Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. пролонг. дейст. 100 мг, № 10
- капс. пролонг. дейст. 100 мг, № 20
- капс. пролонг. дейст. 100 мг, № 50
- Диклофенак натрий 100 мг
Прочие ингредиенты: сахароза, крахмал кукурузный, шеллак, тальк, ойдрагит RL 12,5, желатин белый, титана диоксид.
№ П.04.00/01628 от 14.03.2005 до 14.03.2010
Фармакологическое действие
диклофенак натрий (натриевая соль [2-(2,6-дихлоранилино)фенил]уксусной кислоты) относится к НПВП группы производных фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, уменьшает отек тканей при воспалении; эффекты связаны со способностью блокировать синтез простагландинов.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.
После в/м введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–20 мин, после ректального — через 30 мин. После применения внутрь диклофенак полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–16 ч, в среднем — в течение 2–3 ч. После всасывания в пищеварительном тракте диклофенак подвергается пресистемному метаболизму в результате эффекта первичного прохождения через печень, лишь 35–70% поступает в постгепатическую циркуляцию. Приблизительно 30% активного вещества метаболизируется и выводится с калом. Около 70% после гидроксилирования и конъюгации в печени в виде фармакологически неактивных метаболитов выводится с мочой.
Период полувыведения не зависит от функции печени и почек и составляет около 2 ч. Почти 99% связывается с белками плазмы крови.
Дозировка
капсулы принимают внутрь после еды целиком, запивая большим количеством жидкости.
Больным с патологией ЖКТ препарат рекомендуется принимать во время еды. Доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендованный диапазон суточной дозы у взрослых и подростков в возрасте старше 15 лет составляет 50–150 мг диклофенака натрия. Средняя разовая и суточная доза Диклоберларетард составляет 100 мг (1 капсула). При необходимости повышения суточной дозы диклофенака натрия используют препарат Диклоберл 50 в форме суппозиториев или таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Длительность применения препарата устанавливается индивидуально в зависимости от течения заболевания.
Передозировка
проявляется преимущественно нарушениями со стороны нервной системы — головной болью, головокружением, дезориентацией и потерей сознания (кроме того, у детей возможны миоклонические судороги), а также болью в животе, тошнотой и рвотой, желудочно-кишечными кровотечениями, нарушением функции печени и почек. Специфического антидота нет. Промывают желудок, применяют сорбенты, проводят симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение Диклоберла ретард с дигоксином, фенитоином, литием может повысить содержание диклофенака натрия в плазме крови. Диклофенак натрия ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных средств. Диклофенак натрия может ослабить эффекты ингибиторов АПФ, а также повысить риск развития дисфункции почек при их одновременном применении. Сочетанное применение диклофенака натрия и калийсберегающих диуретиков может обусловить гиперкалиемию. Одновременное применение диклофенака натрия с ГКС или другими НПВП повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Применение диклофенака натрия в течение 24 ч до или после приема метотрексата может повысить концентрацию последнего в крови и его токсичность. Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение диклофенака натрия из организма. До сих пор не выявлено взаимодействия между диклофенаком натрия и антикоагулянтами. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при их одновременном применении. Диклофенак натрия может повысить нефротоксичность циклоспорина. Сообщалось о повышении уровня сахара в крови после применения диклофенака натрия, что требовало коррекции дозы назначенного противодиабетического препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительного тракта: часто тошнота, рвота, диарея, а также незначительные кровотечения, которые в исключительных случаях могут привести к анемии. Иногда — диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, появление язв с возможным развитием кровотечения и прободения. В единичных случаях — кровавая рвота, мелена или кровавая диарея. В отдельных случаях — стоматит, глоссит, поражения пищевода, колит с кровотечением, запор.
Со стороны ЦНС: иногда головная боль, возбуждение, раздражительность, повышенная утомляемость, головокружение, оглушение. В единичных случаях — нарушение чувствительности, расстройство вкусовых ощущений, зрения (расплывчатое видение или двоение в глазах), шум в ушах, нарушение слуха, памяти, дезориентация, судороги, ощущение страха, кошмарные сновидения, тремор, депрессия и прочие психопатические реакции. В отдельных случаях (обычно у лиц с аутоиммунными заболеваниями) возникала симптоматика асептического менингита, которая сопровождалась ригидностью затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания.
Со стороны кожи: редко реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь и зуд, крапивница, алопеция. В отдельных случаях — булезная экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие: в отдельных случаях нефротический синдром; гемолитическая анемия; ускоренное и усиленное сердцебиение, боль в груди, повышение АД.
В единичных случаях — поражение печени (гепатит с желтухой или без, в отдельных случаях с молниеносным исходом, без продромальных симптомов), повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; панкреатит; интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, ОПН, протеинурия и/или гематурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (первыми признаками расстройств со стороны органов кроветворения могут быть лихорадка, боль в горле, поверхностные поражения слизистой оболочки полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная общая слабость, носовые и кожные кровотечения); сердечная недостаточность.
Отмечали тяжелые реакции повышенной чувствительности, такие как отек лица, языка, гортани с сужением дыхательных путей, появлением одышки, вплоть до развития приступа астмы, тахикардии, снижения АД, развития опасного для жизни шока. Изредка развивались аллергический васкулит и пневмонит. Редко — периферические отеки (у больных с сердечной недостаточностью или с недостаточной функцией почек). В единичных случаях сообщалось об ухудшении течения воспалительных процессов инфекционной этиологии — развитии некротизирующего фасцита.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
острый артрит, в том числе приступы подагры; хронические воспаления суставов (ревматоидный артрит, хронический полиартрит); болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) и воспалительно-ревматические заболевания позвоночника; дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артроз, спондилоартроз); ревматические поражения мягких тканей; болезненные отеки или воспалительные явления после травм и операций.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; не установленная причина нарушения функции кроветворения и свертывания крови; пептическая язва желудка и/или кишечника; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие острые кровотечения; в последний триместр беременности; детям и подросткам в возрасте младше 15 лет.
Особые указания
с осторожностью назначают в I и II триместр беременности; в период кормления грудью; при индуцированных порфириях; системной красной волчанке, а также при смешанных коллагенозах; больным с жалобами со стороны ЖКТ или с пептической язвой желудка и/или кишечника в анамнезе, воспалительными процессами в кишечнике (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); больным с повышенным АД или сердечной недостаточностью; при поражениях почек; тяжелых нарушениях функции печени; после обширных хирургических вмешательств в послеоперационный период и пациентам пожилого возраста. Что касается назначения диклофенака натрия больным с аллергией, вазомоторным ринитом, полипами в носовой полости, ХОБЛ, а также лицам с повышенной чувствительностью к другим НПВП, то его применяют лишь при условии непосредственного врачебного наблюдения и при наличии необходимых средств для оказания экстренной медицинской помощи в случае развития аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступа астмы, отека Квинке или крапивницы. При длительном применении диклофенака натрия необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек, а также картину крови.
Диклоберл ретард может неблагоприятно влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами, что усиливается при употреблении алкоголя.
