Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/о 5 мг, № 10
- Дезлоратадин 5 мг
№ UA/8762/01/01 от 07.08.2008 до 07.08.2013
Фармакологическое действие
Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин — трицикличный антагонист гистамина длительного действия, селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы и подавляет каскад цитотоксических реакций (выделение цитокининов ИЛ-4, -6, -8, -13; хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфоядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, IgЕ-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных).
Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5–20 мг). Определяется в плазме крови через 30 мин после приема. Cmax в плазме крови после однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг достигается через 3 ч. Связывается с белками плазмы крови — на 83–87%.
T? в среднем составляет 27 ч. Не проникает через ГЭМ, проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Метаболизируется в организме путем гидроксилирования и глюкуронирования, выводится с мочой (менее 2% — в неизмененном виде) и с калом (менее 7% — в неизмененном виде). Не выводится при гемодиализе.
При приеме в диапазоне доз 5–20 мг на протяжении недели кумуляция не отмечается.
Дозировка
применяют внутрь, независимо от приема пищи, таблетку не разжевывая, запивают водой.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке 1 раз в сутки. Детям в возрасте до 12 лет препарат назначают в другой лекарственной форме.
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 5 мг, корригируя последующие дозы в зависимости от клинической эффективности. Дозирование препарата для детей с почечной или печеночной недостаточностью не изучалось.
Препарат желательно принимать регулярно, в одно и то же время. Длительность лечения определяется тяжестью и течением заболевания.
Передозировка
Симптомы: усиление проявления побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
клинически важного взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином не выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
Побочные действия
Редко — головная боль (2%), утомляемость (около 1%), сухость во рту (около 0,1%); очень редко — реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и высыпания), тахикардия, ощущение сердцебиения, психомоторная гиперактивность, судороги, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
cезонный аллергический ринит и полиноз; хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
гиперчутливисть к дезлоратадину или лоратадину, период беременности и кормления грудью.
Особые указания
c осторожностью назначают пациентам с выраженной почечной недостаточностью.
Период беременности кормления грудью. Безопасность применения Дезоруса в период беременности не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать беременным.
Дезлоратадин экскретируется в грудное молоко, поэтому препарат не следует назначать женщинам в период кормления грудью.
Дезорус не усиливает угнетающий эффект алкоголя на психомоторную функцию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: не отмечалось.
