Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 10
• капс. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 20
• Целекоксиб 100 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
№ UA/3375/01/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010
• капс. 200 мг контурн. ячейк. уп., № 10
• капс. 200 мг контурн. ячейк. уп., № 20
• Целекоксиб 200 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
№ UA/3375/01/02 от 24.06.2005 до 24.06.2010
Фармакологическое действие
НПВП. Механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием ЦОГ-2, приводящим к угнетению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого сродства к ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 в тканях (желудке, кишечнике), и функцию тромбоцитов.
При приеме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в ЖКТ, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции и выведения препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 97% (независимо от дозы), препарат практически не связывается с эритроцитами. Хорошо распределяется в органах и тканях, средний объем распределения составляет 7,1 л/кг массы тела. Препарат проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после 5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и последующего глюкуронирования до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата важную роль играет CYP 2C9.
Период полувыведения целекоксиба при курсовом применении составляет 8–12 ч, клиренс — около 500 мл/мин. Выведение целекоксиба происходит преимущественно с помощью печени и кишечника, главным образом в виде метаболитов.
У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови возрастает приблизительно в 2 раза, в связи с чем лечение этих пациентов рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов в возрасте старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается в 1,5 раза, период стабильного содержания в крови увеличивается в 2 раза, при этом указанные изменения чаще возникают у женщин и связаны главным образом не с возрастом, а с недостаточной массой тела.
Коррекции дозы обычно не требуется, однако у лиц пожилого возраста с недостаточной массой тела (?50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.
Дозировка
режим дозирования устанавливается врачом индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают при остеоартрозе по 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите — по 200 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 800 мг. Курс лечения — от 2–3 нед до 3 мес в зависимости от вида заболевания и эффективности терапии.
Передозировка
не описана. При клиническом проявлении побочного действия препарата проводят симптоматическое лечение, промывание желудка, отмену препарата. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном приеме варфарина возрастает риск геморрагических осложнений (кровотечений). При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме крови. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.
Побочные действия
• со стороны ЖКТ: боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; редко — запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности АсАТ и АлАТ; в отдельных случаях — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена;
• со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница; редко — нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия;
• со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко — кашель, одышка;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — АГ, тахикардия;
• со стороны системы кроветворения: редко — анемия; в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения;
• дерматологические реакции: зуд, сыпь; в отдельных случаях — алопеция, светочувствительность;
• прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекции мочевыводящих путей, изменения вкуса.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.
Показания
воспалительный и болевой симптомокомплекс при ревматоидном артрите, остеоартрозе.
Противопоказания
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом НПВП, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к сульфонамидам и/или компонентам препарата. Возраст до 18 лет.
Особые указания
у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе применение препарата возможно только в случае полной ремиссии заболевания. С осторожностью назначают больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Следует с осторожностью назначать препарат при снижении активности CYP 2C9 во избежание чрезмерного повышения концентрации целекоксиба в плазме крови.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат следует применять с особой осторожностью при наличии прямых показаний.
В связи с отсутствием влияния на агрегационную активность тромбоцитов целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых нарушений.
