Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 500 мг, № 4, № 7, № 14 Ципрофлоксацин 500 мг
№ UA/5015/01/01 от 18.08.2006 до 18.08.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат оказывает быстрое и выраженное бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя. Выявляет высокую эффективность относительно практически всех грамотрицательных и грамположительных возбудителей. А также активен в отношении микроорганизмов, резистентных практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидным и нитрофурановым препаратам. В ряде случаев Ципробел активен относительно штаммов микроорганизмов, резистентных к другим препаратам группы фторхинолонов.
Фармакокинетика. После перорального применения ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно в двенадцатиперстной кишке и верхнем отделе тонкой кишки.
Дозировка
режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также от вида и чувствительности возбудителя. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, а также при гонорее Ципробел назначают внутрь по 125 мг 2 раза в сутки. При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, а также при инфекциях дыхательных путей доза составляет 250–500 мг 2 раза в сутки. При других инфекциях препарат назначают по 500 мг 2 раза в сутки. При инфекциях тяжелого течения, при рецидивирующих инфекциях у пациентов с муковисцидозом, при инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных псевдомонадой или стафилококками, при перитоните и септицемии, а также при пневмонии, вызванной стрептококком, дозу следует повысить до 750 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 1500 мг. Таблетки глотают не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от еды, однако прием натощак ускоряет всасывание ципрофлоксацина.
Если состояние пациента не позволяет принимать таблетки, рекомендуют проводить парентеральную терапию инфузионным р-ром ципрофлоксацина, а после улучшения состояния — перейти к лечению таблетированной формой препарата.
Режим дозирования при нарушении функции почек или печени у взрослых
Нарушение функции почек
При клиренсе креатинина 31–60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови 1,4–1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина для перорального применения должна составлять 1000 мг.
При клиренсе креатинина ?30 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови ?2 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина для перорального применения должна составлять 500 мг.
Нарушение функции почек + гемодиализ
При клиренсе креатинина ?30 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови ?2 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина для перорального применения должна составлять 500 мг; в день проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после проведения процедуры.
Нарушение функции почек + перитонеальный диализ у амбулаторных пациентов: 1 таблетка 500 мг ципрофлоксацина или 2 таблетки по 250 мг.
При нарушении функции печени в коррекции дозы нет необходимости.
Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек или печени.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Рекомендуют продолжать лечение на протяжении по крайней мере 3 сут после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.
Продолжительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 сут. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения достигает 7 сут. При остеомиелите курс терапии может быть продлен до 2 мес. При других инфекциях продолжительность курса лечения обычно составляет 7–14 сут. У пациентов с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно длиться не менее 10 сут.
Передозировка
при передозировке возможно возникновение головокружения, тремора, головной боли, утомляемости, судорог, галлюцинаций, нарушений со стороны ЖКТ, нарушений функции печени и почек, кристаллурии, гематурии. В таком случае следует немедленно промыть желудок и обратиться за медпомощью.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Ципробела с препаратами железа, сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с высокой буферной емкостью (например антиретровирусные средства) снижается интенсивность всасывания ципрофлоксацина. В связи с этим Ципробел необходимо принимать за 1–2 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается блокаторов H2-рецепторов.
Следует избегать одновременного приема препарата и молочных продуктов или продуктов, обогащенных кальцием (например молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция).
Обычные продукты, в состав которых входит кальций, не влияют на всасывание ципрофлоксацина.
При одновременном применении Ципробела и теофиллина могут повышаться концентрация последнего в плазме крови и возникать побочные эффекты теофиллина. Поэтому следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При одновременном применении Ципробела и циклоспорина в отдельных случаях отмечали повышение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим частый контроль этого показателя (2 раза в неделю). При одновременном применении Ципробела и варфарина может усилиться действие последнего. Вследствие взаимодействия ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление действия последнего, что проявляется гипогликемией. Введение Ципробела в сочетании с пробенецидом сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Ципробела, вследствие чего сокращается период достижения Сmax ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).
Ципробел можно с успехом применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Побочные действия
Частота з 1% < 10%
Органы желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея.
Кожа: сыпь.
Частота з 0,1% < 1%
Общие: боль в животе, кандидоз, астения
Органы желудочно-кишечного тракта: увеличение уровня печеночных трансаминаз: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, рвота, диспепсия, аномальные результаты тестов функции печени, анорексия (отсутствие аппетита), метеоризм, билирубинемия.
Система кроветворения: эозинофилия, лейкопения.
Мочевыделительная система: увеличение уровня креатинина, увеличение уровня азота мочевины.
Костно-мышечная система: артралгия (боль в суставах).
Нервная система: головокружение, головная боль, нарушения сна, ажитация, спутанность сознания.
Кожа: зуд, макуло-папуллезная сыпь, крапивница.
Органы чувств: нарушения вкуса.
Частота з 0,01% < 0,1%
Общие: боль, боль в конечностях, боль в спине, боль в груди.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, мигрень, синкопе (потеря сознания), вазодилатация, гипотензия.
Органы желудочно-кишечного тракта: кандидоз (оральный), желтуха, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
Система крови и лимфатическая система: анемия, лейкопения (гранулоцитопения), лейкоцитоз, изменения показателей уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитемия (тромбоцитоз).
Гиперчувствительность: аллергические реакции, лекарственная лихорадка, анафилактическая реакция.
Нарушения метаболизма: отеки (периферические, васкулярные лицевые), гипергликемия. Костно-мышечная система: миалгии (мышечные боли), отек суставов.
Нервная система: мигрень, галлюцинации, потливость, парестезия (периферическая паралгезия), беспокойство (страх, тревога), нарушения сна (кошмарные сновидения), судороги, гиперестезия, депрессия, тремор.
