Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 10
• Ципрофлоксацин 250 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
№ UA/2900/01/01 от 01.04.2005 до 01.04.2010
• табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 10
• Ципрофлоксацин 500 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
№ UA/2900/01/02 от 01.04.2005 до 01.04.2010
• табл. п/плен. оболочкой 750 мг, № 10
• Ципрофлоксацин 750 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
№ UA/2900/01/03 от 01.04.2005 до 01.04.2010
Фармакологическое действие
cинтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия класса фторхинолонов.
Оказывает бактерицидное действие, обусловленное угнетением активности ДНК-гиразы бактерий с нарушением синтеза ДНК, роста и деления микроорганизмов. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (Enterobacteriaceae, включая E. coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii; других грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodens, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, штаммы Legionella, Vibrio cholerae и Vibrio parahаemolyticus, Neisseria meningitis и Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, которые продуцируют ?-лактамазы, а также штаммы Chlamydia), грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы и штаммы, резистентные к метициллину, Streptococcus pneumonia, ?-гемолитические стрептококки группы А, стрептококки группы В и другие стрептококки, энтерококки, включая Enterococcus faecalis, Corynebacterium, Listiria monocytogenes) и другие микроорганизмы, включая анаэробные бактерии и некоторые штаммы бактероидов. Ципрогексал эффективен в отношении микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам (аминогликозиды, пенициллины, тетрациклин), а также к налидиксовой кислоте.
После приема внутрь ципрофлоксацин всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и верхнем отделе тонкого кишечника и быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60–90 мин. После однократного приема в дозе 250 и 500 мг максимальная концентрация составляет, соответственно, 0,8–2,0 и 1,5–2,9 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70–80%.
Максимальная концентрация и AUC увеличивается пропорционально в зависимости от дозы. Прием пищи не влияет на динамику концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
Объем распределения ципрофлоксацина в равновесном состоянии составляет 2–3 л/кг массы тела.
Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови низкое (20–30%), и активная субстанция присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме, почти весь принятый препарат свободно проникает во внесосудистое пространство. В результате этого концентрация препарата в жидкостях и тканях организма может быть значительно выше, чем концентрация в плазме крови.
Ципрофлоксацин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Около 12% препарата биотрансформируется до менее активных или неактивных метаболитов. Незначительное количество препарата включается в энтерогепатическую рециркуляцию. Ципрофлоксацин накапливается в высоких концентрациях в ткани предстательной железы, легких и других органах, в бронхиальном секрете и желчи. Терапевтические концентрации создаются в мягких тканях, костной ткани и мокроте. Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях, что выгодно отличает его от аминогликозидов и ?-лактамных антибиотиков, которые имеют небольшой объем распределения; однако концентрация ципрофлоксацина в СМЖ для лечения нейроинфекций недостаточна, за исключением наиболее чувствительных энтеробактерий.
Ципрофлоксацин выводится с мочой и калом. Общий клиренс составляет 8–10 мл/мин/кг, период полувыведения — 3–5 ч. У пациентов с нарушенной функцией почек концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения увеличиваются. Значительные концентрации препарата, которые превышают МПК для большинства чувствительных бактерий, сохраняются в моче и кале на протяжении нескольких дней после прекращения терапии.
Дозировка
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Дозы, рекомендуемые для взрослых:
Инфекции дыхательных путей 250 - 500 мг 2 раза в сутки 7 - 14 дней
Инфекции мочевыводящих путей:
- Острый неосложненный цистит у женщин 100 - 200 мг 2 раза в сутки 3 дня
- Осложненные инфекции и пиелонефрит 250 - 500 мг 2 раза в сутки 7 - 14 дней
Простатит 250 - 500 мг 2 раза в сутки 7 - 14 дней
Острая неосложненная гонорея 250 - 500 мг одноразово Одноразова доза
Тяжелый бактериальный энтерит 500 мг 2 раза в сутки 3 - 7 дней
Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями 500 мг 2 рази в сутки 5 - 10 дней
Остеомиелит, вызванный грамотрицательными бактериями 500 мг 2 раза в сутки 4 - 6 недель или больше
Тяжелые системные инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями, в частности сепсис, инфекции у больных с иммуносупрессией 500 - 750 мг 2 раза в сутки
Острое легочное осложнения кистозного фиброза, вызванное Pseudomonas aeruginosa у детей и подростков 5 - 17 лет 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимум 1 500 мг в сутки)
При особенно тяжелых инфекциях, угрожающих жизни пациента, в частности вызванных Pseudomonas, стафилококками или стрептококками, включая остеомиелит, септицемию, стрептококковые пневмонии, вторичные инфекции у пациентов с муковисцидозом, тяжелые формы инфекций кожи и мягких тканей, перитонит рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 750 мг 2 раза в сутки.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза зависит от показателей клиренса креатинина, вида и тяжести заболевания.
