Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. д/имплант. 100 мг, № 10
- Дисульфирам 100 мг
№ UA/6008/01/01 от 05.03.2007 до 05.03.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Дисульфирам является ингибитором ацетальдегидрогеназы — фермента, который превращает ацетальдегид (главный метаболит этилового спирта) в уксусную кислоту. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта в значительной мере возрастает концентрация ацетальдегида в организме, появляются симптомы отравления этим соединением. К таким симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия (учащенное сердцебиение), гипотензия, головокружение, внезапная гиперемия лица, сопровождающаяся ощущением тепла. Степень интенсивности симптомов зависит от количества употребленного этанола. Обычно эти симптомы продолжаются от 30–60 мин до нескольких часов. В тяжелых случаях, когда уровень алкоголя в крови превышает 125–150 мг/100 мл, могут возникнуть дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в некоторых случаях, если не оказана помощь — смерть. Как правило, после реакции непереносимости алкоголя пациент ощущает сонливость и может спать на протяжении нескольких часов. Вышеописанная реакция является основой для применения дисульфирама во время лечения хронического алкоголизма.
Фармакокинетика. Значительная часть препарата биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выделяются с мочой. Около 20% введенной дозы препарата выводится в неизменном виде с калом.
Дозировка
препарат имплантируют субфасциально, размещая 8–10 таблеток радиально. Процедуру можно повторить через 8 мес.
Таблетки должны быть стерильными, не поврежденными, без любых примесей.
Передозировка
Дисульфирам обладает низкой токсичностью. При случайном применении внутрь большого количества таблеток для имплантации необходимо промыть желудок (при условии, что после их приема прошло не больше часа) и наблюдать за пациентом.
Лекарственное взаимодействие
Дисульфирам может вызвать потенцирование действия антикоагулянтов вследствие угнетения их ферментативной трансформации.
Препарат усиливает действие феназона, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама, угнетая их метаболизм. Исследования на животных показали подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина.
Амитриптилин и хлорпромазин могут увеличивать, а диазепам ? уменьшать выраженность симптомов дисульфирамовой реакции.
Дисульфирам подавляет реакцию окисления и выделение рифампицина почками.
Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию ЦНС и вызвать головокружение, нарушение координации движения, раздражительность, бессонницу.
Метронидазол и дисульфирам при одновременном применении могут вызвать дезориентацию и психотические реакции.
Контакт с органическими растворителями, которые содержат спирт, уксусный альдегид, паральдегид, при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию.
Дисульфирам может увеличить продолжительность действия алфентанила.
Побочные действия
могут возникнуть сонливость, тошнота, рвота, металлический или чесночный привкус во рту, временная импотенция, повышенная утомляемость.
В единичных случаях отмечали психотические реакции, в том числе депрессивное и параноидальное состояние, мании, шизофрению.
Наблюдались аллергические реакции, периферические невриты, повреждения гепатоцитов.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
алкогольная зависимость.
Противопоказания
индивидуальная гиперчувствительность к дисульфираму и производным тиокарбамида; состояние алкогольного опьянения, применение напитков или препаратов, которые содержат этиловый спирт; за 12 ч до операции; сердечная недостаточность, ИБС, артериальная гипертензия, нарушения периферического кровообращения; психические заболевания, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе; период беременности и кормления грудью.
Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.
Особые указания
в период лечения препаратом категорически запрещается употреблять алкоголь, потому что одновременное применение алкоголя и препарата может вызвать симптомы, угрожающие жизни.
Поэтому препарат необходимо применять исключительно с согласия пациента, а также при условии информирования его о потенциальных последствиях употребления алкоголя во время лечения препаратом.
Препарат можно применять после очень детального опроса пациента и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.
Симптомы непереносимости алкоголя (см. ФАРМАКОДИНАМИКА) могут проявляться также после применения р-ров, которые содержат этанол (например жидкость для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, согревающие средства, жидкость после бритья и другая косметика, содержащая спирт.
Во время терапии дисульфирамом необходимо соблюдать осторожность во время лечения пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, с заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, больных сахарным диабетом, эпилепсией, поскольку дисульфирамовая реакция может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.
Во время лечения дисульфирамом важную роль для пациента играют и другие формы терапии (например бихевиоральные методы). Эффективность такого лечения выше результатов, полученных у лиц, которые лечились только фармакологическими средствами. Также большое значение имеет доверие пациента к медицинскому персоналу во время лечения препаратом
Дисульфирам. Акцент внимания на таком лечении, напоминание об опасности, связанной с употреблением алкоголя во время применения Дисульфирама, подписание заявления относительно осведомленности о последствиях употребления алкоголя, регулярный контроль исследования — повышают эффективность лечения.
Период беременности и кормления грудью.
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Маловероятно, что препарат влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
