Форма выпуска, состав и упаковка
ФОЗИКАРД
• табл. 5 мг, № 30
• Фозиноприла натриевая соль 5 мг
№ UA/4844/01/01 от 20.07.2006 до 20.07.2011
• табл. 10 мг, № 30
• Фозиноприла натриевая соль 10 мг
№ UA/4844/01/02 от 20.07.2006 до 20.07.2011
• табл. 20 мг, № 30
• Фозиноприла натриевая соль 20 мг
№ UA/4844/01/03 от 20.07.2006 до 20.07.2011
ФОЗИКАРД H
• табл. 20 мг + 12,5 мг, № 30
• Фозиноприла натриевая соль 20 мг
• Гидрохлоротиазид 12,5 мг
№ UA/5608/01/01 от 15.12.2006 до 15.12.2011
Фармакологическое действие
фозиноприл является пролекарством, сложным эфиром фозиноприлата — ингибитора АПФ пролонгированного действия. После приема внутрь фозиноприл быстро и полностью превращается путем гидролиза в фозиноприлат, являющийся активным ингибитором АПФ.
При АГ эффект фозиноприла обусловлен главным образом влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Угнетение АПФ, снижение концентрации ангиотензина II приводит к расширению сосудов, уменьшению задержки натрия и воды за счет угнетения секреции альдостерона. Возможно незначительное повышение калия в сыворотке крови. Угнетение АПФ замедляет распад брадикинина, являющегося мощным средством, расширяющим сосуды, что также способствует терапевтическому эффекту. При приеме фозиноприла 1 раз в сутки АД начинает снижаться через 1 ч, максимальное действие наступает через 2–6 ч, гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч.
При сердечной недостаточности эффект фозиноприла обусловлен угнетением РААС. Угнетение АПФ снижает как пред-, так и постнагрузку. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 24 ч при применении фозиноприла 1 раз в сутки. Лечение фозиноприлом улучшает работоспособность больных с сердечной недостаточностью на протяжении суток после приема.
Лечение фозиноприлом уменьшает необходимость повышения дозы диуретиков для устранения симптомов сердечной недостаточности.
Гидрохлоротиазид действует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выведение ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
Фозиноприл и гидрохлоротиазид имеют аддитивное действие. Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызванную гидрохлоротиазидом. После приема внутрь снижение АД начинается через 1 ч и достигает максимальных значений через 2–6 ч. Снижение показателей АД через 24 ч составляет 60–90% максимального снижения АД, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Дозировка
при АГ начальная доза составляет 10 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг/сут. Если монотерапия не приводит к ожидаемому эффекту можно добавить тиазидный диуретик.
При симптомной сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг/сут с постепенным повышением до максимальной дозы 40 мг/сут.
Поскольку фозиноприлат выделяется как почками, так и печенью при нарушении функций почек или печени нет необходимости в коррекции дозы.
Фозикард Н: обычная доза — 1 таблетка 1 раз в сутки. При тяжелых нарушениях функции почек, клиренсе креатинина ?30 мл/мин препарат применять не рекомендуется. При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (клиренсе креатинина 30 мл/мин) рекомендуется обычная доза Фозикарда Н. При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки.
Передозировка
при применении доз, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии, циркуляторного шока, ступора, брадикардии, электролитных нарушений и почечной недостаточности. Лечение проводят путем промывания желудка (на протяжении 30 мин после приема препарата) и ускорения выведения. Следует рассмотреть возможность лечения введением ангиотензина ІІ. Брадикардию и выраженные вагусные реакции можно устранить путем введения атропина. При необходимости следует рассмотреть использование временного пейсмейккера.
Лекарственное взаимодействие
гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие фозиноприла. Препараты калия, калийсберегающие диуретики повышают риск развития гиперкалиемии. При одновременном приеме с солями лития возможно повышение концентрации лития в крови. Препарат усиливает гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. Существует риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. НПВП снижают выраженность гипотензивного эффекта.