Пациентам с нарушением функции почек при КК ниже 20 мл / мин (или уровне креатинина в сыворотке крови выше 3 мг/100 мл) назначают половину средней дозы Ципрогексала 2 раза в сутки или полную среднюю дозу 1 раз в сутки. Для этого контингента больных такой режим дозирования показан во время и после гемодиализа, а также при одновременном нарушении функции печени.
В целом, лечение следует продолжить минимум 3 дня после нормализации температуры или после исчезновения симптомов заболевания.
Таблетки следует глотать, запивая жидкостью (пациентам во время лечения нужно пить много воды). Их можно принимать в любое время, независимо от приема пищи. Прием таблеток натощак ускоряет всасывание активной субстанции. Пищевые молочные продукты с высоким содержанием кальция (молоко, йогурт) могут уменьшать всасывание ципрофлоксацина.
Передозировка
проявляется головокружением, тремором, головной болью, повышенной утомляемостью, судорогами, галлюцинациями, бредом, желудочно-кишечными расстройствами, нарушением функции печени и почек, кристаллурией, гематурией, обратимым повреждением почек. Показано промывание желудка, назначение активированного угля, магний- и кальцийсодержащих антацидов.
Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением; проводят соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать функцию почек. При проведении гемодиализа или перитонеального диализа удаляется незначительная часть ципрофлоксацина (?10%). Необходимо обеспечить потребление пациентами достаточного количества жидкости с целью минимализации риска развития кристаллурии.
Лекарственное взаимодействие
всасывание ципрофлоксацина уменьшается при одновременном применении железа, цинка, сукрафальта, антацидов, содержащих магний, алюминий или кальций, а также диданозина, пероральных р-ров с щелочной реакцией и значительных количеств молочных продуктов (молоко или жидкие молочные продукты, в частности йогурт). Ципрофлоксацин следует принимать за 1–2 ч до или по меньшей мере через 4 ч после приема указанных препаратов и пищевых продуктов.
Указанное ограничение не относится к препаратам из группы блокаторов Н2-рецепторов.
Одновременное применение ципрофлоксацина с такими препаратами, как теофиллин, ропинирол, пробенецид или мексилетин, может приводить к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови с соответствующим риском развития побочных эффектов.
Ципрофлоксацин может усиливать эффекты варфарина или глибенкламида при совместном применении.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина отмечается транзиторное снижение концентраций креатинина в плазме крови. У таких пациентов следует регулярно контролировать концентрации креатинина в плазме крови.
Побочные действия
обычно хорошо переносится. Чаще всего отмечаются тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия; головная боль, возбуждение, головокружение, судороги, тремор; реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, лихорадка). Редко — псевдомембранозный колит; пальпитация; артралгия и опухание суставов; эозинофилия, лейкоцитопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения. В единичных случаях: периферические отеки, приливы жара, тахикардия; миалгия, тендосиновит, тендинит (в результате лечения фторхинолонами пациентов пожилого возраста); лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, изменение уровней протромбина; отек легких, носовые кровотечения. Крайне редко — интерстициальный нефрит, гепатит; анафилактические реакции.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С.
Показания
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — инфекции дыхательных, мочевых путей, половых органов (включая острую неосложненную гонорею), простатит, гинекологические инфекции, энтериты бактериальной этиологии с тяжелым течением, тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, остеомиелит, тяжелые системные инфекции (септицемия), перитонит, с профилактической и лечебной целью у больных с иммуносупрессией.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, прочим компонентам препарата или к другим хинолонам, возраст до 17 лет (за исключением лечения острых легочных осложнений муковисцидоза), период беременности и кормления грудью.
Особые указания
пациентам с эпилепсией, наличием судорог в анамнезе, заболеваниями сосудов и органическими поражениями головного мозга ципрофлоксацин можно назначать только после оценки соотношения ожидаемого терапевтического эффекта и вероятного риска в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы; в период лечения необходимо употребление достаточного количества жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
В период лечения тяжелой и продолжительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении боли в сухожилиях или с появлением первых признаков тендовагинита лечение препаратом следует прекратить.
В период лечения следует избегать инсоляции.