Дыхательная система: диспное, отек гортани.
Кожа: реакции фоточувствительности.
Органы чувств: шум в ушах, временная глухота (особенно при высокой частоте звука), нарушения зрения (визуальные аномалии), диплопия, хроматопсия, потеря вкусовых ощущений (нарушение вкуса).
Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Частота < 0,01%
Сердечно-сосудистая система: васкулит.
Органы желудочно-кишечного тракта: кандидоз, некроз печени (очень редко – прогрессирующий до печеночной недостаточности, угрожающей жизни), псевдомембранозный колит с возможным летальным исходом, панкреатит, гепатит.
Система крови и лимфатическая система: гемолитическая анемия, петехия, агранулоцитоз, панцитопения (с угрозой жизни), угнетение функции костного мозга (с угрозой жизни).
Гиперчувствительность: шок (анафилактический, с угрозой для жизни), кожная сыпь, реакции, подобные сывороточной болезни.
Нарушения метаболизма: увеличенная активность амилазы, увеличенная активность липазы.
Костно-мышечная система: миастения, тендинит (преимущественно тендинит ахилловых сухожилий), частичный или полный разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых сухожилий).
Нервная система: сильные судороги больших мышц, нестойкая походка, психоз, интракраниальная (внутричерепная) гипертензия, атаксия, гиперстезия, тик.
Кожа: петехия, мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз (синдром Лайела), стойкая сыпь.
Органы чувств: паросмия (нарушение обоняния), потеря обоняния (обычно обратимая при отмене препарата).
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к ципрофлоксацину:
•инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
•инфекции глаз;
•инфекции дыхательных путей;
•инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции ЖКТ, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит;
•инфекции почек и мочевыводящих путей;
•инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит и простатит включительно);
•инфекции кожи и мягких тканей;
•инфекции костей и суставов;
•сепсис.
Профилактика и лечение инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе — на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении). Выборочная деконтаминация кишечника во время лечения иммунодепрессантами.
Противопоказания
период беременности и кормления грудью, детский и подростковый возраст до 18 лет, а также повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим химиотерапевтическим средствам группы хинолонов.
Особые указания
у пациентов с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга в связи с риском развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципробел применяют только по жизненным показаниям. При возникновении во время или после лечения Ципробелом тяжелой и продолжительной диареи следует немедленно обратиться к врачу для исключения псевдомембранозного колита, требующего немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. При лечении Ципробелом пациентам следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой концентрации внимания и способности быстро реагировать. На фоне лечения Ципробелом возможны изменения некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче; временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; в отдельных случаях — гипергликемия, кристаллурия или гематурия; изменение уровня протромбина. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек рекомендуют контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
ЖКТ
При возникновении на протяжении и после лечения тяжелой и стойкой диареи необходима консультация врача на предмет исключения псевдомембранозного колита (возможен летальный исход), требующего немедленного лечения. В таких случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и начать соответствующую терапию (например ванкомицин — 250 мг 4 раза в сутки внутрь). Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны.
Могут возникать преходящее повышение активности трансаминаз, уровня ЩФ или холестатическая желтуха, особенно у пациентов с исходным нарушением функции печени.
ЦНС
Больные эпилепсией и пациенты с перенесенным нарушением функции ЦНС (например снижением судорожного порога, судорогами в анамнезе, снижением мозгового кровообращения, органическим изменением головного мозга и инсультом), могут принимать ципрофлоксацин только при преобладании пользы от приема препарата над возможным риском, поскольку у этих пациентов повышен риск возникновения побочных эффектов препарата со стороны ЦНС.
В некоторых случаях побочные реакции со стороны ЦНС отмечают уже после первого приема ципрофлоксацина. В редких случаях могут прогрессировать депрессия или психоз, изменяющие поведение пациента. В этих случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и немедленно обратиться к врачу.
Повышенная чувствительность к препарату
В некоторых случаях реакции гиперчувствительности и аллергические реакции отмечают уже после первого приема ципрофлоксацина. В очень редких случаях могут прогрессировать анафилактические/анафилактоидные реакции вплоть до угрожающего жизни пациента шока. В некоторых случаях эти реакции отмечают уже после первого приема ципрофлоксацина. В таких случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и немедленно провести медикаментозное лечение.
Костно-мышечная система
При любых признаках тендинита (например болезненная припухлость) необходимо немедленно прекратить лечение препаратом Ципробел, избегать физической нагрузки и проконсультироваться с врачом.
Разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова) фигурирует главным образом в сообщениях о применении препарата у лиц пожилого возраста, или же в связи с предыдущим лечением глюкокортикоидами.
Кожа
Выявлено, что ципрофлоксацин служит причиной возникновения реакций фоточувствительности.
Пациенты, принимающие ципрофлоксацин, должны избегать непосредственной экспозиции с интенсивными источниками солнечного и ультрафиолетового света. При возникновении реакций фоточувствительности (например подобных солнечным ожогам) терапию ципрофлоксацином необходимо прекратить.
Период беременности и кормления грудью. Ципрофлоксацин нельзя назначать в период беременности и кормления грудью, поскольку нет опыта безопасного применения препарата у этой группы пациентов; и на основании соответствующих данных, полученных на животных, нельзя исключить, что препарат может вызывать повреждение суставного хряща в организме эмбриона/плода.
В исследовании на животных не было доказано тератогенное действие препарата (деформации, мальформации, недостатки развития, уродства).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. Даже при применении препарата согласно рекомендациям, он может влиять на скорость реакции, что препятствует управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Это особенно характерно для приема препарата одновременно с употреблением алкоголя.
