Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 0,25 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30 Ланатозид C 0,25 мг
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Первичный кристаллический гликозид, выделенный из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). По фармакологическим свойствам ланатозид C схож с другими сердечными гликозидами: оказывает кардиотоническое (усиливает сокращение сердца в систолу, удлиняет диастолу) и негативное дромотропное действие — замедляет проведение импульса через АV-узел, снижает ритм сердца, сердечную проводимость, повышает сократительную активность миокарда, снижает венозное давление, увеличивает диурез. Обладает относительно небольшим кумулятивным эффектом. В основе механизма действия ланатозида С лежит его влияние на калий-натриевый насос миокардиоцитов, обмен ионов кальция, активность фосфодиэстеразы и состояние циклического АДФ, который принимает участие в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в кишечнике. Кардиотоническое действие начинается через 2 ч после приема внутрь, максимум действия достигается через 4–6 ч. Биодоступность составляет 15–45%. С белками плазмы крови связывается на 20–25%, период полувыведения — 28–36 ч. В ЖКТ абсорбируется до 40%. Частично метаболизируется в печени.
Суточная экскреция составляет 30–35%. Выводится с мочой, калом в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов.
Дозировка
внутрь. С целью быстрого достижения эффекта назначают по 0,25–0,5 (1–2 таблетки) мг 3–4 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта (как правило на 3–5-й день) суточную дозу снижают до поддерживающей: первая доза — 0,25 мг, затем — по 0,25–0,5 мг 1–2 раза в сутки.
Для длительной поддерживающей терапии, которая может продолжаться в зависимости от тяжести состояния больного месяцы и годы, рекомендуется принимать препарат по 1/2–1 таблетке 1–2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая — 0,5 мг, максимальная суточная доза — 1 мг.
Передозировка
в случае возникновения признаков передозировки (увеличение выраженности побочных эффектов) необходимо снизить дозу или временно отменить гликозид. Для уменьшения выраженности возникших побочных эффектов рекомендуется промывание желудка взвесью активированного угля, применение солевых слабительных, колестирамина, унитиола, препаратов калия (2–4 г в сутки); оксигенотерапия. При AV-блокаде ІІ–ІІІ степени, при значительной синусовой брадикардии или брадиаритмии показано введение атропина сульфата, применение искусственного водителя ритма, при желудочковых аритмиях — лидокаин, дифенин, фенитоин.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение препаратов кальция, особенно парентерально, повышает риск гликозидной интоксикации, а препаратов калия — снижает токсичность сердечных гликозидов.
Психотропные средства, включая препараты лития, симпатомиметики (эфедрин) могут повысить риск возникновения аритмий. Лекарственные средства, вызывающие нарушение электролитного баланса (тиазидные диуретики, кортикостероиды и другие) повышают токсичность Целанида–КМП. Продолжительное одновременное применение салуретиков повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, применение калийсберегающих средств — снижает их вероятность. Верапамил–КМП, хинидин, нифедипин, спиронолактон, амиодарон повышают концентрацию в плазме крови Целанида–КМП. Антациды снижают его абсорбцию в ЖКТ. При одновременном применении с фенобарбиталом вследствие индукции ферментов печени и ускорения метаболизма эффективность Целанида–КМП снижается. Сочетание Целанид–КМП с аминазином повышает свертывание крови; препарат может уменьшать выраженность действия гепарина в связи с возможностью усиления свертывания крови. При одновременном применении Целанида–КМП с линкомицином существует риск развития псевдомембранозного колита.
Гипертензивные средства, салуретики (кроме калийсберегающих), инсулин, амфотерицин, продолжительное применение глюкозы, ГКС, антибиотиков, гипокалиемия, гипомагниемия обусловливают снижение экскреции Целанида–КМП и повышение его токсичности.
При введении одновременно с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксина гидрохлоридом, фолиевой кислотой, метилурацилом, унитиолом, метионином, инозином усиливается его положительный инотропный эффект.
Побочные действия
отмечают в основном при передозировке или повышенной индивидуальной чувствительности к препарату; возможно развитие политопной экстрасистолии бигеминии или тригеминии, выраженной брадикардии, AV-блокады, фибрилляции желудочков, замедление передсердно-желудочковой проводимости. Иногда выявляют эозинофилию, тромбоцитопению, уменьшение диуреза, снижение аппетита, тошноту, рвоту, диарею, запор, головную боль, сонливость, судороги, депрессию, нарушение зрения, беспокойство, возбуждение, периферические невриты, импотенцию, гинекомастию, спутанность сознания, кожную сыпь.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Показания
хроническая сердечная недостаточность ІІ–ІІІ стадии, тахисистолическая форма мерцательной аритмии, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.
Противопоказания
AV-блокада ІІ–ІІІ степени, выраженная брадикардия, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, WPW-синдром, шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, политопная экстрасистолия, острый миокардит, повышенная чувствительность к препаратам наперстянки, гликозидная интоксикация, пароксизмальная желудочковая тахикардия, тампонада сердца, гипертрофический субаортальный стеноз, рестриктивная кардиомиопатия.
Особые указания
во время лечения необходим постоянный медицинский контроль со строгим индивидуальным подбором дозы. Снижение дозы необходимо при легочном сердце, коронарной, почечной и печеночной недостаточности, при нарушениях электролитного баланса. При стенокардии и инфаркте миокарда применение Целанида допустимо только при выраженной сердечной недостаточности и следует быть крайне осторожным в связи с возможностью возникновения ишемии миокарда.
С особой осторожностью применяют препарат при брадикардии и AV-блокаде І степени. Под наблюдением врача Целанид–КМП можно использовать для лечения беременных с признаками сердечной недостаточности. Данные относительно применения в период кормления грудью отсутствуют. При патологии почек продолжительность действия препарата может увеличиваться.
Данные относительно применения у детей отсутствуют.
Следует с осторожностью применять препарат во время управления автомобилем, работы с техникой, требующей повышенного внимания.
