Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/о 10 мг, № 10, № 30
- Домперидон 10 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, sepifilm 752 Blanc или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, натрия лаурилсульфат.
№ UA/2467/01/01 от 13.10.2009 до 13.10.2014
Фармакологическое действие
стимулятор моторики ЖКТ. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых (D2) рецепторов, благодаря чему устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне ГЭБ. Устраняет тошноту и икоту.
Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, вследствие чего имеет низкую биодоступность — около 15%. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание домперидона. Максимальная концентрация в крови достигается через 60 мин после приема. Связывание с белками плазмы крови — 91–93%. Плохо проникает проникает через ГЭБ. Поступает в грудное молоко, где его уровень составляет примерно 1/4 от концентрации в плазме крови. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N–дезалкилирования.
Период полувыведения составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности увеличивается. Выводится из организма с калом (66%) и мочой (33%), в том числе в неизмененном виде — 7–10% и 0,4–1% соответственно.
Дозировка
Домидон рекомендуется применять перорально, до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.
Взрослым и детям (в возрасте старше 12 лет с массой тела ?35 кг) назначают по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки за 15–30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном.
Максимальная суточная доза препарата — 80 мг.
Продолжительность первичного лечения — 4 нед. Необходимость дальнейшего применения препарата определяет врач.
При почечной недостаточности необходимо снизить частоту приема препарата; при печеночной недостаточности препарат назначать не следует.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: отмена препарата, прием активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическим действием.
Лекарственное взаимодействие
антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Домидона. Биодоступность препарата снижается при приеме его после приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом
Домидон, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических преобразований домперидона проходит при участии изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови. Примерами ингибиторов изофермента CYP 3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, интраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, нефазодон, телитромицин.
При одновременном применении препарата с М-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.
Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP 3A4 может приводить к удлинению интервала Q–T.
При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечают удлинение интервала Q–T на 10–20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичной дозировке, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза выше максимально допустимой суточной дозы), не отмечено клинически значимых изменений интервала Q–T.
Одновременный прием домперидона с дигоксином или парацетамолом не влияет на уровень этих препаратов в крови.
Домидон может также осочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), побочные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основных свойств данных препаратов.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, аллергические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: редко — нервозность; очень редко — ажитация.
Со стороны нервной системы: часто — сухость во рту, головная боль; нечасто — бессонница, головокружение, жажда, вялость, раздражительность; редко — экстрапирамидные расстройства; очень редко — сонливость, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отек, ощущение сердцебиения; нарушение частоты и ритма сердечных сокращений: удлинение интервала Q–T, желудочковые аритмии.
Со стороны ЖКТ: редко — гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль, диарею, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор; очень редко — кратковременные кишечные спазмы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, кожная сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — галакторея, гинекомастия, аменорея.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — частое мочеиспускание, дизурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко — боль в ногах, астения.
Прочие: редко — конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АлАТ, АсАТ и ХС.
Поскольку гипофиз находится вне ГЭБ, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. Редко эта гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Очень редко у взрослых наблюдались экстрапирамидные явления. После прекращения лечения эти побочные реакции исчезали полностью.
Другие побочные эффекты, связанные с нервной системой, — судороги, ажитация и сонливость отмечали очень редко.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
Взрослые. Тошнота и рвота, ощущение переполнения желудка, боль в верхней части живота, изжога с забросом содержимого желудка или без заброса.
Дети. Тошнота и рвота.
Противопоказания
повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам препарата.
Случаи, когда стимуляция моторной деятельности ЖКТ может представлять опасность (например желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника).
Больным с пролактин-секретирующей опухолью гипофиза (пролактинома).
Одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов CYP 3A4, лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Особые указания
Домидон не следует применять одновременно с антацидными и антисекреторными препаратами.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует применять препарат больным с печеночной недостаточностью.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин крови 6 мг/100 мл, то есть 0,6 ммоль/л) Т1/2 домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 ч, но концентрация препарата в плазме крови была ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выделяется почками в неизмененном состоянии, однократную дозу можно не корректировать. Но при продолжительном применении домперидона частоту приема препарата следует снизить до 1–2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения функции почек, иногда может возникнуть необходимость в снижении дозы. При продолжительной терапии такие больные должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Домперидон следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска пролонгации интервала Q–T, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T.
Применение в период беременности и кормления грудью. Домидон не рекомендуется применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять его в период кормления грудью.
Дети. Детям в возрасте до 12 лет с массой тела ?35 кг не рекомендуется назначать препарат в данной лекарственной форме.
Домидон применяют для лечения детей старше 12 лет с массой тела ?35 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами во время лечения препаратом.
