Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. 300 мг блистер, № 30, № 60
• Кислота тиоктовая 300 мг
№ UA/0794/02/01 от 07.08.2009 до 07.08.2014
• р-р д/инф. 3 % амп. 10 мл, № 5, № 10
• р-р д/инф. 3 % амп. 20 мл, № 5, № 10
• Кислота тиоктовая 30 мг/мл
Прочие ингредиенты: n-метилглюкамин, полиэтиленгликоль 300, вода для инъекций.
№ UA/0794/01/01 от 24.03.2009 до 24.03.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Тиоктовая или ?-липоевая кислота выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование альфа-кетокислот в цикле Кребса. Альфа-липоевой кислоте присущи антитоксические и антиоксидантные свойства, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, например при сахарном диабете. У больных диабетом альфа-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. Альфа-липоевая кислота влияет на обмен ХС, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия). Также ?-липоевая кислота хорошо влияет на процессы регенерации тканей.
Фармакокинетика. При пероральном приеме альфа-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, метаболизируется в основном в печени путем окисления боковых цепей и конъюгации. Препарат выделяется почками (93–97%), в основном в форме метаболитов. Период полувыведения — 10–20 мин.
При парентеральном применении период полувыведения составляет 30 мин, общий клиренс — 694 мл/мин, объем распределения — 12,7 л. После однократного в/в введения в первые 3–6 ч с мочой выводится 93–97% альфа-липоевой кислоты и ее метаболитов.
Дозировка
Капсулы: Препарат применяют перорально в дозе 600 мг 1 раз в сутки. Препарат принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром за 30–45 мин до приема пищи.
В случаях тяжелых нарушений чувствительности, связанных с диабетической полинейропатей, лечение желательно начинать с парентерального введения альфа-липоевой кислоты (Диалипон р-р для инъекций) на протяжении 2–4 нед. В дальнейшем необходимо продолжить пероральный прием препарата в дозе 600 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания и определяется врачом.
Р-р для инфузий:Препарат вводят путем в/в инфузии/инъекции с изотоническим р-ром натрия хлорида.
При тяжелой диабетической полинейропатии лечение взрослых начинают с инфузии 20 мл р-ра (600 мг ?-липоевой кислоты), разведенного в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, 1 раз в сутки.
Вводят медленно, не более 50 мг ?-липоевой кислоты (1,7 мл р-ра для инфузий) в минуту. В очень тяжелых случаях суточную дозу повышают до 900–1200 мг/сут.
Начальный курс лечения проводят на протяжении 2–4 нед. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию лекарственными формами ?-липоевой кислоты для перорального приема (Диалипон капсулы) в дозе 600 мг препарата 1–3 раза в сутки на протяжении 1–3 мес.
Для профилактики диабетической полинейропатии, при атеросклерозе, хронических интоксикациях, заболеваниях печени дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела больного и степени тяжести заболевания. Начинать лечение необходимо в начальной дозе 10 мл р-ра (300 мг ?-липоевой кислоты) в сутки.
Курс терапии Диалипоном рекомендуется проводить 2 раза в год.
Передозировка
при передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, осуществить через нее медленное вливание 0,9% р-ра натрия хлорида.
Имеются данные, что вследствие случайного или намеренного применения липоевой кислоты в дозе 10–40 г на фоне алкогольной интоксикации отмечали единичные случаи с серьезными признаками интоксикации вплоть до летального исхода. Клиническими проявлениями интоксикации были психомоторные нарушения или головокружение с последующими генерализованными судорогами и развитием лактатацидоза. Вследствие интоксикации липоевой кислотой появляется гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром), повышение активности свертывающей системы крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.
При остром отравлении липоевой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (ИВЛ, стимуляция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и др.). При лечении генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации следует применять средства современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения липоевой кислоты из организма. Дальнейшее лечение — симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
возможно усиление гипогликемизирующего эффекта при приеме инсулина или пероральных гипогликемических средств. Реагирует с ионными комплексами металлов, например цисплатином, может снижать его эффективность и привести к потере активности цисплатина. С молекулой сахара образует труднорастворимые соединения. Является хелатором металлов, поэтому нельзя применять совместно с препаратами железа.
Побочные действия
Капсулы.Общие реакции: приливы, потливость, затрудненное дыхание.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, изменение или нарушение вкусовых восприятий, нарушение зрения.
Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях возможны диспептические явления (изжога, тошнота, рвота, умеренная боль в животе, диарея), которые исчезают, если принимать препарат во время или после еды.
Нарушение обмена веществ: гипогликемия (вследствие улучшения утилизации глюкозы).
Аллергические реакции: кожный зуд, эритема, крапивница, петехиальная сыпь, дерматит, экзема, редко — системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
Р-р для инфузий. При быстрой в/в инъекции возможны ощущение тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, приливы, потливость, тошнота, рвота и кратковременная задержка или затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.
Со стороны ЦНС: в некоторых случаях после в/в введения отмечали головную боль, головокружение, судороги, диплопию, нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.
Аллергические реакции: при в/в введении в месте введения возможно появление крапивницы и развитие экземы, кожной сыпи петехиального характера, зуда, дерматита; редко — системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
Местные реакции: иногда — у пациентов с повышенной чувствительностью в месте инъекции Диалипона возможно ощущение жгучей боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
Капсулы: в составе комплексной терапии диабетической полинейропатии, заболеваний печени (гепатит, цирроз), при хронических интоксикациях (например солями тяжелых металлов, грибами).
Р-р для инфузий: в составе комплексной терапии полинейропатий различного генеза (диабетическая, алкогольная полинейропатия), атеросклероза (как гиполипидемическое средство), заболеваний печени (гепатит, цирроз, жировая дистрофия печени при отсутствии гепатита В), при острых и хронических интоксикациях (отравлениях солями тяжелых металлов, грибами).
Противопоказания
гиперчувствительность к альфа-липоевой кислоте или другим компонентам препарата.
Не рекомендуется назначать препарат в период беременности, кормления грудью и детям (до 18 лет) в связи с отсутствием опыта клинического применения препарата у данной категории пациентов.
Кроме того, для таблеток: наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особые указания
при лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо корректировать дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии.
Во время лечения полинейропатии, благодаря регенераторным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которая сопровождается парестезией с ощущением ползания мурашек. Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность Диалипона. Тиоктовая кислота связывает ионы металлов, поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать Диалипон одновременно с препаратами, содержащими металлы (препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы необходимо доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Инфузионные р-ры следует защищать от солнечного света, прикрывая их светозащитными пакетами. В этих условиях приготовленный инфузионный р-р остается пригодным до 6 ч.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат Диалипон противопоказан к применению в период беременности. При необходимости его применения в период кормления грудью, следует прекратить грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия тиоктовой кислоты.
Аналогичных исследований у людей проведено не было. Данных об экскреции тиоктовой кислоты в грудное молоко нет.
Дети. Диалипон не рекомендуется назначать детям до 18 лет из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, но в случае появления признаков побочного действия препарата (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
