Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. 5 мг, № 30
- Амлодипин 5 мг
Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк.
№ UA/8752/01/01 от 07.08.2008 до 07.08.2013
Фармакологическое действие
амлодипин (3-этил-5-метил-2(2-амино-отоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензонсульфонат) — антагонист ионов кальция группы дигидропиридина. Блокирует поступления ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в клетки гладких мышц сосудов и кардиомиоциты. Механизм гипотензивного действия амлодипина связан с непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя путями. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузка), для преодоления которой увеличивается работа сердца. Поскольку ЧСС под влиянием амлодипина практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде. Кроме того, механизм действия амлодипина также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. В результате увеличивается поступление кислорода к миокарду у больных с вазоспастической стенокардией и предотвращается развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных с АГ однократный прием препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает развития острой гипотензии.
У больных стенокардией однократный прием амлодипина в суточной дозе удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в нитроглицерине.
После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Период полувыведения составляет 30–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой. Наличие почечной недостаточности существенным образом не влияет на фармакокинетику амлодипина. У лиц пожилого возраста и больных с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижается с увеличением AUC приблизительно на 40–60%, поэтому для них может потребоваться более низкая начальная доза.
Дозировка
при АГ и стенокардии обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до максимальной — 10 мг/сут.
Пациентам с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (III–IV функциональный класс по NYHA) препарат обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, повышая дозу при хорошей переносимости препарата до 10 мг 1 раз в сутки.
Больным с почечной недостаточностью Дуактин назначают в обычных дозах. У больных пожилого возраста используют обычный режим дозирования.
Нет опыта применения амлодипина у детей.
Передозировка
опыт лечения передозировки Дуактина ограничен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженным и продолжительным снижением АД. Клинически значимая артериальная гипотензия при передозировке Дуактина требует проведения неотложных мероприятий, направленных на поддержку функции сердечно-сосудистой системы (включая мониторинг АД и ЭКГ), контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормализации АД показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводят глюконат кальция.
Лекарственное взаимодействие
Дуактин можно назначать одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами ?- и ?-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками. Амлодипин не влияет на связывание дигоксина, варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови, существенным образом не влияет на фармакокинетику циклоспорина.
Побочные действия
обычно хорошо переносится. Иногда отмечаются головная боль, отеки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, гастралгия, приливы крови, сердцебиение и головокружение.
Возможны также алопеция, запор, артралгия, боль в спине, астения, периферическая нейропатия, повышенная потливость, панкреатит. В большинстве случаев причинно-следственная связь с приемом препарата была недостоверной. Крайне редко отмечались гепатит, желтуха и повышение активности печеночных ферментов в крови.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре до 25 °С.
Показания
АГ, ИБС (стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (вариантная стенокардия)).
Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата, другим дигидропиридинам.
Особые указания
безопасность амлодипина в период беременности (особенно в I триместр) не установлена. С осторожностью назначают в период кормления грудью.
Период полувыведения Дуактина у больных с нарушением функций печени увеличивается, что требует осторожного применения препарата. Наличие почечной недостаточности существенным образом не влияет на фармакокинетику амлодипина.
