Форма выпуска, состав и упаковка
- гель туба 25 г
- Диклофенак натрия 30 мг/г
- Левоментол 5 мг/г
Прочие ингредиенты: спирт этиловый 96%, пропиленгликоль, глицерин, карбомер, натрия гидроксид 30% р-р, вода очищенная.
№ UA/1384/01/01 от 07.07.2009 до 07.07.2014
Фармакологическое действие
Диклофен-гель при местном применении оказывает выраженный противовоспалительный, анальгезирующий, противоотечный и антиагрегантный эффекты, что связано с угнетением биосинтеза простагландинов, кининов и других медиаторов воспаления. Препарат уменьшает проницаемость сосудистой стенки капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, снижает температуру в очаге воспаления.
Ментол, входящий в состав препарата, оказывает быстрое анальгезирующее действие за счет охлаждающего эффекта, усиливая анальгезирующее действие диклофенака.
Диклофен-гель способствует уменьшению отека суставов и околосуставных тканей, уменьшает выраженность боли в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, увеличивает объем движений в суставах, их функциональную и двигательную способность. Уменьшая агрегационную способность тромбоцитов, препарат улучшает местную микроциркуляцию.
Количество проникающего через кожу диклофенака пропорционально времени контакта Диклофен-геля и площади кожи, на которую он нанесен, а также зависит от дозы препарата и степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи Диклофен-геля абсорбция диклофенака составляет примерно 6%. Окклюзионная повязка может в несколько раз повысить резорбцию диклофенака. После местного применения диклофенак определяется в плазме крови, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости суставов. Диклофенак связывается с белками плазмы крови на 99%. Метаболизм диклофенака происходит главным образом путем гидроксилирования с образованием нескольких производных, два из которых фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой в виде глюкуронидов.
У пациентов с заболеваниями почек кумуляции диклофенака и его метаболитов не отмечено. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака не изменяются.
Дозировка
препарат применяют наружно. 1 г Диклофен-геля (полоску геля длиной 2,5–3 см) наносят равномерным тонким слоем на кожу и слегка втирают в течение 1–2 мин. После нанесения препарата необходимо вымыть руки (кроме тех случаев, когда аппликацию проводят в области рук). Процедуру повторяют 2–4 раза в сутки. Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 4–5 г геля, что соответствует 120–150 мг диклофенака натрия.
Продолжительность лечения Диклофен-гелем — 10–14 дней. При лечении остеоартритов — до 4 нед. При одновременном использовании Диклофен-геля с таблетками диклофенака суточная доза последнего не должна превышать 50 мг.
Передозировка
о случаях передозировки не сообщалось. Учитывая способ применения, при соблюдении режима дозирования и вследствие низкой системной абсорбции диклофенака передозировка Диклофен-гелем маловероятна. Но при длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые и/или нанесении на обширные участки кожи могут отмечаться перечисленные выше побочные эффекты вследствие резорбтивного действия.
Лечение: снять или смыть с кожи оставшийся гель. Специфического антидота нет. При необходимости провести симптоматическую терапию. Форсированный диурез малоэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови.
Лекарственное взаимодействие
при использовании Диклофен-геля возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами минимальна. Однако, учитывая возможность длительного применения, использования доз, превышающих рекомендуемые, нанесения препарата на обширные участки кожи, одновременного использования других препаратов диклофенака или НПВП, нельзя исключать возможность таких взаимодействий:
- с антикоагулянтами, антитромботическими средствами — повышается риск развития кровотечений;
- Диклофен-гель может снижать эффективность антигипертензивной терапии ингибиторами АПФ;
- при применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП повышается риск развития побочных эффектов;
- с ГКС, алкоголем усиливается ульцерогенное действие;
- применение Диклофен-геля с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, хинолонами может привести к повышению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови;
- Диклофен-гель может снижать эффективность мочегонных препаратов, при назначении с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии;
- применение Диклофен-геля в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и соответственно к проявлению его токсических эффектов;
- при сочетании с пероральными гипогликемизирующими препаратами возможно развитие как гипо-, так и гипергликемии;
- Диклофен-гель может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Побочные действия
в данной лекарственной форме Диклофен-гель хорошо переносится. Однако нельзя исключить возникновение местного раздражения кожи: редко — аллергический или контактный дерматит с образованием папул, булл или десквамацией кожи; возможны единичные случаи фотосенсибилизации, образование инфильтрата, абсцесса, некроза жировой ткани.