При лечении препаратом Фозикард Н сочетанное применение тиазидных диуретиков в комбинации с некоторыми препаратами может привести к следующим явлениям:
– повышение частоты реакций гиперчувствительности на аллопуринол;
– повышение риска развития побочных реакций амантадина;
– усиление гиперкалиемического действия диазоксида;
– уменьшение выделения почками цитотоксических препаратов (например циклофосфамида, метотрексата) и потенцирование их миелосупресивного действия.
Повышение биодоступности тиазидных диуретиков наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например атропина, пиперидина), что связано, вероятно, со снижением моторной активности ЖКТ и замедлением опорожнения желудка. Зафиксированы случаи развития гемолитической анемии при одновременном применении диуретика и метилдопы. Колестирамин снижает всасывание тиазидных диуретиков. При сочетанном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно повышение концентрации кальция в сыворотке крови. Одновременное применение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих подагру.
Побочные действия
головокружение, головная боль, изменение настроения, парестезии, нарушение вкуса, нарушения сна, быстрая утомляемость, артериальная гипотензия, кашель, тошнота, диарея, кожная сыпь, повышение мочевины крови, сывороточного креатинина, печеночных ферментов, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Побочные реакции, связанные с гидрохлоротиазидом: гипокалиемия, гиперурикемия, другие нарушения электролитного баланса, ортостатическая гипотензия, повышение уровня липидов крови, желтуха, аритмия, панкреатит, пневмонит, отек легких.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
АГ, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
повышенная чувствительность к фозиноприлу или любому компоненту препарата или к другим ингибиторам АПФ. Ангионевротический отек, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ. Наследственный/идиопатический ангионевротический отек; II или III триместр беременности.
Фозикард Н противопоказан также при тяжелой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина ?30 мл/мин), анурии, подагре, выраженном нарушении электролитного баланса, в период беременности и кормления грудью.
Особые указания
лечение фозиноприлом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда, которые подвергаются риску дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после применения сосудорасширяющих средств. Это больные с систолическим АД ?100 мм рт. ст. или больные с кардиогенным шоком. На протяжении первых 3 сут после инфаркта миокарда дозу необходимо снизить, если систолическое АД ?120 мм рт. ст. Поддерживающую дозу следует снизить до 5–2,5 мг, если систолическое АД ?100 мм рт. ст. При персистирующей гипотензии (систолическое АД ?90 мм рт. ст.) прием фозиноприла следует отменить.
Во время лечения фозиноприлом в комбинации с диуретиками у пациентов без признаков заболевания сосудов почек возможно незначительное повышение уровня сывороточной мочевины и сывороточного креатинина. Этот эффект, однако, более часто отмечают у больных с уже существующей почечной недостаточностью. Может понадобиться снижение дозы фозиноприла.
Регулярный контроль уровня калия и креатинина является частью стандартного медицинского наблюдения у таких пациентов.
У больных с сердечной недостаточностью гипотензия в начале лечения ингибиторами АПФ может привести к дополнительному нарушению функции почек. В таких случаях возможно развитие ОПН, обычно обратимого характера.
При остром инфаркте миокарда лечение фозиноприлом нельзя начинать у больных с диагностированной дисфункцией почек, при концентрации сывороточного креатинина 177 мкмоль/л и/или протеинурией 500 мг/24 ч. При развитии почечной дисфункции во время лечения фозиноприлом (концентрация сывороточного креатинина 265 мкмоль/л или если показатели сывороточного креатинина в 2 раза превышают показатели до лечения) врач должен рассмотреть возможность отмены лечения фозиноприлом.
Имеются данные об анафилактических реакциях у больных, получающих ингибиторы АПФ при проведении гемодиализа с использованием мембран высокой проницаемости. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого вида или применение антигипертензивных средств другой группы.
Есть данные о появлении кашля после применения ингибиторов АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, стойкий характер и прекращается после отмены препарата.
В течение 1-го месяца лечения ингибитором АПФ необходим строгий контроль уровня глюкозы крови у пациентов, принимающих пероральные противодиабетические средства или инсулин.
Период беременности и кормления грудью. Неизвестно, проникает ли фозиноприл в грудное молоко. Применение фозиноприла в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Фозиноприл не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с техникой. Водители транспортных средств должны иметь в виду, что иногда возможно головокружение или быстрая утомляемость.
