назначают 1,5 г цефуроксима однократно. Вводить можно двумя инъекциями — по 750 мг в ягодичную мышцу с обеих сторон.
Лечение менингита.
Взрослые — по 3 г Цефуроксима Сандоз в/в каждые 8 ч.
Для новорожденных начальная суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела в/в. В дальнейшем дозу можно снизить до 50 мг/кг/сут.
Для детей грудного возраста и старше суточная доза составляет — 200–400 мг/кг в/в 3–4 раза в сутки. После 3 дней лечения или при улучшении клинического состояния суточную дозу снижают до 100 мг/кг/сут.
Для профилактики послеоперационных осложнений доза для взрослых составляет 1,5 г в/в в начальной стадии наркоза при проведении абдоминальных, ортопедических и операций на органах малого таза. Возможно введение дополнительной инъекции в дозе 750 мг в/м через 8 и 16 ч.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах однократная доза для взрослых составляет 1,5 г в/в, которая вводится в начальной стадии наркоза; затем вводят по 750 мг Цефуроксима Сандоз в/м 3 раза в сутки на протяжении следующих 24–48 ч.
Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина — 10–20 мл/мин) рекомендуется вводить препарат по 750 мг 2 раза в сутки; при более тяжелых нарушениях (клиренс креатинина ?10 мл/мин) — 750 мг 1 раз сутки.
Больным, которым проводится гемодиализ, необходима дополнительная доза — 750 мг цефуроксима в конце каждой процедуры диализа. Пациентам, находящимся на беспрерывном перитонеальном диализе, обычно назначают по 750 мг 2 раза в сутки.
Инструкция по применению
Совместимость с р-рами для в/в инъекций.
Цефуроксим остается стабильным на протяжении 2 ч при комнатной температуре и 24 ч — при температуре 2–8 °C, если его растворить:
в воде для инъекций;
в 0,9% р-ре натрия хлорида;
в 5% р-ре глюкозы.
Инструкция по разведению
Цефуроксим Сандоз 750 мг — приготовление р-ра для в/м введения: необходимо добавить 3 мл воды для инъекций во флакон с порошком для получения р-ра/суспензии для инъекций, осторожно встряхивая до получения однородной суспензии.
Цефуроксим Сандоз 1500 мг не предназначен для в/м введения.
Цефуроксим Сандоз 750 мг и 1500 мг — приготовление р-ра для в/в введения: растворить порошок Цефуроксима Сандоз в воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ре глюкозы в объеме не менее 6 мл во флакон по 750 мг и 15 мл — во флакон по 1500 мг для получения р-ра/суспензии для инъекций, осторожно встряхивая до получения однородной суспензии.
При растворении, для проведения в/м или в/в инъекции из белого или почти белого порошка образуется бесцветная или желтоватая суспензия.
Перед применением готового р-ра/суспензии необходимо проверить его визуально относительно наличия нерастворенных частиц или относительно обесцвечивания. Р-р необходимо использовать только для 1 инъекции; остатки р-ра/суспензии утилизируют.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, проявляющееся судорогами.
Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ.
Лекарственное взаимодействие
рекомендуется избегать комбинации цефуроксима аксетила для перорального применения с антацидами из-за повышения рH в желудке, что может повлиять на абсорбцию цефуроксима.
Одновременное применение цефуроксима в высоких дозах с диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), аминогликозидами, амфотерицином, колистином и полимиксином повышает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с фенилбузатоном или пробенецидом возможно снижение почечного клиренса цефуроксима и повышение его концентрации в плазме крови.
При в/в введении не следует добавлять в р-р другие препараты. Не следует смешивать в шприце Цефуроксим Сандоз, аминогликозиды и другие антибиотики.
При сочетанном применении с эритромицином возможно снижение эффективности обоих антибиотиков.
Рекомендуется избегать одновременного применения цефуроксима с тетрациклинами, макролидами или хлорамфениколом.
Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон), повышается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Значение рH 2,74% р-ра натрия бикарбоната для инъекций влияет на цвет готового р-ра препарата. Поэтому не рекомендуется применять р-р натрия бикарбоната для разведения цефуроксима. При необходимости больным, которым проводится инфузия р-ра натрия бикарбоната, р-р цефуроксима с водой для инъекций вводять в трубку, которая подается с инфузионого устройства.
Побочные действия
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, диарея; описаны случаи псевдомембранозного колита.
Со стороны гепатобилиарной сиситемы: в единичных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, желтуха.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови, особенно у больных с почечной недостаточностью; редко — острый интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: редко — сывороточная болезнь; очень редко — анафилаксия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, раздражительность, спутанность сознания.
Со стороны ЛОР-органов: очень редко — потеря слуха легкой и средней степени у детей после лечения менингита.
Другие: эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: продолжительное применение препарата может привести к развитию вторичной суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, например Candida, Enterococci и Clostridium difficile.
Общие и местные реакции: флебит (при в/в введении), боль в месте инъекции (при в/м введении); при быстром в/в введении цефуроксима возможно ощущение жара или тошноты; редко — лекарственная лихорадка.
Лабораторные показатели: псевдоположительная реакция Кумбса, которая может влиять на результаты тестов совместимости крови; ложноположительная реакция глюкозурического теста.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25° C.
Показания
Цефуроксим в форме таблеток
Инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
• ЛОР-органов: острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
• органов дыхания: острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: цистит, острый и хронический пиелонефрит;
• кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия, импетиго;
• лечение ранних проявлений болезни Лайма (І стадия) и профилактика поздних осложнений у взрослых и детей в возрасте старще 12 лет;
• мочеполовой системы: уретрит, цервицит, неосложненная гонорея.
Цефуроксим в форме инъекций
Инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
• дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, легочный абсцесс и послеоперационные инфекции);
• ЛОР–органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
• мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, цистит и асимптоматическая бактериурия, гонорея);
• кожи и мягких тканей (рожа, раневые инфекции);
• костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• в акушерстве и гинекологии (воспалительные заболевания органов малого таза);
• другие инфекции — сепсис, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз).
Профилактика инфекций при абдоминальных и ортопедических операциях, операциях на органах малого таза, пищевода, легких, в сердечно–сосудистой хирургии, когда существует повышенный риск развития инфекции.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспоринам; наличие в анамнезе данных о тяжелых реакциях повышенной чувствительности к пенициллину или другим ?–лактамным антибиотикам.
Особые указания
необходимо с особой осторожностью назначать препарат больным, у которых наблюдалась аллергическая реакция на пенициллин или любой другой ?-лактамный препарат.
С особой осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции печени. Для пациентов с почечной недостаточностью подбор дозы проводят индивидуально.
Применение цефуроксима аксетила не рекомендуется пациентам с тяжелым нарушением функции кишечника, сопровождающимся рвотой и диареей, поскольку это приводит к снижению уровня абсорбции препарата. В таких случаях целесообразно назначить парентеральные формы цефуроксима.
Возникновение тяжелой диареи во время лечения препаратом может быть следствием развития псевдомембранозного колита. В этих случаях применение препарата необходимо прекратить и провести соответствующее обследование.
Пациентам, получающим цефуроксим аксетил, рекомендуется определять концентрацию глюкозы крови с помощью методов с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на определение креатинина при исследовании со щелочным пикратом.
Период беременности и кормления грудью. Цефуроксим проникает через плацентарный барьер. Ограниченное количество данных свидетельствует об отсутствии побочных эффектов.
Однако из-за недостаточного опыта применения во время лечения беременных препарат назначают в этот период только после тщательного анализа соотношения риск/польза.
У детей, находящихся на грудном вскармливании, при применении матерью препарата возможно возникновение сенсибилизации, диареи и колонизации слизистой дрожжеподобными грибами. Кормление грудью на период лечения препаратом лучше прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Иногда применение цефуроксима сопровождается таким побочным эффектом, как головокружение, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
