Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. пролонг. дейст. 4 мг, № 30
- Доксазозин 4 мг
№ UA/7170/01/01 от 18.10.2007 до 18.10.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Антигипертензивное средство
Доксазозин — блокатор ?1-адренорецепторов селективного действия. Значительное снижение АД отмечается вследствие уменьшения ОПСС. Прием однократной дозы снижает АД на период до 24 ч. Доксазозин положительно влияет на состав липидов крови, увеличивая соотношение уровня ЛПВП к общему ХС (около 4–13% основной величины), значительно снижается уровень общего ХС и ТГ.
Доброкачественная гипертрофия предстательной железы. У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы (ДГПЖ) доксазозин приводит к значительному улучшению уродинамических показателей. Эффект связан с селективной блокадой ?1-адренорецепторов подтипа IА (70% всех подтипов, представленных в предстательной железе), локализирующихся в мышечной строме, капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочевыводящего канала, в результате которого снижается тонус мышц предстательной железы и облегчается мочевыделение.
При ОПН объем распределения препарата увеличивается, в связи с этим не рекомендуется превышать суточную дозу доксазозина.
Фармакокинетика. Абсорбция доксазозина максимальна в течение 8–9 ч после приема. Пролонгированное действие таблеток Доксонекс SR вызывает минимальные изменения в плазме крови.
При динамически сбалансированном состоянии относительная биодоступность доксазозина в таблетках пролонгированного действия Доксонекс SR составляет 54% (4 мг доксазозина) и 59% (8 мг доксазозина).
Результаты фармакокинетических исследований относительно действия доксазозина у пациентов пожилого возраста незначительно отличаются по сравнению с таковыми у пациентов более молодого возраста.
Выведение из плазмы крови двухфазное, с суммарным периодом полувыведения — 22 ч. Это позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин в основном метаболизируется в печени. В неизмененной форме выводится только 5% дозы.
Применение доксазозина у пациентов со снижением функции почек не подтвердило любых значительных изменений фармакокинетики по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Около 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.
Дозировка
применяют внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости независимо от приема пищи.
При приеме препарата на протяжении 4 нед достигается стойкий эффект лечения. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 8 мг.
АГ
Взрослые: обычно назначают 4 мг 1 раз в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг/сут.
Доксонекс SR может быть применен в схеме комбинированной терапии, которая включает тиазидные диуретики, блокаторы ?-адренорецепторов или ингибиторы АПФ.
Симптоматическое лечение гипертрофии предстательной железы
Взрослые: обычно назначают 4 мг 1 раз в сутки, в случае необходимости доза может быть повышена до 8 мг/сут. Доксонекс SR можно назначать пациентам с гипертрофией предстательной железы как при нормальном АД, так и при АГ. Пациенты с АГ могут одновременно лечить оба заболевания.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью назначают препарат в обычной дозе, поскольку нет данных об отрицательном влиянии доксазозина при нарушении функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Как и все терапевтические препараты, которые метаболизируются в печени, Доксонекс SR следует применять под строгим медицинским контролем у пациентов с симптомами печеночной недостаточности легкой или средней степени. При острой печеночной недостаточности применение препарата не рекомендовано.
Передозировка
отмечаются артериальная гипотензия и усиление выраженности побочных эффектов.
Специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическое лечение, направленное на стимуляцию кровообращения (больной должен находиться в положении лежа с приподнятыми нижними конечностями), парентеральное введение плазмозаменителей или вливание препаратов крови, мониторинг функции почек. Доксазозин связывается с белками плазмы крови, поэтому проведение гемодиализа неэффективно.
Лекарственное взаимодействие
основная часть (98%) дозы доксазозина связывается с белками плазмы крови. Результаты проведенных исследований плазмы крови in vitro подтверждают, что доксазозин не влияет на протеиновые связи с препаратами дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
Доксазозин связывается с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами ?-адренорецепторов, НПВП, пероральными антидиабетическими препаратами, средствами, повышающими содержание мочевой кислоты и антикоагулянтами без взаимодействия с указанными лекарственными веществами.
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов (ингибиторов АПФ, блокаторов ?-адренорецепторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков). Одновременное применение доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (таких как сильденафил, тадалафил, варденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.
