• табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 5
• табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 10
• Левофлоксацина гемигидрат 500 мг
Прочие ингредиенты: полипласдон XL, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, состав для покрытия Opadry II Yellow.
№ UA/1315/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014
Фармакологическое действие
левофлоксацин — представитель группы фторхинолонов, характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивает угнетение бактериального фермента ДНК-гиразы, принадлежащей ко II типу топоизомераз. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется процесс их деления.
Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями, часто вызывающими нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma, а также микобактерии, H. pylori и анаэробы, чувствительные к левофлоксацину.
Подобно другим фторхинолонам левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.
К препарату чувствительны:
грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, стрептококки груп C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemofilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
другие возбудители, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К действию препарата непостоянно чувствительны:
грамположительный аэроб Staphylococcus haemolyticus;
грамотрицательный аэроб Burkholderia cenocepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaоmicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.
Фармакокинетика. Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального приема.
После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность — почти 100%. Прием пищи может оказывать некоторое влияние на всасывание препарата. После приема внутрь в разовой дозе 0,25 г максимальная концентрация достигается через 1,6±1,0 ч и составляет 2,8±0,4 мкг/мл, после приема в дозе 0,5 г — через 1,3±0,6 ч и составляет 5,1±0,8 мкг/мл. Приблизительно 30–40% препарата связывается с белками плазмы крови. Равновесное состояние достигается на протяжении 3 сут. Кумулятивный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствует.
В организме весьма незначительно метаболизируется с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин N-оксида. Эти метаболиты составляют ?5% количества препарата, который экскретируется с мочой.
Период полувыведения левофлоксацина после приема внутрь — 6–8 ч. Выводится преимущественно с мочой (85% введенной дозы).
Дозировка
внутрь 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и не должна превышать 14 дней.
Рекомендуется продолжать лечение по крайней мере на протяжении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими исследованиями эрадикации возбудителей.
Таблетки Флоксиум следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости; принимают независимо от приема пищи.
Ниже приведены рекомендации относительно дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (при клиренсе креатинина 50 мл/мин).
• Острый синусит 0,5 г 1 раз в сутки 10–14 дней
• Хронический бронхит в фазе обострения 0,5 г 1 раз в сутки 7–10 дней
• Внегоспитальная пневмония 0,5 г 1–2 раза в сутки 7–14 дней
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит 0,5 г 1 раз в сутки 7–10 дней
• Инфекции кожи и мягких тканей 0,5 г 1–2 раза в сутки 7–14 дней
Данная лекарственная форма препарата не рекомендована пациентам с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет ?50 мл/мин. После гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа дополнительного назначения не требуется.
Коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией печени не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
У пациентов пожилого возраста с сохраненной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется.
Передозировка
характерны симптомы поражения ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки). Возможны симптомы со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота), а также поражение слизистых оболочек.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Левофлоксацин не выводится при диализе.
Лекарственное взаимодействие
абсорбция Флоксиума существенно снижается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа.
Рекомендуемый интервал между приемами Флоксиума и этими препаратами — не менее 2 ч.
Биодоступность Флоксиума значительно снижается при сочетанном приеме с сукральфатом.
Интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.
Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействие между Флоксиумом и теофиллином, тем не менее возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими средствами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид и циметидин замедляют элиминацию Флоксиума. Почечный клиренс Флоксиума при сочетанном применении пробенецида снижается на 34%, циметидина — на 24%, поскольку оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию Флоксиума.
Период полувыведения циклоспорина при одновременном применении с Флоксиумом увеличивается на 33%.
При одновременном применении Флоксиума с антагонистами витамина К (например варфарином) необходимо контролировать показатели свертываемости крови.
При сочетанном применении с ГКС повышается риск разрыва сухожилия.
Побочные действия
реакции гиперчувствительности: редко — анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, бронхоспазм; очень редко — ангионевротический отек кожи и слизистых оболочек (например кожи лица и слизистой оболочки глотки), коллапс и шок, фотосенсибилизация (к солнечному и ультрафиолетовому излучению); в единичных случаях — сыпь на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная полиморфная эритема. Генерализованным реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Эти реакции могут развиться на протяжении нескольких минут или часов после первого приема препарата.
Со стороны пищеварительного тракта и обмена веществ: часто — тошнота, диарея; в некоторых случаях — анорексия, рвота, боль в животе. Редко — геморрагическая диарея, которая может быть признаком поражения кишечника, в том числе псевдомембранозного колита. Возможна гипогликемия, проявляющаяся булимией, повышенной возбудимостью, потливостью, тремором конечностей. Часто — повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ); в некоторых случаях — повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко — гепатит.
Со стороны нервной системы: в единичных случаях — головная боль, головокружение, озноб, сонливость, расстройства сна; редко — парестезии, тремор, беспокойство, чувство страха, судорожные припадки и спутанность сознания; очень редко — расстройства зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также галлюцинации и депрессия, нарушение движений, в том числе при ходьбе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; очень редко — коллапс.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — поражение сухожилий (в том числе тендинит), артралгия или миалгия; очень редко — разрыв сухожилий (например ахиллового сухожилия). Разрыв ахиллового сухожилия обеих ног может развиться на протяжении 48 ч от начала лечения. Возможна мышечная слабость, что следует учитывать у больных с тяжелой миастенией; единичные случаи рабдомиолиза.
Со стороны почек: редко — повышение уровня креатинина в крови, нарушение функции почек, вплоть до ОПН (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы крови: в некоторых случаях — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения и связанная с ней склонность к геморрагиям; очень редко — агранулоцитоз, который может проявляться продолжительной или рецидивирующей лихорадкой, фарингитом и более тяжелыми симптомами; в единичных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: в некоторых случаях — астения; очень редко — лихорадка, аллергический пневмонит или васкулит, суперинфекция.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит в стадии обострения, негоспитальная пневмония), острый синусит, осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия, указание в анамнезе на поражение сухожилий после предшествовавшего применения хинолонов, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.
Особые указания
ввиду отсутствия результатов клинических исследований и возможного повреждающего действия хинолонов на суставной хрящ в растущем организме Флоксиум нельзя назначать в период беременности и кормления грудью, детям и подросткам в возрасте до 18 лет. У больных пожилого возраста следует учитывать вероятность нарушения функции почек, что требует коррекции дозы препарата. Пациентам, управляющим транспортными средствами, работающим с потенциально опасными механизмами, следует учитывать возможные побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, координации).
В период лечения Флоксиумом возможны судорожные припадки у больных с органическим поражением головного мозга (например состояние после инсульта или тяжелой черепно-мозговой травмы).
Несмотря на то что фотосенсибилизацию при применении препарата отмечают довольно редко, в этот период не рекомендуется без особой необходимости подвергаться инсоляции.
В случае предположения о наличии псевдомембранозного колита Флоксиум незамедлительно отменяют и назначают соответствующее лечение.
Тенденит, иногда развивающийся при лечении препаратом, может привести к разрыву сухожилия.
Подобное осложнение чаще развивается у больных пожилого возраста. При предположении о наличии тендинита следует срочно прекратить терапию Флоксиумом и начать лечение пораженного сухожилия.