Возможность возникновения системных побочных эффектов после местного применения Диклофен-геля маловероятна, однако, учитывая возможность длительного применения, использования доз, превышающих рекомендуемые, нанесения препарата на обширные участки кожи, одновременного использования других препаратов диклофенака, могут наблюдаться такие побочные реакции (более характерны для инъекционных и таблетированных форм препарата):
- со стороны ЖКТ — изжога, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, боль в эпигастральной области, спазмы кишечника, метеоризм; редко — ульцерогенное действие с или без кровотечения или перфорации; в единичных случаях возможно развитие неспецифического геморрагического колита, афтозный стоматит, глоссит, поражения пищевода, панкреатит, обострение геморроя;
- со стороны почек: отеки, в единичных случаях — ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротизирующий папиллит;
- со стороны печени: возможно развитие токсического гепатита;
- со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, крайне редко — повышенная утомляемость, в единичных случаях — парестезия, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, беспокойство, депрессия, кошмарные сновидения, тремор, психотические реакции, судороги, асептический менингит, нарушения зрения (диплопия), нарушения слуха (шум в ушах), нарушения вкуса;
- аллергические реакции: в единичных случаях — генерализованная кожная сыпь, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, пурпура, крапивница, эритродермия, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм;
- изменения лабораторных показателей: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение или повышение уровня глюкозы и калия в плазме крови, возможно повышение активности сывороточных аминотрансфераз;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области груди, повышение АД, явления сердечной недостаточности.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Показания
- локализованные формы воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, включая остеоартриты, остеоартрозы периферических суставов и позвоночника;
- ревматические заболевания мягких тканей (включая тендовагинит, синдром «плечо — кисть», бурсит, периартрит, периартропатии);
- посттравматическое воспаление мягких тканей, сухожилий, связок, мышц и суставов (ушибы, растяжения, вывихи, отеки, перенапряжение).
Противопоказания
повышенная чувствительность к диклофенаку, ментолу или другим компонентам препарата; БА, крапивница, острый ринит или другие аллергические реакции в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; период беременности и кормления грудью; возраст до 15 лет.
Особые указания
Диклофен-гель применяют только наружно. Препарат необходимо наносить только на неповрежденные участки кожи. Не допускать попадания препарата в глаза и на другие слизистые оболочки, а в случае попадания необходимо промыть их достаточным количеством проточной воды. Не следует наносить гель под воздухонепроницаемые (окклюзионные) повязки, следует избегать тепловых процедур, инсоляции (в том числе искуственной) на участках кожи с нанесенным гелем.
Не применять одновременно с солнцезащитными, косметическими кремами, репеллентами или другими средствами для местного применения на участках нанесения Диклофен-геля.
Одеваться можно не ранее, чем через 10 мин после нанесения препарата, принимать душ/ванную не ранее, чем через 1 ч после аппликации геля.
Обязательно вымыть руки после нанесения геля (кроме случаев нанесения на участок рук).
Учитывая возможное длительное применение препарата и/или нанесение на большую площадь, с осторожностью применяют (с учетом повышенного риска развития неблагоприятных эффектов) у людей пожилого возраста, ослабленных пациентов, с недостаточной массой тела, эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, АГ, сердечной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями печени, почек.
Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими диклофенак.
При длительном использовании необходимы периодический контроль функции печени, почек, состава периферической крови, мониторинг АД, исследование кала на скрытую кровь.
Употребление алкоголя, курение повышают риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. В период применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.
Нет данных о способности препарата Диклофен-гель влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Дети. Нет опыта применения препарата у детей в возрасте до 15 лет.
