Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. 0,4 г, № 100
- Тегафур 0,4 г
Прочие ингредиенты: кислота стеариновая, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е 104), железа оксид (Е172), желатин, пунцовый (E124).
№ UA/3583/01/01 от 17.08.2005 до 17.08.2010
Фармакологическое действие
Фторафур и его натриевая соль оказывают противоопухолевое действие и по биологическим свойствам во многом напоминают флуороурацил. Фторафур можно рассматривать как транспортную форму флуороурацила, которая образуется в организме вследствие активации Фторафура микросомальными ферментами печени. Метаболит долго циркулирует в организме, обеспечивая таким образом высокую эффективность препарата.
Наилучшие результаты получены при использовании Фторафура в лечении опухолей ЖКТ (желудка, толстой и прямой кишки) и рака молочной железы. Препарат также оказывает противовоспалительное и анальгетическое действие, уменьшает зуд.
Фармакокинетика. При приеме внутрь Фторафур быстро всасывается в ЖКТ и выявляется в крови по крайней мере на протяжении 24 ч после однократного введения. Максимальная концентрация препарата в крови достигается на протяжении 4–6 ч после приема. По сравнению с Фторафуром концентрация его активного метаболита флуороурацила значительно ниже, но постоянная.
Значительное количество Фторафура выводится с мочой. Установлено, что в организме больных с чувствительной к Фторафуру опухолью препарат подвергается более активному метаболизму, чем у больных с нечувствительными опухолями.
Дозировка
при пероральном применении суточная доза Фторафура составляет 20–30 мг/кг массы тела (1,2–1,6 г или 3 капсулы), но может достигать 2 г (5 капсул); дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч или 2–4 раза в сутки. Курсовая доза при приеме внутрь — 30–40 г.
Препарат можно применять в более низких дозах на протяжении длительного периода. Доза Фторафура может быть снижена также у пациентов пожилого возраста и на поздних стадиях заболевания. Фторафур в схемах комбинированной химиотерапии и как адъювант при лучевой терапии используется в дозе, равной или низшей чем доза, которая используется при монотерапии. При необходимости курс лечения повторяют с интервалом 1,5–2 мес.
Передозировка
при передозировке Фторафура возникают токсические эффекты со стороны ЦНС, пищеварительного тракта и системы кроветворения. Лечение симптоматическое. Необходимо также учитывать нарушение деятельности некоторых ферментных систем, которые принимают участие в метаболизме Фторафура. Вследствие этого в организме накапливаются активные метаболиты Фторафура, что приводит к повышению токсических эффектов препарата.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Фторафура и фенитоина действие последнего может усиливаться. Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Побочные действия
тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, диарея; редко — желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стоматит, нарушение функции печени и почек, иногда острый панкреатит, угнетение кроветворения, нарушение сердечной деятельности, реакции гиперчувствительности. Тяжелые побочные эффекты отмечают редко.
Возможны тяжелая лейкопения, тромбоцитопения, анемия, поражение печени (острый гепатит), дегидратация организма, тяжелое воспаление кишечника, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, аносмия, стенокардия покоя. Степень токсического действия Фторафура зависит от способа и режима введения. Выраженность головокружения, тошноты и рвоты уменьшается при фракционировании суточной дозы. При серьезных побочных эффектах применение препарата необходимо прекратить.
Условия и сроки хранения
в темном месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
рак желудка, толстой и прямой кишки, молочной железы; диффузный нейродермит, кожные лимфомы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату. Поздняя стадия заболевания, острое кровотечение, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения (менее 3•109/л), тромбоцитопения (меньше 100 •109/л) и анемия (уровень гемоглобина меньше 30 ед.).
Фторафур противопоказан при беременности. Если лечение Фторафуром необходимо кормящей матери, грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
при назначении Фторафура следует обращать особое внимание на пациентов с нарушением функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, инфекционным заболеваниям.
Необходимо регулярно контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При продолжительном применении препарата его побочное действие усиливается.
Следует учитывать, что препарат угнетает репродуктивную функцию.
С большой осторожностью нужно назначать Фторафур детям, внимательно контролируя возможные побочные эффекты, дозу подбирают индивидуально.
Если при применении Фторафура развиваются сонливость или головокружение, следует отказаться от управления транспортными средствами.
