Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/ин. 0,1 мг шприц 1 мл, № 7
№ UA/7106/02/01 от 25.10.2007 до 25.10.2012
ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО
• пор. лиофил. д/п сусп. д/ин. 3,75 мг шприц, с раств. в шприце 1 мл, № 1
• Трипторелин 3,75 мг
№ UA/7106/01/01 от 08.10.2007 до 08.10.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Действующее вещество препарата Декапептил — трипторелин (Д-Три-6-гонадорелин) — синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Результатом замены 6-го аминокислотного остатка в молекуле природного рилизинга были: более выраженное сродство к рецепторам ГнРГ и более длительный, чем у природной молекулы, период полураспада. Начальным эффектом введения препарата Декапептил является стимуляция секреции гипофизом ФСГ и ЛГ. После длительной стимуляции и при наличии постоянной концентрации трипторелина в крови гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови. В результате снижается уровень половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня. Описанные эффекты обратимы. При исследованиях на животных не выявлено тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетика. В первые часы после в/м введения препарата Декапептил Депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Далее концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 ч. На 4-й день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым она снижается в биоэкспоненциальном порядке до неопределяемых значений в течение 44 дней.
После подкожного введения снижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, длительность снижения концентрации до неопределяемых значений составляет 65 дней. Повторные с интервалом 28 дней инъекции препарата Декапептил Депо не приводят к повышению концентрации препарата в крови.
Метаболизм/выведение. Выведение трипторелина ацетата происходит путем экскреции продуктов метаболизма с мочой.
Дозировка
Схемы лечения бесплодия у женщин методом ЭКО
1. С 21-го дня менструального цикла, предшествующего началу лечения, ежедневно п/к вводят Декапептил 0,1 мг по 1 мл до момента введения хорионического гонадотропина. При этом с 3-го дня лечебного менструального цикла вводят препарат человеческого менопаузального гонадотропина (чМГ), например менопур. Препарат человеческого хорионического гонадотропина (чХГ) вводят за 34–36 ч до момента плановой пункции фолликулов.
2. Декапептил 0,5 мг ежедневно вводят п/к по 1 мл с 21-го дня менструального цикла, предшествующего началу лечения (до 3-го дня лечебного цикла). Декапептил 0,1 мг — по 1 мл ежедневно п/к с 3-го дня лечебного цикла до момента введения препарата чХГ. При этом с 3-го дня лечебного цикла вводят препарат чМГ (например менопур). Препарат чХГ вводят за 34–36 ч до момента плановой пункции фолликулов.
3. Декапептил 0,1 мг с 1-го дня лечебного цикла ежедневно вводят п/к до момента введения препарата чХГ. При этом со 2-го дня лечебного менструального цикла вводят препарат чМГ (например менопур). Препарат чХГ вводят за 34–36 ч до момента плановой пункции фолликулов.
Миома матки, эндометриоз, карцинома простаты
В начале курса лечения в течение 7 дней 1 мл препарата Декапептил 0,5 мг (1 инъекция) вводят п/к 1 раз в сутки. Начиная с 8-го дня лечения для достижения терапевтического эффекта необходимо ежедневно вводить препарат Декапептил 0,1 мл. Место инъекции следует менять.
Для длительного курса лечения рекомендуется применять препарат Декапептил Депо 3,75 мг трипторелина в микрокапсулах замедленного высвобождения — 1 инъекция каждые 28 дней.
Применение препарата Декапептил Депо: содержимое шприца с препаратом Декапептил Депо после предварительного смешивания с прилагаемым суспензирующим реагентом вводят п/к в область передней брюшной стенки или в/м каждые 28 дней. Место введения следует менять.
Для лечения женщин
Эндометриоз: в случае бесплодия, обусловленного эндометриозом, целесообразно назначение курса терапии препаратом Декапептил депо перед операцией. До начала терапии следует провести лапароскопическое и гистологическое исследование для подтверждения диагноза.
Миома матки: наиболее целесообразна сочетанная терапия препаратами — аналогами ГнРГ с хирургическим лечением. Назначение препарата Декапептил Депо приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает проведение оперативного вмешательства. Рекомендуется проведение курса терапии препаратом Декапептил Депо молодым пациенткам с целью сохранения репродуктивной функции, когда при помощи лапароскопической техники может быть выполнена органосохраняющая операция. В связи с возможным влиянием на плотность костной ткани длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 мес.
