Фармакологическое действие
Эритропотическое, гемопоэтическое, противоанемическое, метаболическое действие. Высокая биологическая активность обеспечивает участие Цианокобаламина в липидном, углеводном и белковом обмене. Стимулирует способность тканей к регенерации, нормализует процессы кроветворения, функции нервной системы и печени, активирует систему свертывания крови, повышает активность протромбина и тромбопластов (в высоких дозах), уменьшает уровень холестерина в крови. В организме трансформируется в кофактор – кобамид (активная форма витамина В12), который принимает участие в переносе метильных групп и прочих одноуглеродистых фрагментов и необходим для образования ДНК и дезоксирибозы, метионина, креатина, холина. Ускоряет процесс созревания эритроцитов, способствует накоплению в них соединений с сульфгидрильными группами, тем самым увеличивая их толерантность к гемолизу.
Всасывается Цианокобаламин в тонком (отчасти в толстом) кишечнике, соединяясь с внутренним фактором, становится защищенным от микрофлоры кишечника. В слизистой тонкого кишечника комплекс передает витамин В12 на рецептор, который осуществляет его транспортировку в клетку. В крови Цианокобаламин соединяется с транскобаламинами I и II, с которыми транспортируется в ткани. Депонируется Цианокобаламин в основном в печени, выводится из печени с желчью в кишечник, откуда снова всасывается. Элиминируется из организма почками.
Проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
Цианокобаламин применяется в терапии хронических анемий, протекающих с дефицитом витамина В12 (алиментарная макроцитарная анемия, болезнь Аддисона-Бирмера), в составе комплексного лечения анемий (постгеморрагической, железодефицитной, апластической), а также анемий, вызванных лекарственными препаратами или токсическими веществами.
Используется в терапии хронического гепатита, цирроза печени, печеночной недостаточности; алкоголизма, длительно протекающей лихорадки; полиневрита, невралгий (включая невралгию тройничного нерва), радикулита. Витамин В12 назначается при лечении фуникулярного миелоза, гипотрофии, травм периферических нервов, детского церебрального паралича, бокового амиотрофического склероза, болезни Дауна.
Цианокобаламин показан при кожных заболеваниях: псориазе, герпетиформном дерматите, фотодерматите, атопическом дерматите. Также Цианокобаламин назначают при лучевой болезни, спру, мигрени, злокачественных новообразованиях кишечника и поджелудочной железы, при длительно протекающих инфекционных заболеваниях, болезнях почек. С целью профилактики при использовании ПАСК, бигуанидов и аскорбиновой кислоты в больших дозировках, при патологии кишечника и желудка с нарушенным всасыванием витамина В12 (резекция тонкого кишечника, части желудка, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, целиакия ).
Способ применения
Цианокобаламин применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.
В терапии болезни Аддисона-Бирмера назначают по 100-200 мкг в сутки через день; при макроцитарной анемии с неврологической симптоматики – по 500 мкг и более на одно введение (в течение первой недели ежедневно, затем с промежутками между инъекциями 5-7 суток). При анемиях постгеморрагических и железодефицитных Цианокобаламин назначают по 30-100 мкг 3 раза в неделю; при лечении апластических анемий – по 100 мкг до клинико-гематологического улучшения. В терапии алиментарной анемии у недоношенных детей и детей младшего возраста назначают витамин В12 по 30 мкг в сутки на протяжении 15 дней.
При неврологических заболеваниях и патологии ЦНС вводят по 200-500 мкг на одну инъекцию, с постепенным наращиванием дозировок, при улучшении состояния – снижают дозу до 100 мкг в сутки. Курс терапии 2 недели.
При травматическом поражении периферических нервов Цианокобаламин применяют по 200-400 мкг через день на протяжении 45 суток.
При циррозах печени и гепатитах – 30-60 мкг ежедневно или 100 мкг через день. Терапия рассчитана на 25-40 суток.
При болезни Дауна, дистрофии у детей, детском церебральном параличе – по 15-30 мкг через день.
В терапии бокового амиотрофического склероза, фуникулярного миелоза, рассеянного склероза Цианокобаламин может вводиться интралюмбально по 15-30 мкг с наращиванием дозировок до 250 мкг.
Побочные действия
При применении Цианокобаламина возможны аллергические реакции (чаще в виде крапивницы), кардиалгия, тахикардия, головокружение, головная боль, возбуждение. При использовании в высоких дозировках нечасто отмечается гиперкоагуляция и нарушение пуринового обмена.
Противопоказания
Цианокобаламин противопоказан к применению при гиперчувствительности к препарату, эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии, беременности, кормлении грудью.
С осторожностью применяют при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях, которые сопровождаются недостаточностью витамина В12 и мегалобластной анемией.
Беременность
Существуют отдельные данные о возможном тератогенном действии на плод больших доз витаминов группы В, в связи с чем не следует использовать Цианокобаламин в период беременности.
Лекарственное взаимодействие
Цианокобаламин несовместим фармацевтически с аскорбиновой кислотой, рибофлавином, солями тяжелых металлов. Салицилаты, противоэпилептические препараты, аминогликозиды, колхицин снижают абсорбцию Цианокобаламина. Витамин В12 не следует сочетать с лекарственными средствами, усиливающими свертываемость крови. Несовместим в одном шприце с витаминами В6 и В1. Цианокобаламин способен усиливать аллергические проявления, вызванные витаминов В1.
Передозировка
Данных о передозировке Цианокобаламина нет.
Форма выпуска
- Раствор для инъекций 0,05%; 0,02%.
- 1 мл раствора содержит 500 или 200 мкг Цианокобаламина, по 1 мл в ампуле, по 10 ампул в картонной упаковке.
Условия хранения
Цианокобаламин относится к списку Б. Хранить при температуре не выше 15 градусов Цельсия, в месте, защищенном от света.
Состав
Активное вещество – Цианокобаламин.
Действующее вещество: цианокобаламин.