Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 7, № 20 Цетиризина дигидрохлорид 10 мг
№ UA/9662/01/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014
• р-р д/перорал. прим. 1 мг/мл фл. 75 мл, с мерной ложкой Цетиризина дигидрохлорид 1 мг/мл
№ UA/9662/02/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014
Фармакологическое действие
Цетиризин — антигистаминный препарат II поколения, селективный и мощный блокатор Н 1-рецепторов пролонгированного действия. Цетиризин не оказывает значительного антихолинергического и антисеротонинергического эффекта. В терапевтических дозах практически не проявляет седативной активности и не вызывает сонливости. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, подавляет высвобождение гистамина, уменьшает миграцию иммунных клеток в очаг воспаления, таких как эозинофилы. Предотвращает возникновение бронхоспазма, индуцированного высокими концентрациями гистамина.
Цетиризина дигидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови составляет 0,3 мкг/мл, обычно достигается через 40—60 мин после применения внутрь. Максимальный терапевтический эффект развивается приблизительно через 4—8 ч и длится до 24 ч. Приблизительно 93% цетиризина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения цетиризина составляет около 0,50 л/кг. Применение в дозе 10 мг на протяжении 10 дней не приводит к кумуляции цетиризина. Приблизительно 70% введенной дозы выделяется почками преимущественно в неизменном виде. При почечной недостаточности элиминация препарата замедляется.
Дозировка
применяется внутрь независимо от приема пищи, желательно вечером.
Взрослым и детям в возрасте >12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) или 10 мл (10 мг=2 мерные ложки р-ра цетиризина) 1 раз в сутки.
Для детей 1—12 лет доза зависит от массы тела:
•при массе тела •при массе тела >30 кг — по 10 мг (1 таблетка), в индивидуальных случаях возможно разделить на 2 отдельные дозы (по 1/2 таблетки утром и вечером) либо 10 мл (10 мг=2 мерные ложки) р-ра цетиризина 1 раз в сутки, в некоторых случаях возможно разделить на 2 отдельных приема по 5 мл (5 мг=1 мерная ложка).
Пациенты с печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы. Лица пожилого возраста могут проявлять гиперчувствительность к препарату, что требует коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции почек. Интервал дозирования необходимо регулировать индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Корректировать дозу согласно таблице.
Клиренс креатинина, мл/мин Доза и частота приема*
?80 10 мг (1 таблетка) или 10 мл (2 мерные ложки) в сутки
50–79 10 мг (1 таблетка) или 10 мл (2 мерные ложки)в сутки
30–49 10 мг (1 таблетка) или 10 мл (2 мерные ложки) через день
10–29 10 мг (1 таблетка) или 10 мл (2 мерные ложки) каждые 3 дня
*Для детей с массой тела Продолжительность применения препарата определяет врач. Обычно курс лечения 7 дней. При сезонном аллергическом рините курс лечения может длиться 3—6 нед (у детей — 2–4 нед). При хронической идиопатической крапивнице и хроническом аллергическом рините имеются данные, свидетельствующие о возможности лечения ?1 года. В случае поддерживающей терапии астматических состояний аллергического происхождения срок лечения составляет 6 мес.
Передозировка
при значительной передозировке могут возникать сонливость, тремор, тахикардия, задержка мочеиспускания, кожный зуд, сыпь.
В случаях передозировки необходимо применять стандартные мероприятия по выведению препарата и предупреждению его дальнейшей абсорбции, в частности, промывание желудка. Наблюдать за дальнейшим состоянием пациента. Специфический антидот неизвестен. Цетиризина гидрохлорид не подвергается диализу.
Лекарственное взаимодействие
не выявлено неблагоприятных клинических взаимодействий при одновременном применении цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином и азитромицином, глипизидом, диазепамом. В частности, одновременное применение с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ.
В исследованиях с повторными дозами теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризином регистрировали незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как элиминация теофиллина не менялась.
Прием пищи не снижает степень абсорбции цетиризина, однако снижается скорость абсорбции.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.
Психические нарушения: иногда — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Нарушения со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, бессонница; иногда — парестезия, головокружение; редко — судороги, нарушение координации движений; очень редко — потеря сознания, изменение вкуса, тремор.
Нарушения зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окуломоторный криз, особенно у детей.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Гастроинтестинальные нарушения: часто — сухость во рту; иногда — абдоминальная боль, тошнота, диарея, нарушение пищеварения, гастрит.
Гепатобилиарные нарушения: редко — нарушение функции печени (повышение печеночных трансаминаз, ЩФ, гамма-GT и билирубина); очень редко — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — кожный зуд, сыпь; редко — крапивница; очень редко — полиморфная эритема, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочеполовой системы: очень редко — расстройство мочеиспускания, энурез, затруднение мочеиспускания.
Нарушения метаболизма и питания: редко — увеличение массы тела.
Общие нарушения: утомляемость; иногда — астения, недомогание; редко — отеки.
Условия и сроки хранения
в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. После открытия флакона срок хранения 12 нед при температуре 15–25 °С.
Показания
симптоматичное лечение аллергических заболеваний: хронический (круглогодичный) аллергический ринит; сезонный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; зуд разных типов и крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу, отек Квинке.
Противопоказания
гиперчувствительность к цетиризину или другим компоненам препарата. Тяжелые формы нефропатии; нарушение функции почек.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью.
Не рекомендуется применять препарат беременным.
Поскольку цетиризин проникает в грудное молоко, его не назначают женщинам, которые кормят грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на цетиризин во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, нуждающихся в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Дети.
В связи с отсутствием соответствующих данных назначать цетиризин детям с первых дней жизни и до 1 года не рекомендуется; в возрасте 1—6 лет препарат рекомендуется применять в виде р-ра для внутреннего применения.
Меры безопасности при применении.
Таблетки. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции. Прием цетиризина необходимо прекратить не менее чем за 72 ч до проведения кожных проб, поскольку можно получить ошибочные результаты.
Как и при приеме других антигистаминних препаратов, необходимо избегать употребления алкоголя.
Р-р для внутреннего применения. Препарат содержит метилпарабен и пропилпарабен, которые могут стать причиной единичных реакций гиперчувствительности.
Препарат содержит глицерин, поэтому прием препарата в высоких дозах может послужить причиной головной боли и расстройств ЖКТ.
В связи с наличием сорбита данный лекарственный препарат не применять пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
10 мл препарата содержат 3,15 г сорбита (эквивалентно 0,8 г фруктозы), что отвечает 0,26 ХЕ. Уровень калорий составляет 8,2 ккал/3,15 г сорбита. Избегать употребления алкоголя.