Дополнительные репродуктивные технологии (ЭКО): препарат Декапептил Депо назначают с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с дальнейшим назначением экзогенных гонадотропинов для стимуляции роста фолликулов. Применение препарата Декапептил Депо позволяет избежать преждевременной спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЭКО в целом. В схеме стимуляции овуляции по программе ЭКО препарат Декапетил Депо вводят однократно на 2–3-й или 22-й день менструального цикла.
Для лечения мужчин
Симптоматическая терапия поздних стадий гормонозависимой карциномы простаты, так называемая фармакологическая орхиэктомия, — как альтернатива хирургической кастрации, как подготовка к простатэктомии, послеоперационное лечение. Для исследования гормональной зависимости карциномы простаты терапию препаратом Декапептил Депо проводят в течение 3 мес.
Общие замечания: нет необходимости снижать дозу при нарушении функции почек.
Передозировка
о случаях передозировки не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
не выявлены.
Побочные действия
побочные эффекты во время применения препарата связаны со снижением уровня половых гормонов в крови.
У женщин: приливы, кровянистые выделения из половых путей, сухость слизистой оболочки влагалища и неприятные ощущения во время полового акта, головная боль, депрессия, снижение полового влечения, некоторое повышение уровня ХС в крови, парестезии и нарушения зрения.
Дополнительные репродуктивные технологии (ЭКО): поскольку при этом вводятся экзогенные гонадотропины, отсутствие половых гормонов в крови длится всего несколько дней. С целью быстрого выявления чрезмерной гиперстимуляции яичников необходимо тщательное наблюдение динамики роста фолликулов.
У мужчин: приливы, импотенция, снижение полового влечения, уменьшение размера яичек, нарушения сна, депрессия, потеря аппетита, тромбофлебит. У одного пациента отмечали эмболию легочной артерии.
У мужчин и женщин: в некоторых случаях отмечают реакции повышенной чувствительности (зуд, гиперемия кожи, лихорадка, анафилаксия), иногда — жалобы на боль в месте введения препарата.
Все описанные побочные действия исчезают после окончания курса лечения.
Условия и сроки хранения
при температуре 2–8 °C.
Показания
у женщин: эндометриоз, миома матки, лечение бесплодия с применением дополнительных репродуктивных технологий (экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО) и перенос эмбрионов (ПЭ) в полость матки);
у мужчин: симптоматическое лечение прогрессирующей гормонозависимой карциномы предстательной железы;
у детей: преждевременное половое созревание центрального генеза.
Противопоказания
Для женщин: период беременности и кормления грудью; клинические проявления или риск возникновения остеопороза. Препарат следует назначать с особой осторожностью пациенткам с поликистозом яичников при проведении программы дополнительных репродуктивных технологий (ЭКО) в случаях, когда количество фолликулов, определенных с помощью УЗИ, более 10.
Для мужчин: гормононезависимая карцинома простаты, предварительная хирургическая кастрация.
Для детей: при преждевременном половом созревании нецентрального генеза специфическую терапию следует применять для лечения первичного заболевания.
Особые указания
курс лечения препаратом следует проводить под контролем уровня половых гормонов в плазме крови.
Для женщин: необходимо исключить возможную беременность на момент начала терапии. При миоме матки и эндометриозе следует применять негормональные методы контрацепции в течение всего курса лечения до появления менструации после его окончания. Во время лечения препаратом не следует применять средства, содержащие эстрогены (контрацептивные препараты и т.п.).
Лечение миомы матки необходимо проводить под контролем УЗИ, поскольку быстрое уменьшение размеров матки может в единичных случаях привести к кровотечению и сепсису. В случае регулярных менструаций во время проведения лечения препаратом следует обратиться к врачу.
Для мужчин: начало терапии препаратом у некоторых пациентов может сочетаться с временным обострением симптомов заболевания (нарушения мочеиспускания, боль в костях, симптомы сдавления спинного мозга, ощущение напряжения в мышцах, отечность нижних конечностей), что обусловлено кратковременным повышением концентрации половых гормонов. В начале лечения в качестве дополнительной терапии могут применять препараты антиандрогенов с целью уменьшения выраженности симптомов начального обострения основного заболевания.
Специальное предупреждение: имеются сообщения об аллергических и анафилактических реакциях у взрослых и детей. Отмечаются как местные, так и системные проявления. Патогенез реакций точно не установлен. Учитывая тот факт, что реакции чаще наблюдали у детей, рекомендуется не назначать Декапептил Депо детям.
