Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 400 мг, № 10
• Метронидазол 400 мг
Прочие ингредиенты: лактоза.
№ UA/0928/01/01 от 21.04.2009 до 21.04.2014
• р-р инф. 500 мг фл. 100 мл, № 1
• Метронидазол 500 мг
№ UA/0928/02/01 от 21.04.2009 до 21.04.2014
Фармакологическое действие
метронидазол — синтетическое противобактериальное и противомикробное средство группы нитроимидазолов. Эфлоран активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia, а также анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий (разные виды Clostridium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и другие анаэробные бактерии, чувствительные к метронидазолу).
Препарат менее эффективен в отношении Aspergillus spp. и Penicillium marneffei и неактивен в отношении C. krusei, C. glabrato, Fussarium spp. и зигомицет.
Максимальная концентрация в плазме крови почти одинакова после в/в введения или перорального приема; биодоступность составляет 90–100%. Через 4–6 ч концентрация метронидазола в тканях и биологических жидкостях организма достигает 80–90% его концентрации в плазме крови. С белками плазмы крови связывается незначительная часть метронидазола — не более 20%.
Период полувыведения активного вещества составляет 8 ч. Хорошо проникает во все ткани и биологические жидкости организма.
Неметаболизированный метронидазол выводится преимущественно с мочой. Глюкорониды — метаболиты, образующиеся в печени, также выводятся с мочой. От 6 до 15% введенной дозы выводится с калом. Метронидазол и его метаболиты быстро удаляются при гемодиализе.
Дозировка
Перорально
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузии, затем пациента переводят на пероральный прием препарата. Взрослым назначают внутрь в дозе 400 мг 3 раза в сутки. Лечение продолжают в течение 7 дней, а при необходимости — более длительно (в зависимости от типа инфекции). Детям в возрасте до 12 лет назначают в дозе 7,5 мг/кг массы тела 3 раза в сутки.
Для лечения энтероколита, вызванного Clostridium difficile, назначают по 400 мг 3 раза в сутки на протяжении 10 дней.
При бактериальном вагинозе метронидазол принимают однократно в дозе 2 г или по 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней. Одновременное лечение полового партнера не обязательно.
Для эрадикации Helicobacter pylori назначают в дозе 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней в комбинации с другими препаратами.
При инфекции, вызванной Trichomonas vaginalis, назначают 2 г метронидазола однократно или в 2 приема (2 таблетки утром и 3 таблетки вечером). Параллельно проводят лечение полового партнера.
При лямблиозе у взрослых назначают 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, детям назначают 35–50 мг/кг массы тела 2 раза в сутки на протяжении 5 дней.
При кишечных формах амебиаза назначают препарат в дозе 800 мг каждые 8 ч на протяжении 5 дней. При абсцессе печени и прочих некишечных формах амебиаза препарат применяют в той же дозе на протяжении 7–10 дней.
При язвенном гингивите взрослым рекомендуют принимать по 1/2 таблетки в 3 раза в сутки; продолжительность лечения — 3–5 дней.
Парентерально
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузии со средней скоростью 5 мг/мин. Доза для взрослых составляет 500 мг каждые 8 ч, для детей в возрасте до 12 лет — 7,5 мг/кг (1,5 мл/кг) каждые 8 ч. При возможности пациента переводят на пероральный прием препарата.
С профилактической целью перед началом операции взрослым вводят в разовой дозе 500 мг путем медленной в/в инфузии. Повторное введение в той же дозе можно повторить 3 раза.
Профилактическое применение перед операцией не должно превышать 24 ч. Детям в возрасте до 12 лет вводят в дозе 7,5 мг/кг (1,5 мл/кг) каждые 8 ч в/в медленно по такой же схеме, как и взрослым. При наличии послеоперационной инфекции лечение продолжают еще не менее 7 дней.
Не следует добавлять р-ры других препаратов к р-ру метронидазола для инфузии. Его также нельзя вводить одновременно с другими р-рами для инфузии.
Передозировка
при значительной передозировке (препарат в очень высоких дозах) могут возникать тошнота, рвота и головокружение, в более тяжелых случаях — атаксия, парестезия и спазмы мышц. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие
метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда, поэтому в случае их одновременного применения дозу метронидазола необходимо снизить.
Фенитоин и барбитураты снижают эффективность метронидазола, тогда как эффект самих фенитоина и барбитуратов может повышаться.
При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития, нейротоксичность последних повышается.
Циметидин увеличивает период полувыведения метронидазола.
Сочетанное применение метронидазола и дисульфирама запрещено, ввиду возможности развития острых психозов. После завершения лечения дисульфирамом метронидазол нельзя принимать на протяжении 2 нед.
Побочные действия
возможны реакции повышенной чувствительности (сыпь, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек), реакции в месте введения препарата, нарушения со стороны системы пищеварения (тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, анорексия, очень редко — рвота, диарея и панкреатит), транзиторная нейтропения, темное или красно-коричневое окрашивание мочи, жжение в области уретры и влагалища. Иногда отмечают головную боль, головокружение, лихорадку, сухость во рту, оральный или вагинальный кандидоз. Возможен тромбофлебит.
В период лечения отмечали проявления печеночной недостаточности, периферическую нейропатию, гинекомастию, реакцию Герксхеймера, изменения ЭКГ. При появлении неврологических побочных реакций (судороги, дезориентация, возбуждение, атаксия и др.) необходимо немедленно прекратить применение препарата.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С. Срок годности — 5 лет.
Показания
• инфекции, вызванные анаэробными бактериями (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции ЦНС, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции зубов и полости рта, инфекции дыхательных путей), вызванные разными видами Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, а также другими анаэробными бактериями, чувствительными к метронидазолу;
энтероколит, вызванный Clostridium difficile;
• бактериальный вагиноз;
• предоперационная профилактика инфекционных осложнений при подготовке к вмешательствам на органах пищеварения и половых органах;
• эрадикация Helicobacter pylori (в комплексных схемахдля перорального приема);
• кишечные и внекишечные формы амебиаза и заболеваний, вызванных Giardia lamblia и Trichomonas vaginalis.
Противопоказания
повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазолам, а также к другим компонентам препарата, I триместр беременности.
Особые указания
больным с почечной недостаточностью и тяжелыми поражениями печени препарат следует назначать с осторожностью, поскольку такие больные медленно метаболизируют метронидазол и концентрация активного вещества и его метаболитов в плазме крови может повышаться.
Метронидазол следует с осторожностью применять у больных с поражениями костного мозга и ЦНС, а также у пациентов пожилого возраста.
Не рекомендуется назначать больным с порфирией.
При продолжительном лечении метронидазолом (10 дней) следует контролировать клеточный состав периферической крови и функцию печени.
В период лечения метронидазолом и на протяжении не менее 3 дней после его завершения пациенты не должны употреблять алкоголь, поскольку возможно появление тошноты, рвоты, боли в животе, головной боли и/или дисульфирамоподобной реакции.
В форме таблеток не предназначен для лечения детей в возрасте до 3 лет; детям этого возраста назначают препарат в другой лекарственной форме.
Метронидазол может влиять на психофизические способности, особенно при одновременном употреблении алкоголя. Врач должен обратить на это внимание пациента, если тот управляет транспортными средствами или работает с другими механизмами в период лечения препаратом.
Препарат противопоказан в I триместр беременности, в дальнейшем назначается только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения метронидазолом грудное вскармливание следует прекратить.
