Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 10 мг, № 20, № 100
• Циталопрам 10 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).
№ UA/0986/01/01 от 25.08.2009 до 25.08.2011
• табл. п/о 20 мг, № 20
• табл. п/о 20 мг, № 100
• Циталопрам 20 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).
№ UA/0986/01/02 от 25.08.2009 до 25.08.2011
• табл. п/о 40 мг, № 20
• табл. п/о 40 мг, № 100
• Циталопрам 40 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).
• Содержит циталопрам в форме гидробромида.
№ UA/0986/01/03 от 25.08.2009 до 25.08.2011
Фармакологическое действие
циталопрам (1-[3-(диметиламино)пропил]-1-(n-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил) — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (серотонина), блокирует гистаминовые, М-холинорецепторы и адренорецепторы, в незначительной степени ингибирует цитохром Р450. Нормализует эмоциональное состояние, устраняет дисфорию, способствует улучшению настроения. Стимулирует двигательную активность и ускоряет процессы мышления при депрессиях. При длительном приеме циталопрама ослабления эффекта угнетения обратного захвата серотонина не наблюдается.
Циталопрам почти не влияет на нейрональный обратный захват норадреналина, допамина и ГАМК.
Циталопрам является бициклическим производным изобензофурана и не имеет химического сродства к трициклическим, тетрациклическим или другим известным антидепрессантам.
Циталопрам при приеме внутрь быстро абсорбируется, его биодоступность составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 (1–7) ч после приема. Абсорбция не зависит от приема пищи. Объем распределения составляет 12–17 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — меньше 80%. Метаболизируется путем диметилирования, дезаминирования и окисления. Кинетика неизмененного циталопрама является линейной.
Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 нед с начала лечения.
Существует линейная связь между равновесной концентрацией и принятой дозой. При дозе 40 мг/сут средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 300 ммоль/л.
Период полувыведения препарата составляет 1,5 сут. Циталопрам преимущественно выделяется с желчью (85%), а также частично почками (15%). Около 12–23% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста в связи со снижением метаболизма отмечается увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса креатинина.
Выделение циталопрама происходит медленнее у пациентов с печеночной недостаточностью. Период полувыведения и равновесная концентрация увеличиваются приблизительно вдвое по сравнению с пациентами с неизмененной функцией печени.
Элиминация циталопрама происходит медленнее у пациентов с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью, при этом фармакокинетика циталопрама существенно не изменяется.
Дозировка
принимают ежедневно 1 раз в сутки в любое время независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 40 мг/сут.
Пациентам пожилого и старческого возраста дозу необходимо снизить наполовину до 10–20 мг/сут.
При наличии незначительного или умеренно выраженного нарушения функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени назначают в начальной дозе 10 мг/сут; суточная доза не должна превышать 30 мг.
Антидепрессивный эффект развивается не ранее чем через 2 нед после начала лечения. Терапию следует проводить до тех пор, пока у пациента будет отсутствовать симптоматика в течение 4–6 мес. Препарат отменяют постепенно.
Снижение дозы проводить в течение 1–2 нед.
Передозировка
симптомы — сонливость, нарушение артикуляции, кома, ступор, судороги, повышенная потливость, синусовая тахикардия, цианоз, гипервентиляция легких, тошнота, рвота, редко — изменения на ЭЭГ.
Показано промывание желудка, прием активированного угля, осмотических слабительных средств (натрия сульфат), при потере сознания — интубация трахеи, проведение поддерживающих мероприятий, обеспечение мониторинга функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Терапия — симптоматическая. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
необходима осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловой кислоты, дипиридамола и тиклопидина), НПВП, а также других препаратов, которые повышают риск развития кровотечения.
У больных сахарным диабетом лечение препаратом может влиять на уровень глюкозы в сыворотке крови. В этом случае необходима коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств.
Одновременный прием циталопрама и ингибиторов МАО может вызвать возникновение гипертензивных кризов (серотониновый синдром).
Циталопрам нельзя назначать вместе с другими серотонинергическими средствами, в частности суматриптаном или другими триптанами, трамадолом, окситриптаном и триптофаном.
Циметидин вызывает умеренное повышение уровня равновесной концентрации циталопрама.
Поэтому следует обращать внимание на этот факт при условии одновременного назначения этих лекарственных средств в высоких дозах.
Не выявлено существенного взаимодействия препарата с литием, а также клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами.
Одновременный прием циталопрама и метопролола (является субстратом CYP 2D6) приводит к двукратному повышению уровня метопролола в плазме крови. При этом не наблюдается никакого клинически значимого влияния на АД или ЧСС.
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия циталопрама с бензодиазепинами, нейролептиками, анальгетиками, литием, антигистаминными и антигипертензивными препаратами, блокаторами ?-адренорецепторов и другими кардиологическими лекарственными средствами.
Не выявлено взаимного влияния на концентрации циталопрама и имипрамина в плазме крови, хотя уровень дезипрамина — основного метаболита имипрамина — повышается. В этом случае следует снизить дозу дезипрамина.
Не выявлено фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия между циталопрамом и алкоголем, однако комбинация циталопрама и алкоголя нежелательна.
Побочные действия
как правило, кратковременны и незначительно выражены, возникают в течение 1–2-й недели лечения и проходят самостоятельно. Чаще всего наблюдаются сонливость или бессонница, ажитация, повышенная возбудимость, головная боль, тремор, головокружение, пальпитация, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, повышенная потливость, нарушение аккомодации, астения.
Редко — нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, амнезия, тревожность, снижение либидо, повышение аппетита, анорексия, апатия, суицидальные попытки; мигрень, парестезии; тахикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипо- или гипертензия; диспепсия, рвота, боль в животе, слабость, повышенное слюнотечение; нарушение мочевыделения, полиурия; уменьшение или увеличение массы тела; ринит, синусит; нарушение эякуляции, нарушение оргазма у женщин, дисменорея, импотенция; экзантема, зуд; нарушение зрения; нарушение вкуса; утомляемость, зевота. В редких случаях: эйфория, повышение либидо; экстрапирамидные нарушения, судороги; брадикардия; повышение активности печеночных трансаминаз; кашель; фотосенсибилизация; шум в ушах; миалгия, аллергические реакции, обморок, общая слабость.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С.
Показания
депрессии различной этиологии у взрослых; панические расстройства.
Противопоказания
повышенная чувствительность к циталопраму, нестабильная эпилепсия, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), одновременная терапия ингибиторами МАО, период беременности и кормления грудью (в период лечения препаратом кормление грудью прекращают), возраст до 18 лет.
Особые указания
лечение ингибиторами МАО можно назначать не ранее чем через 14 дней после окончания лечения препаратом Цитагексал.
В начале лечения препаратом возможно появление инсомнии и ажитации. В этих случаях следует проводить титрование дозы препарата.
При развитии судорог препарат следует немедленно отменить.
Больные с контролируемой эпилепсией должны находиться под медицинским контролем.
С осторожностью назначают пациентам с манией/гиперманией в анамнезе. В начале маниакальной фазы лечение прекращают.
В процессе лечения депрессивных состояний у больных с психозом могут усилиться проявления психотических симптомов.
Таблетки препарата содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицита лактозы или нарушениями абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначать не следует.
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами (снижается способность к концентрации внимания и увеличивается время реакции).
