Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/о, № 10
- табл. п/о, № 100
- Парацетамол 500 мг
- Диклофенак калий 50 мг
- Серратиопептидаза 15 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), макрогол, гипромеллоза, краситель тартразин (E 127).
Гранулы серратиопептидазы: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, метакриловой кислоты сополимер, гипромеллоза, титана диоксид (E171), полисорбат 80, опадрай белый.
№ UA/7061/01/01 от 17.09.2007 до 17.09.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Анальгезирующее и жаропонижающее действие парацетамола связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов (ПГ).
Диклофенак калия проявляет противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное действие. Ингибирует ЦОГ, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и возбуждается синтез ПГЕ2, ПГF2a, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; in vitro предопределяет замедление биосинтеза протеогликана в хрящевой ткани в концентрациях, которые наблюдаются у человека.
Серратиопептидаза является протеолитическим ферментом, который выделен из непатогенной кишечной бактерии Serratia Е15. Она оказывает фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Кроме уменьшения воспалительного процесса, серратиопептидаза снижает боль вследствие блокирования высвобождения болевых аминов с воспаленных тканей.
Серратиопептидаза связывается в соотношении 1:1 с ?-макроглобулином крови, который маскирует ее антигенность, но сохраняет ее ферментную активность. Она медленно проникает в экссудат в месте воспаления и постепенно ее уровень в крови снижается. С помощью гидролиза брадикинина, гистамина и серотонина серратиопептидаза непосредственно уменьшает дилатацию капилляров и контролирует их проницаемость. Серратиопептидаза блокирует ингибиторы плазмина, способствуя таким образом фибринолитической активности плазмина. Фламидез можно применять при всех патологических состояниях, которые сопровождаются отеком.
Фармакокинетика. Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается через 10–60 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%. Метаболизируется в печени преимущественно в неактивные метаболиты — глюкуронид (60–80%) и сульфат парацетамола (20–30%). Менее 4% метаболизируется путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты (при участии цитохрома Р450).
Период полувыведения составляет приблизительно 2–2,5 ч. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 5%. Метаболизм парацетамола при печеночной недостаточности не изменяется.
Диклофенак калия после приема внутрь быстро всасывается, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его объем всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связь с белками плазмы крови — 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация возрастает постепенно, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме крови. Приблизительно 35% выводится в виде метаболитов с калом; около 65% метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится ?1%). Период полувыведения — около 2 ч, с синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендованного режима применения не кумулируется.
Серратиопептидаза всасывается в желудке и попадает в кровь в неизмененном виде, а также абсорбируется в кишечнике. В незначительном количестве определяется в моче.
Дозировка
препарат принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости (200 мл).
Взрослые: 1 таблетка 2–3 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания.
Дети в возрасте старше 14 лет: 1 таблетка 1–2 раза в сутки.
Максимальный обезболивающий эффект наблюдается через 30 мин–2 ч после приема 1 таблетки и длится на протяжении 4–6 ч.
При умеренно выраженных симптомах заболевания, а также при продолжительной терапии по обыкновению достаточно приема 2 таблеток препарата в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза при таких условиях не должна превышать 3 таблеток.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, но должна быть по возможности кратковременной.
Передозировка
Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожных покровов, головная боль, головокружение, нарушения функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и усиливает поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Барбитураты снижают жаропонижающую активность парацетамола. Алкоголь усиливает гепатотоксичность парацетамола.
Диклофенак калия повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, риск развития побочных эффектов ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков. Концентрация диклофенака калия в плазме крови снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Серратиопептидаза усиливает действие коагулянтов.
Побочные действия
желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), гастропатия, вызванная НПВП (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в плазме крови, медикаментозный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, повышенная утомляемость, эозинофильная пневмония, аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема), мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, анафилактические реакции (включая шок), фотосенсибилизация, нарушение кровообразования (гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения), нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (АГ), судороги.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 30 °C.
Показания
- постоперационные и посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением;
- миалгии и артралгии при гипертермии;
- ревматоидный артрит, остеоартрит;
- воспалительные процессы с болевым синдромом, при гинекологических заболеваниях;
- синуситы;
- цистит, эпидидимит;
- боль после удаления зуба;
- альвеолярный абсцесс;
- в составе комплексной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.
Противопоказания
повышенная чувствительность (в том числе к другим НПВП); нарушение кровообразования неустановленной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, БА, вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты; дети в возрасте до 14 лет; период беременности и кормления грудью.
Особые указания
с осторожностью назначают при нарушении функций почек и печени, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, диспептических нарушениях, после хирургических вмешательств, застойной сердечной недостаточности, порфирии, при БА, пациентам пожилого возраста.
Препарат может замедлять психомоторные реакции, что негативно влияет на управление транспортными средствами или работу со сложными механизмами.