Побочные действия
чаще всего сообщалось о головной боли, головокружении (около 15% пациентов), ортостатической гипотензии, особенно на начальной фазе приема препарата (около 10% пациентов).
Инфекции и инвазии
Инфекции со стороны дыхательной системы и мочевыводящих путей
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические реакции
Метаболические нарушения и заболевания, связанные с питанием
Жажда, гипокалиемия
Гипокалиемия
Психические нарушения
Апатия, астения, сонливость
Состояние тревоги, сонливости, кошмарные сновидения, амнезия, эмоциональные расстройства
Нервозность, возбуждение
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы
Головокружение, ортостатическое головокружение
Тремор
Парестезии, цереброваскулярные нарушения
Нарушение зрения
Аккомодационные нарушения
Слезотечение, фотофобия
Нарушение слуха
Головокружение
Звон в ушах
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Тахикардия, пульсация, стенокардия, боль в грудной клетке
Аритмия, инфаркт миокарда
Брадикардия
Ангиопатия
Ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, периферические отеки
Эритема, потеря сознания, анемия
Тепловая эритема
Нарушения со стороны грудной клетки и средостения
Одышка, кашель, бронхит, ринит
Кровотечение из носа, бронхоспазм, фарингит
Отек гортани
Нарушения со стороны ЖКТ
Запор, боль в желудке, тошнота, сухость во рту, нарушение пищеварения
Кишечная колика, диарея, рвота, метеоризм, потеря аппетита, дисевзия (потеря вкуса)
Нарушения со стороны печени
Желтуха, повышение уровня печеночных ферментов
Холестаз (застой желчи), гепатит
Кожные реакции
Раздражение кожи
Кожная сыпь, выпадение волос
Крапивница, пурпура
Нарушения со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей
Боль в спине и мышцах, мышечные спазмы
Боль в суставах, миалгия или мышечная ригидность
Нарушения функции почек и мочевыделения
Полиурия, энурез, цистит
Дизурия, гематурия
Никтурия
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Замедленная эякуляция
Гинекомастия, импотенция, приапизм
Общие нарушения
Гриппоподобный синдром, слабость, головная боль, эмоциональный дискомфорт
Боль
Снижение температуры тела у людей пожилого возраста
Изменения со стороны лабораторных показателей
Увеличение массы тела
Повышение содержания карбамида в сыворотке крови
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
АГ.
Симптоматическое лечение гипертрофии предстательной железы в предоперационный период.
Противопоказания
препарат нельзя принимать при:
•наличии в анамнезе желудочной и кишечно-желудочной непроходимости;
•гиперчувствительности к доксазозину и другим препаратам, содержащим хиназолин (например празозин, теразозин), или к любому компоненту препарата;
•наличии симптомов атрезии верхних отделов мочевыводящих путей, цистите или мочекаменной болезни;
•отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом;
•левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка;
•правожелудочковой сердечной недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом;
•в период кормления грудью;
•в возрасте младше 18 лет.
Особые указания
таблетки Доксонекс SR следует глотать целиком. Активное вещество в таблетке пролонгированного действия Доксонекс SR, покрытой оболочкой, не абсорбируется, а высвобождается постепенно, поэтому покрытие таблеток может выводиться с калом в виде пустой формы таблетки.
Возможно появление артериальной ортостатической гипотензии, проявляющейся головокружением, ощущением усталости или (очень редко) потерей сознания. Такое состояние наиболее вероятно в начале лечения. Поэтому следует контролировать АД до начала терапии.
Очень редко отмечали симптомы обструкции у пациентов с установленным диагнозом стеноза, обусловленные назначением других препаратов подобного действия.
Краткое время прохождения препарата по ЖКТ (например после резекции) может привести к недостаточной абсорбции препарата в ЖКТ.
Имеется небольшое количество данных о влиянии доксазозина на состояние пациентов с нарушением функции печени, поэтому проводить лечение таких пациентов препаратом Доксонекс SR следует с большой осторожностью.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата возможно только согласно рекомендациям врача в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск отрицательного влияния на плод. В период кормления грудью применять доксазозин не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Вследствие имеющихся побочных действий применение препарата может оказывать незначительное/умеренное влияние при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, особенно в начале лечения.
Дети. Доксонекс SR не назначают детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.
