Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. тверд. с модиф. высвоб. 0,4 мг, № 30
- капс. тверд. с модиф. высвоб. 0,4 мг, № 90
- Тамсулозин 0,4 мг
№ UA/3876/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010
Фармакологическое действие
тамсулозин снижает тонус гладких мышц простаты и уретры, способствует снижению обструкции, стимулирует опорожнение мочевого пузыря и значительно улучшает отток мочи. На фоне лечения тамсулозином отмечается выраженная положительная динамика функциональных дизурических симптомов: снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры приводит к ослаблению симптомов обструкции и раздражения, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), улучшению опорожнения мочевого пузыря, сокращая объем остаточной мочи, облегчая мочеиспускание.
Терапевтический эффект Фокусина удерживается в течение длительного времени, что позволяет значительно отсрочить во времени необходимость катетеризации мочевого пузыря или проведения оперативного вмешательства.
Блокаторы ?1-адренорецепторов, снижая периферическое сосудистое сопротивление, могут вызывать снижение АД. На протяжении исследований тамсулозина не наблюдали никакого клинически значимого снижения АД.
Фармакокинетика.После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, его биодоступность составляет около 100%. Всасывание повышается, если принимать препарат непосредственно после приема пищи.
Кинетика тамсулозина — линейная.
При приеме после еды однократной дозы (0,4 мг) тамсулозина максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней непрерывного курсового приема) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 2/3 выше, чем после однократного приема препарата. Такое повышение отмечали у пациентов пожилого возраста; это же можно ожидать и у пациентов молодого возраста.
Связывание с белками плазмы крови — 99%, объем распределения небольшой и составляет 0,2 л/кг массы тела. Тамсулозин медленно метаболизируется, эффект первого прохождения незначительный. Бо'льшая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененной форме. Тамсулозин метаболизируется в печени.
Тамсулозин и его метаболиты особенно активно выводятся с мочой; около 9% препарата — в неизмененном виде.
Период полувыведения при однократном приеме составляет около 10 ч. При стабильном уровне вещества в плазме крови (при постоянном приеме препарата) период полувыведения составляет около 13 ч.
Дозировка
по 1 капсуле в сутки после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу проглатывать целой не разжевывая, так как это может оказать влияние на контролированное высвобождение действующего вещества.
Передозировка
не было сообщений о случаях острой передозировки препаратом. Теоретически возможно развитие острой гипотензии, требующей проведения мероприятий для поддержания функции сердечно-сосудистой системы.
Лечение: кардиотропная терапия, парентеральное введение объемозамещающих растворов, при необходимости — сосудосуживающие препараты. Следует проводить адъювантную терапию и мониторинг функции почек. Применение гемодиализа неэффективно в связи с высокой степенью связывания препарата с белками плазмы крови. С целью снижения всасывания препарата следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, показано применение активированного угля или осмотического слабительного.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Фокусина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не зарегистрировано взаимодействия. Одновременное применение циметидина приводит к повышению плазматического уровня тамсулозина, а одновременное применение фуросемида вызывает его снижение. При этом уровень тамсулозина остается в пределах нормы, поэтому в коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин не изменяют фракцию свободного тамсулозина в плазме крови человека. Препарат не влияет на фракции свободного диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона.
При проведении исследований in vitro на микросомальной фракции печени (с целью изучения влияния метаболизма лекарственных препаратов на ферментную систему цитохрома Р450) на уровне печеночного метаболизма не было подтверждено никакого взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение других ?1А-адренорецепторов может привести к потенцированию гипотензивного эффекта последних.
Побочные действия
- со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия;
- со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, потеря сознания, сонливость/бессонница;
- со стороны репродуктивной системы: возможны расстройства эякуляции (ретроградная эякуляция), приапизм;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек;
- прочие: астенизация, ринит, боль в спине.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
лечение функциональных нарушений при ДГПЖ. Препарат предназначен только для лечения мужчин.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия в анамнезе. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Особые указания
Фокусин применяют с осторожностью при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами и механизмами, высотные работы и др.).
Как и при применении других блокаторов ?-адренорецепторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может снижаться АД, при этом изредка отмечали потерю сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить до исчезновения симптомов гипотензии, в дальнейшем регулярно контролировать уровень АД.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз с целью исключения таких заболеваний, симптомы которых могут быть подобными симптомам ДГПЖ. До начала лечения и потом через определенные промежутки времени следует проводить ректальное пальцевое обследование, а также, по необходимости, контролировать уровень простатоспецифического антигена.
Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?10 мл/мин).
